CICLOFENIL

Descripción:


El ciclofenilo es un antiestrógeno no esteroideo que se utiliza en el tratamiento de los
trastornos menstruales y la infertilidad anovualtoria (incapacidad para ovular). Es muy
similar en estructura a Clomid® y Nolvadex®, y también funciona en el cuerpo como
una mezcla de agonista / antagonista de estrógenos. Este medicamento se usa
comúnmente para fines no autorizados por culturistas y atletas masculinos,
generalmente al final de un ciclo de esteroides con el fin de aumentar los niveles de
testosterona endógena. Esto es en un intento de minimizar el impacto negativo que
puede tener un período de niveles bajos de andrógenos en el cuerpo, que puede
incluir una pérdida significativa de masa muscular. La droga HCG también se usa
comúnmente para este propósito, pero actúa imitando la acción de la hormona
luteinizante, no como un anti-estrógeno. La HCG se considera típicamente como un
fármaco de acción rápida, utilizado en las primeras semanas después de que se
retiran los esteroides. Los antiestrógenos como el ciclofenil, Clomid® y / o Nolvadex®
se usan a menudo junto con HCG, pero pueden continuarse durante varias semanas
después de que se haya eliminado la HCG (verPCT: Terapia posterior al ciclo).


Ciclofenil estimula la liberación de testosterona a través de su acción anti-
estrogénica. Los Ciclofenil estimula la liberación de testosterona a través de su acción
anti-estrogénica. El hipotálamo es un sitio objetivo de esto. Al interferir con la unión
del estrógeno a su receptor en esta área del cuerpo, el ciclofenilo bloquea la inhibición
por retroalimentación negativa traída en cuarto lugar por esta hormona sexual. Puede
producirse una mayor liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH),
que a su vez estimularía a la pituitaria para aumentar la liberación de la hormona
luteinizante. La LH es la señal principal para que los testículos aumenten la
producción de testosterona, por lo que su mayor liberación (siempre que los testículos
sean adecuadamente sensibles a la LH) conduce a una elevación del nivel de
andrógenos. El efecto antiestrogénico de este medicamento en el tejido mamario
también ha llevado a su uso durante un ciclo de esteroides para prevenir la
ginecomastia, de manera similar a como se podría usar Nolvadex®. Ciclofenil, sin
embargo, se informa que es algo más débil que Nolvadex®, que generalmente se
prefiere como fármaco de mantenimiento de estrógenos.

Las mujeres
ocasionalmente encuentran un uso para los anti-estrógenos, con mayor frecuencia
en el momento de la competencia, cuando el manejo de los estrógenos endógenos
puede ayudar a aumentar la pérdida de grasa y la definición. Sin embargo, los efectos
secundarios que pueden producirse por una disminución de la actividad de los
estrógenos en el cuerpo femenino suelen ser fuertes e incómodos, lo que hace que
este enfoque sea menos que ideal.


Historia:
El ciclofenilo se desarrolló a principios de la década de 1960, una época en la que se
estaban investigando a fondo otros agentes de la misma clase (como el tamoxifeno
y el clomifeno).


El ciclofenilo pronto se lanzó como un fármaco recetado, vendido principalmente para
aumentar las posibilidades de concepción y contrarrestar ciertos síntomas de la
menopausia. Aunque el fármaco pareció ofrecer un buen efecto clínico sin problemas
de salud importantes, no tuvo un gran éxito en el mercado mundial. En cambio,
Nolvadex y Clomid dominaron esta categoría de medicamentos durante muchas
décadas. Aún así, el ciclofenilo no desapareció por completo y permaneció disponible
en ciertas naciones. La marca más popular fue Fertodur, producida por Schering. Se
vendió en algunos países, incluidos Brasil, Alemania, Italia, México, Suiza y Turquía.
Otras marcas populares incluyen Rehibin (Reino Unido), Menopax (Brasil), Neoclym
(Italia), Sexovid (Japón) y Ondogyne (Francia). Hoy en día, aunque la mayoría de los
productos de ciclofenilo originales han sido descontinuados, el fármaco todavía se
puede encontrar en algunas áreas como Turquía, Italia y Brasil.


Cómo suministrarlo:
El ciclofenilo se suele suministrar en comprimidos de 200 mg.

Características estructurales:
El ciclofenilo se clasifica como un modulador selectivo del receptor de estrógenos,
con propiedades tanto agonistas como antagonistas. Tiene la designación química
4,4 '(ciclohexilidenmetilen) bis (acetato de fenilo).


Efectos secundarios:
El ciclofenilo parece ser bien tolerado, con una baja incidencia de efectos secundarios
importantes. Las reacciones adversas comunes incluyen elevaciones de las enzimas
hepáticas, sofocos vasomotores (sofocos), malestar abdominal, náuseas / vómitos,
malestar en las mamas, dolor de cabeza y sangrado uterino anormal. Las mujeres
premenopáusicas pueden ser más susceptibles a los sofocos debido al efecto más
fuerte que la interrupción estrogénica puede tener en esta población. En los hombres,
las propiedades potenciadoras de testosterona del ciclofenilo pueden provocar
algunos efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y aumento de la
libido.


Administración:
El ciclofenilo se usa con mayor frecuencia (médicamente) para tratar la infertilidad
anovulatoria. Los protocolos terapéuticos recomiendan una dosis de 200 mg tres
veces al día durante 5 días, que se inicia cerca del inicio del ciclo menstrual. Si no se
logra el embarazo con el primer ciclo, se puede utilizar durante 3 o 4 ciclos en total.
En algunos casos, el medicamento también se administra en dosis más bajas para
tratar los síntomas de la menopausia. Cuando se usa después de la administración
de esteroides (fuera de etiqueta) para aumentar la producción natural de
testosterona, la dosis más común es de 400 a 600 mg por día. A menudo se usa
durante un período de 4 a 5 semanas como parte de un programa integral de
recuperación posterior al ciclo en lugar de Clomid (verPCT: Terapia posterior al ciclo).
Se utilizan dosis similares para el mantenimiento de los estrógenos durante el ciclo,
aunque por lo general se da preferencia a Nolvadex para este propósito. Algunos
atletas han experimentado con el uso de ciclofenilo como anabólico independiente, y
han encontrado beneficiosa su capacidad para aumentar los niveles de testosterona.
La dosis ha utilizado para este propósito es típicamente 400-600 mg por día durante
6-8 semanas. Si bien algunos han informado que este enfoque es efectivo, muchos
otros encuentran que el medicamento es demasiado suave, especialmente a la luz
de los efectos de la testosterona exógena.


Disponibilidad:
El ciclofenilo no se produce de forma generalizada. Actualmente, la disponibilidad es
baja en el mercado internacional. Cuando se encuentra en los EE. UU., El
medicamento generalmente se encuentra en forma de Fertodur, fabricado por
Schering en Turquía. Las falsificaciones de medicamentos con ciclofenilo no han sido
un problema significativo