Descripción:
El citrato de tamoxifeno es un fármaco antiestrogénico no esteroideo, ampliamente
utilizado en la medicina clínica. Es específicamente un modulador selectivo del
receptor de estrógeno (SERM) de la familia del trifeniletileno y posee propiedades
tanto agonistas como antagonistas de estrógenos. Como tal, puede actuar como
estrógeno en algunos tejidos mientras bloquea la acción del estrógeno en otros. En
el tejido mamario, el citrato de tamoxifeno es un potente antiestrógeno y, como
resultado, se utiliza habitualmente en el tratamiento del cáncer de mama que
responde a hormonas en mujeres. En algunos casos, incluso se utiliza como medida
preventiva, tomada por mujeres con una tendencia familiar extremadamente alta al
cáncer de mama. En los culturistas y atletas masculinos, el citrato de tamoxifeno se
usa comúnmente (no indicado en la etiqueta) para contrarrestar los efectos
secundarios causados por los estrógenos elevados posteriores al uso de ciertos
esteroides anabólicos / androgénicos.
La principal preocupación entre la población atlética / culturista es la ginecomastia, o
el desagradable desarrollo del tejido mamario femenino en los hombres. Esto se
puede notar primero por la aparición de hinchazón o un pequeño bulto debajo del
pezón. Si se deja progresar, esto puede convertirse en una gran ginecomastia de
tejido duro que puede ser irreversible sin cirugía. El estrógeno también puede
provocar un aumento en el nivel de agua retenida en el cuerpo, lo que resulta en una
pérdida notable de definición a medida que los músculos comienzan a verse lisos
(incluso hinchados) debido a la retención de líquido subcutáneo. El almacenamiento
de grasa también puede aumentar a medida que aumentan los niveles de estrógeno
en los hombres. De hecho, las diferencias en la proporción de estrógenos /
andrógenos son una de las razones por las que las mujeres tienen un porcentaje de
grasa corporal más alto y una distribución de grasa diferente (caderas / muslos) que
los hombres.
El citrato de tamoxifeno también posee la capacidad de aumentar la producción de
FSH (hormona estimulante del folículo) y LH (hormona luteinizante). Esto se logra
bloqueando la inhibición por retroalimentación negativa causada por el estrógeno en
el hipotálamo, que (a través de las acciones de la GnRH) fomenta la liberación de las
hormonas hipofisarias mencionadas. Esto es muy similar a la función de Clomid® y
ciclofenil. Dado que una mayor liberación de LH puede estimular las células de Leydig
en los testículos (hombres) para producir más testosterona, el citrato de tamoxifeno
puede tener un impacto positivo en el nivel de testosterona sérica. Este efecto
"estimulante de la testosterona" es un beneficio adicional cuando se prepara para
concluir un ciclo de esteroides. Dado que los esteroides anabólicos / androgénicos
tienden a suprimir la producción de testosterona endógena, el citrato de tamoxifeno
puede ayudar a restablecer el equilibrio en los niveles hormonales. Recuperación
posterior al ciclo).
Tenga en cuenta que, al igual que otros compuestos de trifeniletileno, el citrato de
tamoxifeno puede actuar como estrógeno en el hígado. La acción estrogénica en el
hígado es importante en la regulación del colesterol sérico y tiende a apoyar la
síntesis del colesterol HDL (bueno) y la reducción del colesterol LDL (malo). Dado
que los culturistas que usan esteroides ya están lidiando con los efectos
cardiovasculares negativos de estos medicamentos, agravar el problema con los
inhibidores de la aromatasa (que reducirán los niveles séricos totales de estrógeno)
puede no ser siempre la mejor opción. Usar un medicamento que bloquee la
ginecomastia, por ejemplo, mientras que al mismo tiempo respalde la mejora de los
valores de colesterol, podría ser mucho más ideal. Es importante señalar que el
citrato de tamoxifeno no es suficiente para estabilizar el colesterol sérico a niveles
saludables con el uso de orales alquilados en c-17alfa o dosis altas de esteroides en
general. El efecto que tendría sobre los valores de colesterol probablemente sería de
varios grados, y no se puede confiar en él para eliminar el riesgo de enfermedad
cardiovascular por el uso de esteroides anabólicos / androgénicos.
Historia:
El citrato de tamoxifeno fue sintetizado por primera vez en 1962 por ICI. Poco tiempo
después, se hizo disponible comercialmente en los Estados Unidos, pero inicialmente
se usó para tratar ciertas formas de infertilidad femenina, un propósito para el cual el
citrato de tamoxifeno no parecía ideal. En 1971, se llevaron a cabo los primeros
ensayos clínicos que evaluaron la eficacia del citrato de tamoxifeno en pacientes con
cáncer de mama. Dos años más tarde, observando el vínculo entre el estrógeno y el
cáncer de mama y el éxito de los primeros ensayos, ICI siguió comercializando el
fármaco en los EE. UU. Para tratar el cáncer de mama. No fue hasta 1977 que
finalmente se otorgaría la aprobación de la FDA para este uso. El citrato de
tamoxifeno fue vendido por ICI en un gran número de países bajo la marca Nolvadex
(la compañía más tarde se conocería como AstraZeneca). Le siguieron una serie de
genéricos y otras marcas, actualmente demasiado numerosos para enumerarlos. En
1998, la FDA aprobó la ampliación de los usos indicados del citrato de tamoxifeno
para incluir la prevención del cáncer de mama en mujeres con alto riesgo de
desarrollar la enfermedad. A pesar del éxito clínico continuo con el fármaco tanto
para el tratamiento como para la prevención del cáncer, en junio de 2006 AstraZenica
finalmente interrumpió la venta de Nolvadex en los EE. UU. Sin embargo, en este
país todavía se encuentran disponibles varias versiones genéricas, lo que garantiza
un fácil acceso del paciente al fármaco. . El citrato de tamoxifeno es actualmente el
antiestrógeno más popular utilizado por atletas y culturistas. En junio de 2006,
AstraZenica finalmente suspendió la venta de Nolvadex en los EE. UU. Sin embargo,
en este país todavía hay disponibles versiones genéricas, lo que garantiza el fácil
acceso del paciente al medicamento. El citrato de tamoxifeno es actualmente el
antiestrógeno más popular utilizado por atletas y culturistas. En junio de 2006,
AstraZenica finalmente suspendió la venta de Nolvadex en los EE. UU. Sin embargo,
en este país todavía hay disponibles versiones genéricas, lo que garantiza el fácil
acceso del paciente al medicamento. El citrato de tamoxifeno es actualmente el
antiestrógeno más popular utilizado por atletas y culturistas.
