Potencial anabólico: 320
Droga estándar: Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos:
1. 2-hydroxymethylene-17a-methyl-dihydrotestosterone
2. 4,5-dihydro-2-hydroxymethylene-17-alpha-methyltestos -
terone
3. 17alpha-methyl-2-hydroxymethylene-17-hydroxy-5al-
pha-androstan-3-one
Actividad estrogénica: alta.
Actividad progestagénica: no significativa.
Descripción:
Potente anabólico oral derivado de la DHT.
Similar a la Mestanolona (Metildi-hidrotestosterona).
Difiere químicamente de esta por la adición de grupo 2-hi-
droximetileno.
Considerado por muchos el EAA comercializado más poten-
te.
Para iniciantes = EAA muy potente.
Actividad anabólica mayor que testosterona/metiltestoste -
rona.
Baja androgenicidad (1/4 a 1/7 de la actvidad anabólica la
experiencia práctica muestra que pode ser cuestionable esta baja
androgenicidad).
Iniciantes: ganancia de 10-15 kg en 6 semanas.
Gran retención de agua (aumento de volumen corporal/dro-
ga considerada de bajo riesgo/no es una elección para objetivos
de calidad física definición corporal).
Por la retención de agua promueve una mejor hidratación
de tejidos contráctiles y elásticos.
Beneficio: grandes ganancias y mejor hidratación de tejidos,
puede reducir la posibilidad de rupturas musculares, más vistas
en EAA que no promueven esta hidratación.
57Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Historia:
Descrito por primera vez en 1959.
Anadrol-50 (fabricación por Syntex)/Androyd (fabricado
por Parke Davis & Co.).
Dosis estándar: 2,5/5/10 mg en tabletas.
Uso propuesto: diversas condiciones que requieran anabo -
lismo.
Años 1970: liberación de la FDA sólo para tratamiento de
anemia (por el efecto de elevación del hematocrito producción
de células del linaje rojo de la sangre).
Como solamente era efectivo em dosis mayores (50 mg), o
Androyd, por ser de dosis más bajas por tableta, terminó siendo
descontinuado.
Cuando apareció y se utilizó la EPO (eritropoyetina), y su
mejor eficacia en el aumento de los glóbulos rojos, hubo una caída
en las ventas y, por lo tanto, debido a que no es un medicamento
específico, también se suspendió en varios países.
En la década de 1990, atletas temían que la droga desapare-
ciera del mercado.
1997: Los derechos de Anadrol-50 fueron vendidos a Uni -
med Pharmaceuticals O
1998: fue reintroducido en el mercado (con estudios clíni -
cos de Fase II/III e indicación de VIH, EPOC, Lipodistrofia).
2006: Tiene lugar la venta de los derechos a la empresa far-
macéutica Alaven Pharmaceutical (sin información sobre la conti-
nuación de la producción y comercialización del agente farmaco -
lógico).
FDA: A pesar de los estudios presentados, sólo libera el uso
para tratamiento de anemia.
Encontrado aún em mercados menores ynotan bien regula-
dos (mercado paralelo, producción ilegal).
58Dr Lucas Caseri Câmara
Disponibilidad:
Disponible en determinados mercados humanos (ilícitos).
Composición y dosis puede variar por país y por fabricante.
Mayoría en el mercado presenta dosis de 50 mg en tabletas.
Estructura:
Modificación de la molécula de DHT (di-hidrotestosterona)
por:
1. Adición de grupo metil en C-17-alfa (confiere propriedad
oral).
2. Adición de grupo hidroximetileno (inhibe acción de la
3-HSD).*
*Estas modificaciones confieren un gran aumento de la activi-
dad anabólica y biológica.
Administración: HOMBRES
Tratamiento de anemia: 1-5 mg/día (3-6 meses) (límite 100
mg/día)
Fisiculturismo (hipertrofia): 25-150 mg/día (6-8 semanas)
(tiempo más corto para reducir potencial hepatotoxicidad)
*Grandes/Rápidos aumentos de fuerzas y masa muscular.
*Mayores dosis raramente usadas por la alta estrogenicidad.
Administración: MUJERES
Uso clínico semejante al de los hombres (EUA no hacen di-
tinción de dosis según sexo, considerando adultos).
Tratamiento de anemia: 1-5 mg/día (3-6 meses) (limite 100
mg/día).
*En general 1-2 mg es suficiente.
Fisiculturismo (hipertrofia): droga no recomendada (alta
capacidad androgénica, pudiendo ser altamente virilizante).
59Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
- x -
2)
oxandrolona: conocido como ANAVAR, OXANDROLONE,
OXANDROLEND.
Potencial androgénico: 24
Potencial anabólico: 322-630
Droga estándar: Metiltestosterona (oral)
Nombre químico:
1. 17b-hydroxy-17a-methyl-2-oxa-5a-androstane-3-one
Actividad estrogénica: ninguna.
Actividad progestagénica: ninguna.
Descripción:
Droga oral, derivada de la DHT.
Comparación de mg/mg, tiene 6× más potencia anabólica
que la testosterona, pero con menor androgenicidad.
Uso: ganancia seca (cutting/deportes de fuerza/veloci -
dad).
Histórico:
Descrito en 1962 (G.D. Searle & Co actual Pfizer).
Brasil (nombre comercial: Lipidex).
Diseñado para ser un EAA suave (para mujeres e niños).
Éxito terapéutico em muchas condiciones de salud.
Descontinuado en 1989 (para frenar el uso recreativo).
