PROVIGIL

El modafinilo, conocido químicamente como benzhidrilsulfinilacetamida, es un
estimulante central (psicoestimulante). Está aprobado por la FDA para el tratamiento
de la narcolepsia (un trastorno caracterizado por ataques repentinos e incontrolables
de sueño profundo, fatiga mental o somnolencia excesiva), apnea del sueño y SWSD
(trastorno del sueño por turnos de trabajo). Se está investigando para otros usos,
incluido el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, la depresión y el trastorno por
déficit de atención. Modafinilo pertenece a un grupo de fármacos conocidos como
Eugeroics ("buena excitación"), diseñados para promover un estado mental de
vigilancia y alerta. Uno de sus mecanismos conocidos es actuar como un agonista
de los adrenorreceptores alfa-1, ejerciendo su estado de ánimo y mejorando la
energía. efectos a través del aumento de la liberación de dopamina en el SNC.
También produce alteraciones en los niveles locales de GABA y glutamato.
Se ha demostrado en estudios que el uso de modafinilo como estimulante tiene
muchas ventajas sobre las anfetaminas. Para empezar, se cree que tiene un
potencial de abuso mucho menor debido a que produce una menor sensación de
euforia. También muestra una menor estimulación del SNC periférico (menos efectos
secundarios), tiene efectos mínimos sobre la presión arterial, no produce
interrupciones en los patrones de sueño normales (sin resaca o necesidad de dormir
para "ponerse al día") y tiene un perfil de seguridad general mayor según la clínica
Ensayos. Esta droga es de interés incluso para El ejército estadounidense, que lo ve
como un potenciador de energía para los pilotos y soldados de combate que
necesitan operar durante largos períodos de tiempo sin dormir.Esto no es tan inusual
como puede parecer al principio, ya que los pilotos y soldados de combate militar han
usado Dexedrine. (una anfetamina) extensamente en el pasado cuando el sueño era
inconveniente. Los soldados que toman modafinilo a menudo informan que
mantienen un excelente funcionamiento cognitivo durante hasta 40 horas sin dormir
y tienen menos efectos secundarios que Dexedrine. El modafinilo se ha probado en
situaciones de combate recientes, como en Afganistán e Irak, y parece estar
preparado para su aceptación oficial como droga en el campo de batalla.
Recientemente, el modafinilo se ha convertido en un fármaco popular entre los atletas
de competición. Lo usan no simplemente para "mantenerse despiertos", sino como
un agente que mejora el rendimiento con propiedades estimulantes y que aumentan
la resistencia. Este tipo de uso probablemente sorprenda a quienes desarrollaron
este fármaco, ya que los primeros informes sugirieron que se trataba de un fármaco
de alerta "leve", sin fuertes propiedades estimulantes que mejorarían el rendimiento
deportivo. Estudios recientes contradicen esta determinación. Un estudio realizado
en Canadá muestra un atletismo muy fuerte beneficio inherente al modafinilo.687
Durante esta investigación doble ciego, se administró una dosis de 4 mg por kg de
peso corporal (esto equivale a 200 mg para un hombre de 220 libras) de modafinilo,
o placebo, a un grupo de 15 voluntarios varones. Tres horas después de la ingestión,
se realizó ejercicio aeróbico en un cicloergómetro al 85% del VO2max (potencia
aeróbica máxima) y se determinó la cantidad de tiempo hasta el agotamiento.
Mientras tomaban modafinilo, los hombres pudieron hacer ejercicio durante períodos
de tiempo significativamente más largos (~ 30%) y tuvieron una mayor ingesta de
oxígeno en el ejercicio. También informaron calificaciones subjetivas más bajas de
esfuerzo percibido (RPE), lo que sugiere que el aumento del rendimiento se debió en
parte a una sensación de fatiga significativamente menos pronunciada durante el
ejercicio.
Historia:
Modafinil fue desarrollado por Lafon Laboratories en Francia. Fue aprobado para la
venta en los Estados Unidos por la FDA en 1998, donde se introdujo bajo la marca
Provigil®. Modafinil también se encuentra internacionalmente bajo este y varios
nombres comerciales adicionales, incluidos Modiodal®, Vigil®, Alertec® y
Modasomil®. Aunque la droga parece tener un historial y un perfil de seguridad
favorables, rápidamente se consideró una droga de potencial abuso en los EE. UU.