Cómo suministrarlo:
El citrato de tamoxifeno se suministra más comúnmente en tabletas de 10 mg o 20
mg.
Características estructurales:
El citrato de tamoxifeno se clasifica como un modulador selectivo del receptor de
estrógeno, con propiedades agonistas y antagonistas (también conocido como
agonista / angagonista de estrógenos). Tiene la designación química (Z) 2- [4- (1,2-
difenil-1-butenil) fenoxi] -N, Ndimetiletanamina 2- hidroxi-1,2,3-propanotricarboxilato
(1: 1).
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios comunes asociados con la administración de citrato de
tamoxifeno incluyen sofocos, sangrado vaginal, flujo vaginal, picazón vaginal,
malestar estomacal, dolor de cabeza, mareos, edema y caída del cabello. Otras
reacciones adversas enumeradas incluyen erupción cutánea, recuento reducido de
plaquetas o glóbulos blancos, alteraciones visuales, fibromas uterinos, endometriosis
y otros cambios endometriales, trombosis venosa profunda y embolia pulmonar,
cambios en los niveles de enzimas hepáticas y aumento de los niveles de
triglicéridos. Se ha informado una mayor incidencia de cáncer de endometrio y
sarcoma uterino en asociación con el citrato de tamoxifeno.
El citrato de tamoxifeno puede causar defectos de nacimiento y no debe tomarse
durante el embarazo.
Administración:
El citrato de tamoxifeno está indicado para 1) el tratamiento del cáncer de mama
metastásico en mujeres y hombres; 2) tratamiento adyuvante del cáncer de mama
con ganglios negativos después de la cirugía de mama y la radiación; 3) tratamiento
adyuvante del cáncer de mama con ganglios positivos en mujeres posmenopáusicas
después de la cirugía de mama y la radiación; 4) reducción de la incidencia de cáncer
de mama contralateral (en la otra mama) en el entorno adyuvante; 5) reducción de la
incidencia de cáncer de mama invasivo en mujeres con DCIS (carcinoma ductal in
situ) después de la cirugía de mama y la radiación; y 6) reducción de la incidencia de
cáncer de mama en mujeres con alto riesgo de cáncer de mama. En mujeres y
hombres con cáncer de mama metastásico, se administra una dosis de 10 a 20 mg
dos veces al día (mañana y noche). Cuando es usado por hombres (fuera de etiqueta)
para mitigar los efectos estrogénicos del uso de esteroides anabólicos /
androgénicos, generalmente se administra una dosis diaria de 10-30 mg (1-3
tabletas) mientras se toman los esteroides ofensivos, o como parte de un tratamiento
integral. programa de recuperación hormonal post-ciclo
Es importante tener en cuenta que el uso de anti-estrógenos puede reducir
ligeramente las ganancias obtenidas durante un ciclo de esteroides, ya que muchos
esteroides androgénicos / anabólicos parecen exhibir sus efectos anabólicos más
poderosos cuando se acompañan de un nivel suficiente de estrógeno (Ver:
Aromatización de estrógenos).Esta puede ser una de las razones por las que las
ganancias obtenidas con un andrógeno aromatizable fuerte como la testosterona
suelen ser más pronunciadas que las obtenidas con los esteroides anabólicos que
aromatizan en un grado menor (o nulo). Por lo tanto, generalmente se recomienda
identificar una necesidad específica de citrato de tamoxifeno antes de
comprometerse con su uso durante un ciclo. Muchas personas, de hecho, consideran
innecesario el uso de un anti-estrógeno, incluso cuando se utilizan compuestos
problemáticos como la testosterona o la metandrostenolona. A otros, sin embargo,
les preocupa la retención de agua y la ginecomastia incluso con medicamentos más
suaves (menos estrogénicos) como Deca-Durabolin® y
equipoise®. La respuesta
estrogénica al uso de esteroides es muy individual y puede verse influenciada por
factores como la edad y el porcentaje de grasa corporal (el tejido adiposo es un sitio
principal de aromatización).
Disponibilidad:
El citrato de tamoxifeno se fabrica ampliamente y se puede encontrar en
prácticamente todas las naciones desarrolladas del mundo. La droga también circula
comúnmente en el mercado negro. Dado su precio relativamente bajo y su alta
disponibilidad, los productos falsificados no parecen ser un gran problema.