Retorno en 1995 (nombre comercial: Oxadrin): Bio-Tech -
nology General Corporation.
Liberación de la FDA para: HIV AIDS (VIH SIDA); hepati-
tis alcohólica; Síndrome de Turner (niñas); retardo de crecimento
60Dr Lucas Caseri Câmara
(niños).
Actual liberación de la FDA para Terapia Adjunta en:
pérdida de peso después de una cirugía mayor, infecciones cróni -
cas, trauma grave, incapacidad de ganancia de peso, catabolismo
asociado a corticoides, dolor ósseo debido a osteoporosis.
Disponibilidad:
Encontrado en el mercado ilícito/paralelo para uso en hu -
manos.
Dosis y concentración varía de país y mercado.
Generalidades: Tabletas de 2,5/5/10 mg.
Brasil: manipulación: dosis máxima/ día 40 mg (prescrip -
ción blanca controlada).
Estructura:
Modificado de la DHT (di-hidrotestosterona)
Difiere de la DHT por:
1. Adición de grupo metiloen el C-17-alfa (propiedad oral).
2. Substitución del carbono 2 por oxígeno.
Único EAA comercializado con modificaciónen la estructu-
ra básica (aumento del poder anabólico/resistencia a la metaboli-
zación vía 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa muscular).
Administraçión: HOMBRES
Uso clínico: dosis: 2,5 20 mg (5-10 mg + común), por pe-
ríodo de 2-4 semanas (hasta 12 semanas).
Fisiculturismo*/Deporte: dose 15-25 mg, por período de
6-8 semanas.
*En general asociado a otras drogas inyectables ésteres/ci -
pionato/
enantato/
propionato.
Uso: ganancia seca (muscularidad, poca retençión).
61Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Utilizado principalmente encutting:
Ej. OXA + 150 mg de
trembolona o 200-300 mg de
primobolan
(
enantato de Metenolona).
Ej. OXA + 200-400 mg de Decanoato de Nandrolona (Deca-Du -
rabolin) o
boldenona Undecilato (
equipoise).
Administración: MUJERES
Uso clínico: Semejante al de los hombres.
Fisicoculturismo/Deporte: 5-10 mg por período de 4-6 se-
manas.
Asociado (opcional):
winstrol/
primobolan/Deca-Durabolin.
Cuanto mayor sea la dosis (utilizando los asociados ante -
riores) para obtener una mayor ganancia, y cuanto más rápido,
mayor será el riesgo de androgenización.
- x -
3) Undecanoato de Testosterona: conocido como ANDRIOL
(TESTOCAPS).
Potencial androgénico: 100
Potencial anabólico: 100
Droga estándar: Testosterona
Nombres químicos:
1. 4-androsten-3-one-17beta-ol, 17beta-hydroxy-androst-4-
en-3-one
Actividad estrogénica: moderada.
Actividade progestagénica: baja.
Descripción:
Droga oral, en cápsula gelatinosa (base oleosa).
62Dr Lucas Caseri Câmara
Dosis: 40 mg/cápsula.
Diferente de los C-17-alfa-alquilados por:
- compuesto esterificado, en suspensión en óleo.
- absorción parcial por el sistema linfático (evita metabolismo
de primer paso en el hígado).
Biodisponibilidad: 7%.
Uso: alternativa para inyectables oleosos, pero sin los gran-
des riesgos de las drogas orales (C-17-alfa-alquilados).
Historia:
Fabricación por la empresa Organon (atual Merk SD) dé-
cada de 1980.
EE. UU.: comercializado inicialmente como Androl/An -
droxon; y actualmente como Testocaps.
Otros nombres comerciales encontrados hoy: Panteston/
Restandol/Undestor/Virigen.
EE. UU.: droga no aprobada por la FDA (aprobada en Cana-
dá y México).
Indicación clínica: TRT (terapia de reposición de testoste -
rona).
Fisicoculturistas/Atletas: droga poco utilizada (alto costo
con menor potencia comparativa a otras drogas).
Disponibilidad:
Disponible en mercados para uso en humanos.
40 mg (en: castor oil and propylene glycol monolaurate).
Frascos de 30-60 cáps./packs plásticos con 10 cápsulas.
Cada cápsula (40 mg): contiene 25,3 mg de testosterona
base.
Estructura:
Modificación de la testosterona con adición de un Ácido
63Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Undecanoico en el grupo 17-Beta-hidroxil.
Más soluble que la testosterona base.
Pico de concentración sérica en algunas horas.
Dosis deben ser repetidas a cada 24 h para mantención de
concentración sérica más estable.
Administración: GENERAL
Tomado junto con las comidas (que contienen al menos 20
g de grasa, ayuda porque la absorción es linfática).
Baja biodisponibilidad de la droga si se toman en ayuno.
Las dosis diarias pueden también ser divididas en dos to -
mas (12/12h) con el objetivo de mantener y controlar con preci-
sión los niveles más adecuados.
Administración: HOMBRES
Dosis de 120-160 mg por 2-3 semanas (inicial).
Después: dosis de 40-120 mg (mantención).
Fisicoculturismo/Deporte: dosis de 240-280 mg (6-8
cáps.), por período de 6-8 semanas. Sin embargo, la dosis más co-
múnmente utilizada y efectiva es de 400-480 mg (10-12 cápsulas).
Desventaja: costo/potencia (alto costo con baja potencia
en comparación con otras drogas). Terminan dando preferencia a
los inyectables asociados con otras drogas.
Administración: MUJERES
Uso clínico: no utilizado/prescrito (androgénico).
