Descripción:
El citrato de clomifeno es un fármaco antiestrogénico que se prescribe a las mujeres
para tratar la infertilidad anovulatoria (incapacidad para ovular). En medicina clínica
se le conoce específicamente como un estimulante ovulatorio no esteroideo. El
fármaco actúa interactuando con los receptores de estrógeno, a menudo de forma
antagónica, en varios tejidos del cuerpo, incluidos el hipotálamo, la hipófisis, el ovario,
el endometrio, la vagina y el cuello uterino. Un enfoque principal es que el fármaco
se opondrá a la retroalimentación negativa de los estrógenos en el eje hipotalámico-
pituitario-ovárico, mejorando la liberación de gonadotropinas (LH y FSH). Este
aumento de gonadotropinas puede causar la liberación de óvulos (ruptura folicular),
lo que idealmente conduce a la concepción. El citrato de clomifeno es químicamente
un estrógeno sintético con propiedades agonistas / antagonistas, y en este sentido
es muy similar en estructura y acción a Nolvadex®. Se cree que tanto las propiedades
estrogénicas como antiestrogénicas del citrato de clomifeno juegan un papel en su
capacidad para apoyar la fertilidad femenina.
En los hombres, el citrato de clomifeno también actúa como un antiestrógeno parcial
y puede usarse para contrarrestar algunos de los efectos secundarios del uso de
esteroides aromatizables, incluida la ginecomastia y el aumento de la retención de
agua. Como fármaco antiestrogénico, el citrato de clomifeno también puede producir
una elevación de los niveles de la hormona estimulante del folículo y de la hormona
luteinizante, lo que puede elevar la producción de testosterona. Este efecto es
especialmente beneficioso al final de un ciclo de esteroides, cuando los niveles de
testosterona endógena están deprimidos. Aquí, el citrato de clomifeno se aplica con
mayor frecuencia en combinación con hCG y tamoxifeno, en un esfuerzo por
restaurar la producción de testosterona endógena más rápidamente (verPCT:
Terapia posterior al ciclo). Si los niveles de testosterona no vuelven a la normalidad
en un corto período de tiempo, puede ocurrir una pérdida significativa de tamaño y
fuerza. Esto se debe al hecho de que sin testosterona (u otros esteroides anabólicos
/ androgénicos) para impartir un mensaje anabólico continuo, la hormona catabólica
cortisol se convierte en la fuerza dominante que afecta la síntesis de proteínas
musculares. A menudo denominado choque post-esteroide, cuando no se corrige
este estado de desequilibrio en el sistema endocrino puede reducir rápidamente los
niveles de masa muscular, disminuyendo el retorno a largo plazo de la terapia con
esteroides anabólicos / androgénicos.
Tenga en cuenta que los compuestos de trifeniletileno (citrato de toremifeno, citrato
de tamoxifeno, citrato de clomifeno) tienden a ser intrínsecamente estrogénicos en el
hígado. Esto significa que mientras ellos pueden bloquear la actividad estrogénica en
algunas áreas del cuerpo, en realidad pueden actuar como estrógenos en esta otra
área clave. La acción estrogénica en el hígado es importante en la regulación del
colesterol sérico (tiende a apoyar la síntesis de HDL y la reducción de LDL). Dado
que los culturistas que usan esteroides ya están lidiando con los efectos
cardiovasculares negativos de estos medicamentos, agravar el problema con los
inhibidores de la aromatasa (que reducirán los niveles séricos totales de estrógeno)
puede no ser siempre la mejor opción. Usar un medicamento que bloquee la
ginecomastia, por ejemplo, mientras que al mismo tiempo respalde la mejora de los
valores de colesterol, podría ser mucho más ideal.
Historia:
El citrato de clomifeno es un fármaco para la fertilidad con un historial sustancial de
uso en los Estados Unidos. Obtuvo una aceptación generalizada por primera vez a
principios de la década de 1970 y desde entonces ha sido un fármaco común en la
práctica de la fertilidad. El medicamento ahora se considera un medicamento
estándar para ciertas formas de terapia de fertilidad y se ha adoptado como tal fuera
de la frontera de los EE. UU. Actualmente, el citrato de clomifeno está disponible en
la mayoría de las naciones del mundo. Las dos marcas más populares que uno puede
encontrar son Clomid y Serofene, aunque el medicamento también se puede
encontrar con muchos otros nombres comerciales que incluyen (pero no se limitan a)
Sepafar, Omifin, Pergotime, Gonaphene, Duinum, Clostil, Ova- Mit y Clostibegyt. El
citrato de clomifeno es generalmente un medicamento muy económico en
comparación con los antiestrógenos más fuertes, como los inhibidores selectivos de
la aromatasa de tercera generación más nuevos. Asimismo, sigue siendo un agente
de uso muy popular entre los culturistas y atletas.