Actualmente se clasifica como una sustancia controlada de la Lista IV, que coloca al
modafinilo en la misma categoría que Valium y Xanax. Esto tiene la intención de
limitar su desvío para fines no médicos al imponer sanciones legales considerables
a su posesión e importación. Sin embargo, las aplicaciones médicas del fármaco son
bastante amplias, incluido el SWSD, que se refiere a las alteraciones del sueño
causadas por el cambio de turno o el trabajo tardío. Asimismo, los médicos suelen
otorgar prescripciones para el fármaco en la práctica médica general.
El modafinilo se hizo popular entre los atletas de competición entre 2000 y 2004,
antes de que los cuerpos atléticos se dieran cuenta de la droga. Su uso como agente
para mejorar el rendimiento se reveló al público durante el escándalo de dopaje de
esteroides de diseño (BALCO) de 2004, sin embargo, cuando se reveló que muchos
de los mismos atletas que dieron positivo en THG también usaban modafinilo. su uso,
y con la ayuda de varios investigadores se desarrolló una metodología para detectar
esta sustancia química en la orina. Esta prueba es ahora implementado como parte
del proceso estándar de detección de drogas a nivel olímpico. La mayoría de los
demás organismos deportivos internacionales han seguido el ejemplo del COI en la
prohibición y las pruebas de modafinilo. Desde entonces, el fármaco ha perdido todo
atractivo como agente "invisible" que mejora el rendimiento, aunque todavía lo utilizan
muchos atletas que no están sujetos a pruebas de orina al azar.
Cómo suministrarlo:
El modafinilo se suministra más comúnmente en tabletas de 100 mg y 200 mg cada
una.
Características estructurales:
Modafinil es un estimulante del sistema nervioso central relacionado con adrafinil.
Tiene la denominación química 2- [(difenilmetil) sulfinil] acetamida.
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios asociados con el modafinilo son comúnmente el resultado
de sus actividades estimulantes del sistema nervioso central y pueden incluir
nerviosismo, insomnio, temblores, euforia, cambios de personalidad y excitación. El
fármaco también puede producir alteraciones gastrointestinales como náuseas,
vómitos, dolor abdominal, boca seca, anorexia y dolor de cabeza. También se puede
notar hipertensión, palpitaciones cardíacas o frecuencia cardíaca anormal. En raras
ocasiones, se han informado erupciones alérgicas, aumentos de la fosfatasa alcalina
o alteración del movimiento voluntario.
Administración:
Cuando se usa clínicamente para tratar la somnolencia diurna excesiva asociada con
la narcolepsia o la apnea obstructiva del sueño, la dosis recomendada es típicamente
de 200 a 400 mg por día. Puede administrarse en una sola aplicación por la mañana
o en dos tomas divididas (por la mañana y al mediodía). Cuando se usa para mejorar
el rendimiento físico, la dosis efectiva típica está en el rango de 100 a 400 mg. A
menudo, esto se administra al menos 2-3 horas antes de la competencia atlética.
Tenga en cuenta que los efectos secundarios pueden depender de la dosis. A
menudo se recomienda comenzar a usar modafinilo en el extremo inferior del rango
de dosis efectiva y aumentar de 50 a 100 mg por aplicación hasta que se determine
un nivel óptimo.
Los campos en los que se aplica este fármaco son amplios y, en esencia, incluyen
cualquier deporte centrado en la actividad aeróbica o la resistencia. También puede
funcionar bien con aquellos atletas que se concentran en ráfagas cortas repetidas de
fuerza o velocidad (actividades anaeróbicas), como lanzamiento de peso, salto con
pértiga o salto de longitud. El modafinilo no es una droga popular entre los culturistas,
ya que tiene poco valor directo para desarrollar músculo o reducir los niveles de grasa
corporal. Algunos, sin embargo, lo encuentran como un estimulante previo al
entrenamiento efectivo, especialmente durante los períodos en los que la fatiga o la
pérdida del impulso físico pueden notarse después de un trabajo ocupado o un
horario personal.
Disponibilidad:
El modafinilo está disponible actualmente en más de dos docenas de países. Sin
embargo, la droga no se desvía mucho para la venta en el mercado negro y no es un
objetivo lucrativo para las operaciones de falsificación de drogas.