Fisicoculturismo/Deporte: no recomendado para mujeres
debido a los potenciales efectos virilizantes.
- x -
65Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
de 1960 (la dosis utilizada era de 5 a 15 mg/día). Después del de-
cenio de 1960, se produjo un gran aumento del uso indebido, que
generó un gran disgusto por haber participado en su desarrollo y
también una gran preocupación por los efectos adversos genera -
dos por el uso indebido.
1965 hubo escrutinio y presión sobre la compañía CIBA
por parte de la FDA, reevaluando la calidad de los estudios sobre
las indicaciones clínicas.
Aceptada por la FDA como una droga probablemente efec-
tiva en la osteoporosis y el enanismo pituitario.
Después de 1970 la empresa CIBA pierde la patente de la
droga.
Nuevamente en los años 1980 hubo presiónde la FDA sobre
la CIBA.
1983 no hay datos sobre la posible descontinuación
(¿desinterés financiero?) de la producción del medicamento.
1985 La FDA retira todas las formas genéricas de la droga
del mercado.
En Occidente se ha producido una disminución del uso/
consumo, pero todavía se produce (mercados menos regulados/
mercados paralelos/ciudades. que abastecen a estos mercados).
Disponibilidad:
Disponible en mercados para uso humano y veterinário.
Dosis varíanpor país y fabricante.
dianabol: 2,5 5 mg/tableta.
Actualmente (otras marcas): 5-10 mg/tableta.
Encontrado también en preparaciones veterinarias inyec -
tables (25 mg/mL solución oleosa).
Estructura:
Droga modificada de la testosterona, y difiere en:
1. Adición de grupo metilo en C-17-alfa (oral).
66Dr Lucas Caseri Câmara
2. Adiciónde doble enlace entre C1-2 (reduce la androgenici-
dad).
Presenta menor afinidad por el receptor estrogénico (com-
parativamente a la testosterona).
Presenta mayor vida media (comparativamente a la testos-
terona).
Menor fuerza de unión a las proteínas de unión séricas
(SHBG, albúmina).
Considerado un potente anabólico por una buena interac -
ción con el receptor celular androgénico.
Administración: HOMBRES
Uso generalmente fuera de las comidas (liposolubilidad).
Uso clínico: 5 mg por día por hasta 6 semanas, con whas-
hout (cese de uso) durante 2-4 semanas.
Fisicoculturismo/Deporte: Una dosis de 5 mg es efectiva,
pero el uso más común es entre 15-30 mg/día, durante 6-8 sema-
nas, seguido de un whashout de 6-8 semanas.
En dosis mayores aumenta sobremanera el riesgo de efec-
tos adversos.
Relatos de resultados rápidos y expresivos.
Uso asociado frecuente con Nandrolona o ésteres de tes -
tosterona.
Vida media de la droga: 3-5 h.
Si se toma como una sola dosis, puede haber una importan-
te variación/fluctuación de la concentración sérica.
Lo ideal es dividir las dosis para obtener una concentración
sérica más estable de la droga (por ejemplo, 2× por día o 12/12 h;
3× por día u 8/8 h).
Sin embargo, hay pruebas empíricas (informes) sobre el
uso de una sola dosis por la mañana, y la mejora del metabolismo
asociado al estrógeno mediante el aumento de la capacidad de ab-
sorción de nutrientes.
67Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Administración: MUJERES
Droga de uso mucho más popular en hombres.
Dosis de 2,5-5 mg, ya es bastante efectiva.
Efectos virilizantes son posibles.
Estudios previos (terapéuticos) presentan:
- acne: mujeres con 10 mg/día;
- virilización: niños con 2,5 mg/día.
- x -
5) Metiltestosterona: conocido como TESTON 25, METESTO,
TESTRED, METHYLTESTOSTERONE, METANDREN.
Potencial androgénico: 94-130
Potencial anabólico: 115-150
Droga estándar: Testosterona
Nombres químicos:
1. 17-beta-hydroxy-17-alpha-methyl-4-androsten-3-one
2. 17-alpha-methylandrost-4-en-3-one-17-beta-ol
Atividad estrogénica: alta.
Atividad progestagénica: no significativa.
Descripción:
Forma oral de la testosterona.
Estructura básica idéntica asociada a la adición de grupo
metiloen C-17-alfa (17-alfa-alquilado) a la propiedad oral.
Está entre los primeros EAA producidos.
Actualmente se considera una forma cruda y/o antigua.
Efecto moderado anabólico y androgénico.
Alta conversión a estrógenos (aromatización a 17-alfa-me-
tilestiradiol).
68Dr Lucas Caseri Câmara
Presenta un mayor nivel de riesgo de efectos adversos de
los estrógenos en los fisicoculturistas y/o atletas.
Historia:
Descrito por primera vez en 1935 y fue el primer EAA desa-
rrollado/aplicado para uso clínico.
Indicaciones para :
- reposición de testosterona (andropausia/hipogonadismo);
- criptorquidia/CA de mama en mujeres post menopausia;
- lactancia excesiva/dolor de mama post natal (no lactantes);
- la menopausia (pérdida de energía y deseo sexual).
Comercializado en formato de cápsulas/tabletas/sublin -
gual.
Metandren (empresa CIBA) fue el EAA más popular de los
años 1950 a los años 1990.
Forma de presentación SUBLINGUAL:
1. Doble biodisponibilidad de la metiltestosterona.
2. La absorción de la mucosa reduce el primer efecto de paso
hepático.
3. Alcanza picos de concentración sérica más rápidos (1 h).
En 1981 la German Endocrine Society consideró esta droga
obsoleta:
Sigue siendo un controvertido EAA. A pesar de su larga histo-
ria y de la relativa seguridad clínica de su uso, ya no es una droga
de uso generalizado y ya no se produce a partir de entonces en
diversos mercados
La mayoría de las demás naciones europeas han seguido el
mismo pensamiento, sin embargo, se sigue produciendo en mu -
chos mercados (lícitos e ilícitos).
EE. UU.: sigue siendo una droga comercializada, pero poco
prescrita como forma de tratamiento clínico. Actualmente existe
un interés en el uso del fármaco en el tratamiento de los síntomas
69Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
de la menopausia por parte de la compañía Solvay, con el fármaco
bajo el nombre de Estratest.
Disponibilidad:
Disponible en mercados para uso humano.
Dosis y composición varía por país/fabricante.
Actualmente (legal) se fabrica poco (uso clínico pequeño) y
también es poco buscado/encontrado en el mercado paralelo.
Estructura:
Forma modificada da testosterona, por la adición de un
grupo metilo en el C-17-alfa.
Tiene propiedades orales que confieren un menor metabo-
lismo hepático.
Actividad anabólica comparativamente menor que a tes -
tosterona.
Administración: HOMBRES
*Uso: lejos de las comidas, ya que es una droga soluble en grasa
(la grasa no digerida de la dieta impide que la droga se absorba
adecuadamente).
Uso clínico: 10-40 mg/día (reducción de la dosis en un 50%
si se usa sublingual/bucal).
Fisicoculturismo/Deporte: 10-50 mg/día (por período de
6-8 semanas).
Droga utilizada para aumentar la agresividad (peleas/en -
trenamiento).
La relación ganancia/riesgo de los efectos secundarios es
pobre.
Pérdida de peso y gran volumen corporal después del ciclo,
debido a la alta retención de agua acumulada durante el ciclo.
70Dr Lucas Caseri Câmara
Administración: MUJERES
Uso clínico: muy poco usado como terapia.
Máximo uso como droga adyuvante en el tratamiento cuan-
do otras terapias han fallado (por ejemplo, AC de mama inopera-
ble, donde la dosis puede llegar a 200 mg/día).
Recientemente se ha incrementado el uso para el trata -
miento de los síntomas de la menopausia: dosis 2,5 mg/día (au -
mento de la energía/libido/masa ósea).
Fisicoculturismo/Deporte: no recomendado (potencial an-
drogénico alto, pudiendo tener efecto virilizante).
- x -
6) Mesterolona: conocido como PROVIRON.
Potencial androgénico: 30-40
Potencial anabólico: 100-150
Droga estándar:
propionato de Testosterona
Nombres químicos:
1. 17-beta-hydroxy-1-alpha-methyl-5-alpha-androstan-3-
one
2. 1-methyl-5-alpha-dihydrotestosterone
Actividad estrogénica: ninguna.
Actividad progestagénica: no significativa.
Descripción:
Nombre de 1-metilo-DHT (fabricado por Schering, ahora
Bayer).
Efecto androgénico potente, pero poco anabólico.
Músculos presentan alta concentraçión de la enzima 3-hi -
droxiesteroide-desidrogenase, que confiere metabolización rápi-
da de la droga y conversión a metabolitos inactivos.
71Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Como presenta una fuerte unión con SHBG, el uso en gene-
ral se asocia con otras drogas para aumentar la potencia anabólica
de otros compuestos (aumentando la testosterona en forma libre).
Uso en atletas: para el aumento androgénico ( cutting) y
como efecto antiestrogénico (antagonista de la aromatasa).
Historia:
Fabricado por la empresa Schering (Proviron), 1934.
Primer medicamento utilizado para tratamiento clínico del
hipoandrogenismo.
Droga considerada eficaz y con buena seguridad clínica,
que se sigue utilizando hoy en día).
Utilizado principalmente para deficiencia androgénica/hi-
pogonadismo/infertilidad.*
*Tratamiento de la Infertilidad:
Droga causa una mínima supresión de gonadotrofinas (LH/
FSH).
En algunos casos el aumento androgénico (por el aumento
de la forma libre de testosterona promovida por la droga) aumen-
ta la espermatogénesis (calidad y cantidad).
Vendido actualmente en más de 30 países diferentes.
Nombre más común encontrado es Proviron (en otros
países, diferentes nombres).
Nunca fue aprobado (FDA) para uso clínico en EE. UU.
La empresa Bayer es la mayor fabricante actual (casi exclu-
sivo).
Disponibilidad:
Mayor parte de los medicamentos comercializados tienen
su registro por la empresa BAYER.
Encontrado en mercados para uso humano.
Droga ampliamente comercializada.
72Dr Lucas Caseri Câmara
Dosis: varía por país/fabricante.
En general: tabletas 25 mg 50 mg.
Estructura:
Forma modificada de la DHT por adición de un grupo meti-
lo en C-1 (reduce el metabolismo hepático, menos en comparación
con la alquilación del C-17).
Biodisponibilidad más baja que los C-17-alfa-alquilados.
Grand afinidad por la SHBG.
Uso combinado con otras drogas para efecto potencializa -
dor (aumenta la forma libre de otros EAA).
Administración: HOMBRES.
Uso clínico: para deficiencia androgénica e infertilidad (25
mg/3× al día inicialmente, y después 25-50 mg para mantención).
Fisicoculturismo/Deporte: 50 mg 150 mg/día (por perío-
do de 6-12 semanas).
Uso entre atletas: droga de cutting (menos estrógeno/más
testosterona).
Uso combinado frecuente con:
winstrol (Estanozolol)/
Anavar (
oxandrolona)/
primobolan (metenolona).
Benefícios: mejora de la razón testosterona/estrógeno (au-
mento de libido/bienestar/reducción % de grasa).
Utilizado también para prevención de ginecomastia (junto
con 10-20 mg Tamoxifeno).
Administración: MUJERES
Uso clínico no aprobado en mujeres.
No recomendado para fisiculturistas/atletas: (alto poten-
cial androgénico, puede tener efecto virilizante).
En general: 25 mg (por período de 4-5 semanas).
*Suficiente para mejorar la razón hormonal T/E.
.
74Dr Lucas Caseri Câmara
En 1961, la patente americana pasa a la empresa Sterling, y
en 1962, es lanzado como medicamento en el mercado.
Uso clínico principalmente para: orexígeno/catabolismo
muscular por dolencias (asociadas o no al cáncer)/osteoporosis/
déficit de crecimento/uso de corticoterapiaprolongada/pós-ope-
ratório/pós-traumas (quemaduras/fracturas)/síndrome de fragi-
lidad(ancianos).
Otros usos clínicos menos frecuentes: anemia/cáncer de
mama/angioedema.
En la década de 1970 hubo mayor control y fiscalización
por la FDA, con consecuente reducción de las indicaciones tera -
péuticas, y fue clasificada como probablemente eficaz sólo como
droga adyuvante en el tratamiento de la osteoporosis y para défi-
cit de crecimiento hipofisiario.
Empresa fabricante: Winthrop elaboró más estudios e in -
vestigaciones de acuerdo con la solicitud de la FDA y, por lo tanto,
en los años 1980-90 (mientras que muchos EAA fueron descon -
tinuados), el estanozolol se mantuvo como agente farmacológico
terapéutico.
En 1991 Winthrop se fusionó con Elf Sanofi (con una pa-
tente para otros 10 años de producción de la droga).
En 2003, los derechos y las patentes se transfirieron a Ova-
tion Pharmaceuticals.
Actualmente no está disponible (legalmente) en los Esta -
dos Unidos, en España se encuentra en las farmacias legalizadas.
Disponibilidad:
Encontrado en mercado para uso humano y veterinário.
Composicióny dosis: varían por país/fabricante.
Originalmente es una droga oral: 2 mg/tableta (
winstrol).
Medicamentos genéricos: 5-10 mg/tableta.
Encontrado también en forma inyectable: suspensión 50
mg/mL.
Droga con una progresiva disminución del uso clínico/te -
75Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
rapéutico, pero con una gran demanda por parte de los culturis -
tas/deportistas, que terminan recurriendo principalmente al co -
mercio a través de los mercados paralelos.
Estructura:
Modificado a partir de DHT añadiendo un grupo metilo en
C-17-alfa y un grupo pirazol en el anillo A (sustitución del grupo
normal: 3-ceto, lo que lo clasifica como un AEA heterocíclico).
Modificaciones realizadas para obtención de un gran poder
anabólico asociado a un bajo poder androgénico.
La afinidad del receptor hormonal del Estanozolol es más
débil que la de la testosterona y la DHT.
Tiene una vida media más larga y una menor afinidad por
las proteínas de unión séricas.
También presenta una posible interacción con el receptor
celular androgénico, actuando como antagonista del receptor de
progesterona (en dosis terapéuticas, esto no presenta actividad
progestagénica).
También tiene una acción reductora de la SHBG (aumento
de potencial anabólico al aumentar la fracción libre de testostero-
na).
En un estudio que utilizó 2 mg/kg de Estanozolol, hubo una
reducción de 48,4% de la SHGB (Sex hormone-binding globulin res-
ponse to the anabolic steroid stanozolol: Evidence for its suitability
as a Biological androgen sensitivity test. G Sinnecker, S Kohler. Jour-
nal of Clin Endo Metab. 68:1195,1989).
Suele utilizarse en combinación con la testosterona (como
tiene el potencial de reducir la SHBG, potenciaría el efecto median-
te un aumento de la fracción libre de testosterona).
Administración: GENERAL
Uso fuera de las comidas (cuando son ricas en grasa, au -
mentan la disolución de la droga, potenciando la falta de una a
76Dr Lucas Caseri Câmara
sorción adecuada).
Discrepancias en el tamaño de las partículas en diferentes
presentaciones:
1.
winstrol® (Zambon, España): el uso humano tiene un pol-
vo refinado, que permite el uso de agujas más finas.
2. Las partículas de
winstrol®-V (EE.UU./Canadá) son más
grandes y pueden tener más dolor debido al uso necesario de agu-
jas más gruesas.
- En caso de intolerancia a los productos inyectables (o a
cualquier impedimento para su uso), se puede utilizar la forma
oral de la droga.
Administración: HOMBRES
Uso clínico:
Oral: 6 mg/día (3 dosis de 2 mg).
Inyectable: 50 mg/por 2-3 semanas.
Fisicoculturismo/Deporte: 15-25 mg/día (3 a 5 doses de 5
mg).
Ciclos de EAA por período de 6-8 semanas.
* Forma Inyectable (humano): 50 mg/días alternados.
* Forma Veterinaria: 75 mg/cada 3 días.
Comparación mg/ mg = la potencia anabólica de forma in-
yectable es mayor que de forma oral.
Uso combinado de EAA para grandes ganancias de masa mus -
cular y volumen corporal: Adición de 200-400 mg por semana de
un éster de testosterona (
cipionato,
enantato,
propionato).
Uso combinado de EAA para mejora de muscularidad apa -
rente y definición corporal: Adición de 150 mg de Tembolona o
200-300 mg de
primobolan (
enantato de Metenolona).
Ganancia de masa magra (moderada): Adición de 200-400
mg de Deca-Durabolin (Decanoato de Nandrolona) o
equipoise
(Undecilato de
boldenona).
77Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Administración: MUJERES
Uso clínico: forma oral de 4-6 mg/día (potencialmente an-
drogénico); forma inyectable de 50 mg a cada 2-3 semanas.
Fisicoculturismo/Deporte: oral de 5-10 mg/día por 4-6 se-
manas; inyectable de 25 mg a cada 3-4 días (mayor riesgo de an-
drogenicidad).
- x -
A continuación, en la Tabla 5.1, de forma resumida, las carac-
terísticas generlaes de los EAA orales presentados anteriormente:
Tabla 5.1- Características EAA ORAIS (fonte: www.anabo -
lics.org).
78Dr Lucas Caseri Câmara
II) EAA Inyectables
1) Isobutirato de Testosterona: conocido con nombres co -
merciales de AGOVIRIN DEPOT.
Potencial androgénico: 100
Potencial anabólico: 100
Droga estándar: Isobutirato de testosterona
Nombres Químicos:
1. 4-androsten-3-one-17-beta-ol
2. 17-beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
Actividade estrogénica: moderada.
Actividad progestagénica: baja.
Descripción:
Preparación inyectable (base acuosa).
Considerado por fisicoculturistas como análogo de la tes-
tosterona en suspensión.
Sin embargo, presentan diferentes farmacologías: la Tes -
tosterona en suspensión tiene una acción rápida, aplicaciones más
frecuentes; y la el Isobutirato de testosterona es de liberación len-
ta (1 aplicación cada 15 días en el uso clínico).
Uso: ganancias rápidas de masa magra y fuerza.
Historia:
Sintetizado en suspensión de microcristales de Isobutirato
de Testosterona, en 1952.
Época de concomitante introducción de nuevos ésteres de
testosterona (ej.
enantato) y, así, tuvo poco éxito comercial.
Actual: solamente la empresa Biotika (República Checa) es
79Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
fabricante.
Popular droga europea de comercialización en mercado
paralelo.
Disponibilidad:
Disponible para uso en humanos.
Nombre comercial: Agovirin Depot (Biotika República
Checa).
Dosis: 25 mg/mL base acuosa.
Cajas con 5 ampollas (2 mL).
Baja solubilidad en água/separación óleo-agua visible.
Agitar el frasco temporalmente devuelve la droga en sus -
pensión.
Estructura:
Forma modificada de la testosterona.
Compuesto de éster de ácido carboxílico (2-metil ácido
propiónico) unido a grupo 17-beta-hidroxilo.
La forma menos polar de los ésteres promueve una absor -
ción más lenta del lugar de aplicación.
Después de la absorción, el éster se elimina de la sangre y
se libera testosterona libre (forma activa).
Propósito de este compuesto: tratar de mantener los ni -
veles fisiológicos de las concentraciones de testosterona durante
aproximadamente 2 semanas.
Administración: HOMBRES
Uso clínico: tratamiento de deficiencia androgénica, 50-
100 mgcada 14 días.
Fisicoculturismo/Deporte: 200-400 mL/semana (4-8 mL).
Inyecciones semanales recomendadas.
Efectos indeseables: dolor en el lugar (volumen inyectado).
Ciclos por período de 6-12 semanas.
En general es combinado con otras drogas (EAA).
Administración: MUJERES
Uso clínico inusual.
Los tratamientos (cuando se recomiendan) generalmente
usan 25-50 mg cada 14 días.
Fisicoculturismo/Deporte: uso no recomendado (alta po -
tencia androgénica, gran potencial virilizante).
- x -
2) Decanoato de Nandrolona: conocido con nombres comer-
ciales de NANDROLONE DECANOATE, DECA-DURABOLIN, DURA -
BOLIN.
Potencial androgénico: 37
Potencial anabólico: 125
Droga estándar: Testosterona
Nombres químicos:
1. 19-norandrost-4-en-3-one-17-beta-ol
2. 17-beta-hydroxy-estr-4-en-3-one
Actividad estrogénica: baja.
Actividad progestagénica: moderada.
Descripción:
Forma inyectable de la Nandrolona.
Promueve liberación lenta (aproximadamente 3 semanas).
Similar a la testosterona, pero con un carbono menos en la
posición 19 (19-nortestosterona).
Considerado un anabólico potente, con baja androgenici-
82Dr Lucas Caseri Câmara
no e veterinario.
Forma: ampollas, que contienen un vehículo oleoso.
Dosis: 25 mg/50 mg/100 mg/200 mg; por 1 mL (varían de-
pendiendo del país/fabricante).
Estructura:
Forma modificada de la Nandrolona por la adición de ácido
decanoico en grupo 17-beta-hidroxil.
La forma menos polar de los ésteres promueve una absor -
ción más lenta del lugar de aplicación.
Después de la absorción, el éster se elimina de la sangre y
se libera Nandrolona libre (forma activa).
Pico de concentración: 24-48 h, con una disminución cons-
tante en dos semanas.
Vida media: 7-12 días (EAA esterificados poseen mayorvi-
da media).
Administración: HOMBRES
Uso clínico (general): 50-100 mg cada 3-4 semanas, por un
período de 12 semanas.
Anemia (renal): 100-200 mg/semana.
Fisicoculturismo/Deporte: 200-600 mg/semana, por un
período de 8-12 semanas.
Evidencia empírica: mejor relación ganancia/efectos cola-
terales: 4,4 mg/kg/semana (pero también depende de la indivi -
dualidad).
No es considerada una droga fast builder, promueve una
ganancia comparativa con la testosterona de 0,5 (a la misma dosis,
la mitad de la ganancia).
En general el Decanoato de Nandrolona tiene su uso aso -
ciado a otros EAA, como, por ejemplo: 1) 200-400 mg DECA/sem.
+ 10-20 mg/día
winstrol (para muscularidad y definición en el cu-
83Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
tting); 2) 200-400 mg DECA/sem. + 15-25 mg/día
dianabol (ciclo
básico de hipertrofia comúmente utilizado por décadas).
Administración: MUJERES
Uso clínico (general): 50-100 mg cada 3-4 semanas, por un
período de 12 semanas.
Anemia (renal): 50 mg/semana, por período de 4-6 sema -
nas.
Fisicoculturismo/Deporte: 200-600 mg/semana, por un
período de 8-12 semanas.
Droga considerada de baja androgenicidad, permitiendo su
uso en mujeres con mayor seguridad en relación a virilización.
Estudio que utilizó 100 mg de DECA em semanas alterna -
das, por 12 semanas, observó Efectos pequeños de virilización(E-
ffect of nandrolone decanoate therapy on weight and lean body
mass in HIV-infected women with weight loss. K Mulligan, R Zackin,
et al. Arch Intern Med. (2005):165:578-85).
Estudio que utilizó 50 mg cada 2-3 semanas, por un año,
observó Efectos virilizantes más pronunciados(Nandrolone deca-
noate: Pharmacological properties and therapeutic use in osteopo -
rosis. P Geusens. Clinical Rheumatology. 1995, 14, Suppl. 3).
- x -
3) Undecilato de
boldenona: conocido con nombres comer-
ciales de
equipoise,
boldenona 50, PARENABOL.
Potencial androgénico: 50
Potencial anabólico: 100
Droga estándar: Testosterona
Nombre químico:
1. 1,4-androstadiene-3-one,17-beta-ol, 1-dehydrotestostero-
ne
Actividad estrogénica: baja.
84Dr Lucas Caseri Câmara
Actividad progestagénica: sin datos (baja).
Descripción:
equipoise: nombre más común del Undecilato de Bolde-
nona.
EAA veterinario: considerado anabólico fuerte, androgéni-
co moderado.
Posee un carbono más que el Decanoato.
Vida media más larga: cada 3-4 semanas de aplicación.
Considerada por atletas como: más fuerte y un poco más
androgénico que el Deca-Durabolin; más barato que el Deca-Dura-
bolin.
Historia:
Patentado en 1949 por la empresa farmacéutica CIBA.
Décadas de 1950-60: desarrollo de fórmula con vida media
larga.
Vendido inicialmente como PARENABOL (Parenteral/Bol -
denona).
Décadas de 1960-70: usos clínicos para enfermedades ca -
tabólicas e osteoporosis.
Fue descontinuado para humanos en los años 1970.
Squibb (empresa farmacéutica): introducción en el mer -
cado veterinario (uso más común en caballos: aumento de masa
magra, apetito, humor del animal).
Hasta 1985 la patente era de Squibb, pasando posterior -
mente a la empresa Solvay, y actualmente fabricado por Wyeth.
Actual: todavía se comercializa en EE.UU y otros mercados.
Diferentes nombres genéricos en diferentes países (la pa-
tente ha expirado).
85Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Disponibilidad:
Disponible ampliamente en mercados veterinarios.
Dosisvaríasegún país/fabricante.
En general viene en frascos multidosis.
Dosis: 25-50 mg/mL (mercados menos regulados Ásia
200 mg/mL).
Estructura:
Forma modificada de la testosterona por adición de um do-
ble enlace entre C1-C2 (confieriendo menor androgenicidad/estro-
genicidad).
equipoise®: adición de un Ácido Undecilenoico en el grupo
17-beta-hidroxil.
La forma menos polar de los ésteres promueve absorción
más lenta del lugar de aplicación.
Después de la absorción, el éster se elimina de la sangre y
se libera
boldenona libre (forma activa).
Pico de concentración en algunos días.
Mantenimiento de la concentración sanguínea de la droga
durante aproximadamente 21-28 días.
boldenona e Metandrostenolona: casi idénticos (pero con
acciones diferentes en el organismo), difierenen:
boldenona pre-
senta un 17-beta-éster; y Metandrostenolona un 17-alfa-alquil
(facilita administración).
Administración: HOMBRES
Uso clínico: sin uso en humanos.
Fisicoculturismo/Deporte: 200-400 mg/semana (4-8 mL,
50 mg).
Uso: ganancias más lentas/progresivas; ganancias más
sólidas/definidas; menos retención, cuando se detiene el uso, man-
tiene la ganancia observada en el ciclo (efectos observados con por
86Dr Lucas Caseri Câmara
lo menos 8 semanas de ciclo).
Considerado también como droga versátil, y es frecuente el
uso asociado (ej.
boldenona +
enantato de Testosterona, o Cipiona-
to de Testosterona).
Droga más utilizada enbulking (fase de grandes ganancias).
Cuando se utiliza en la fase de corte, generalmente se aso -
cia con el Acetato de
trembolona o el
enantato de Metenolona.
Administración: MUJERES
Dosis utilizadas son mucho menores que en hombres.
Usual: 50-75 mg/semana.
Hay que tener precaución cuando se administran drogas
con un largo período de vida media, porque cuando empiezan los
efectos adversos, todavía permanecerá durante algún tiempo con
una concentración más alta hasta la disminución progresiva por
metabolización, potenciando los efectos (por ejemplo, la viriliza-
ción). Las drogas de vida media corta (por ejemplo, la oxandrolo-
na) al comienzo de los efectos, si se interrumpe la ingesta, enton-
ces las concentraciones disminuyen, deteniendo la progresión de
los efectos indeseables.
- x -
4)
propionato de Drostanolona: conocido con nombres co -
merciales de DROMOSTAN,
masteron.
Potencial androgénico: 25-40
Potencial anabólico: 62-130
Droga estándar: Testosterona
Nombres químicos:
1. 2-alpha-methyl-androstan-3-one-17-beta-ol
2. 2-alpha-methyl-dihydrotestosterone
87Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Actividad estrogénica: ninguna.
Actividad progestacional: sin datos (baja).
Descripción:
Nombre comercial más común:
masteron.
Derivado por la modificación de la DHT por adición de un
grupo 2-metil (aumento de la propiedad anabólica).
Descrito por los usuarios como: Esteroide anabólico poten-
te, con actividad anti- estrogénica (droga moderada cuando se
compara con otros agentes).
Fisicoculturismo/Deporte: ganancias sólidas/ganancias
secas/reducción del% de grasa corporal/efectos adversos mínimos.
Historia:
Descrito por primera vez en 1959 (empresa Syntex).
Solamente 10 años después fue introducido en el mercado
como medicamento.
Hubo un acuerdo de investigación, desarrollo y comercia -
lización entre la empresa americana Lilly y Syntex: Lilly operando
en el mercado estadounidense, Syntex operando en otros merca -
dos.
Nombres comerciales en diferentes locales: EE. UU: Drol -
ban; Bélgica/Portugal:
masteron; Reino Unido/Bulgária: Masteril;
España: Montormon; Francia: Permastril; Japón: Mastisol; Alema-
nia: Masterid.
Aprobación de la FDA (y en los mercados internacionales)
para su uso clínico como una forma de tratamiento para el cáncer
de mama inoperable.
1980 retirada del mercado (terapias más efectivas para el
tratamiento del cáncer de mama).
Sigue figurando en la farmacopea estadounidense, pero no
hay ninguna indicación de uso clínico y, por tanto, de venta.
Muy popular, droga de uso entre los atletas en los años 70 y
80.
88Dr Lucas Caseri Câmara
Considerado como menos virilizante (si se compara con
el
propionato de testosterona), pero, cuando se utiliza em dosis
elevadas (300 mg/semana) y por largo plazo, puede tener efecto
virilizante.
Disponibilidad:
No disponible en el mercado medicamento de uso humano.
Presentaación en ampollas de 1-2 mL y frascos de 10 mL.
50-100 mg/mL de EAA en vehículo oleoso.
Modificado de la DHT:
+ grupo metil no C-2-alfa:.
aumenta potencia anabólica;
aumenta la resistencia a la metabolización MM (3-hi -
droxiesteroide desidrogenase)
Estructura:
Modificado de la DHT por la adicción de un grupo metilo en
el C-2-alfa que confiere mayor propiedad anabólica y aumenta la
resistencia a la metabolización en el músculo por la enzima 3-HSD.
propionato de Dorstanolona: forma modificada de la Dros-
tanolona por la adición de unácido propiónico en el grupo 17-be -
ta-hidroxilo.
La forma menos polar de los ésteres promueve absorción
más lenta del lugar de aplicación.
Después de la absorción, el éster se elimina de la sangre y
se libera Drostanolona libre (forma activa).
Vida media de aproximadamente dos días.
Administración: HOMBRES
Uso clínico: no aprobado por la FDA.
Fisicoculturismo/Deporte: 200-400 mg/semana (inyecta-
dos 3×/sem.), usado en ciclos de 6-12 semanas.
89Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Uso: ganancias de masa y fuerza muscular considerables
(seco).
En general tiene su uso combinado, para mejor efecto, con:
Deca-Durabolin (Decanoato de Nandrolona); o
equipoise (Undeci-
lato de
boldenona); o ésteres de testosterona.
Droga de uso más común en la fase de cutting (en general
combinado con:
winstrol/
primobolan/Parabolan/Anavar).
Administración: MUJERES
Uso clínico: 100 mg/3× semana por período de 8-12 sema-
nas.
Efectos virilizantes comunes a esta dosis (< 100 mg: efecto
virilizante inusual).
Fisicoculturismo/Deporte: 50 mg/semama (divididos en
2-3 aplicaciones), usado en ciclos de 4-6 semanas.
- x -
5)
enantato de Metenolona: conocido con nombres comer-
ciales de
primobolan DEPOT.
Potencial androgénico: 44-57
Potencial anabólico: 88
Droga estándar: Testosterona
Nombres químicos:
1. 17-beta-hydroxy-1-methyl-5-alpha-androst-1-en-3-one
2. 1-methyl-1(5-alpha)-androsten-3-one-17-beta-ol
Actividad estrogénica: ninguna.
Actividad progestagénica: sin datos (baja)