Cómo suministrarlo:
El citrato de clomifeno se suele suministrar en comprimidos de 50 mg.
Características estructurales:
El citrato de clomifeno se clasifica como un modulador selectivo del receptor de
estrógenos, con propiedades tanto agonistas como antagonistas. Tiene la
denominación química citrato de dihidrógeno de 2- [4- (2-cloro1,2-difenilvinil) fenoxi]
trietilamina.
Advertencias (síntomas visuales):
Algunos pacientes que usan citrato de clomifeno notan borrosidad u otras
alteraciones visuales como manchas o destellos. Estos síntomas ocurren con mayor
frecuencia con dosis más altas o con duraciones más prolongadas de la terapia y, a
menudo, desaparecen a los pocos días o semanas de uso. Sin embargo, se han
notificado trastornos visuales prolongados después de la interrupción del tratamiento
con citrato de clomifeno y, en algunos casos, pueden ser irreversibles. Aquellos que
toman citrato de clomifeno deben ser advertidos de que estos síntomas pueden hacer
que actividades como conducir un automóvil u operar maquinaria pesada sean más
peligrosas de lo habitual. Si bien aún no se comprende la causa exacta de estos
síntomas visuales, se recomienda suspender el tratamiento y someterse a un examen
médico / oftalmológico completo en caso de que ocurran.
Efectos secundarios:
El citrato de clomifeno parece ser bien tolerado, con una baja incidencia de efectos
secundarios importantes. Las reacciones adversas frecuentes durante las pruebas
clínicas incluyeron agrandamiento de los ovarios (13,6%), sofocos vasomotores
(10,4%), malestar abdominal (5,5%), náuseas / vómitos (2,2%), malestar mamario
(2,1%), síntomas visuales (1,5%), dolor de cabeza (1,3%) y sangrado uterino anormal
(1,3%). Los datos también sugieren que el uso prolongado de citrato de clomifeno
puede aumentar la posibilidad de un tumor de ovario. El citrato de clomifeno se asocia
ocasionalmente con un efecto secundario grave y potencialmente mortal llamado
síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO). Los primeros signos de advertencia
del SHO incluyen dolor y distensión abdominal, náuseas, diarrea y aumento de peso.
Administración:
El citrato de clomifeno está aprobado por la FDA para el tratamiento de mujeres con
disfunción ovulatoria que previene el embarazo. La dosis recomendada es de 50 mg
al día durante 5 días, que se inicia aproximadamente a los 5 días del ciclo menstrual.
Si no ocurre la ovulación, los ciclos de seguimiento pueden usar una dosis de 100
mg por día durante 5 días. Muchos médicos recomiendan un límite de 6 ciclos de
terapia.
Cuando lo usan los hombres (fuera de etiqueta) para mitigar los efectos
secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos,
generalmente se administra una dosis diaria de 50-100 mg (1-2 tabletas)
Es usualmente administrado mientras se toman los esteroides ofensivos. Sin
embargo, tenga en cuenta que para este propósito se suele dar preferencia al
tamoxifeno sobre el citrato de clomifeno. Más comúnmente, los hombres usan citrato
de clomifeno en una dosis de 50-100 mg por día durante 30 días al final de un ciclo
de esteroides, en un esfuerzo por devolver la producción natural de testosterona a
niveles normales. Aquí, generalmente se considera más apropiado usarlo como parte
de un programa de recuperación post-ciclo de múltiples componentes (verPCT:
Terapia posterior al ciclo). Las atletas femeninas ocasionalmente usan citrato de
clomifeno para la reducción de la estrogenicidad cerca del momento de una
competencia de culturismo. En algunos casos, esto puede ayudar a aumentar la
pérdida de grasa y la musculatura, particularmente en áreas de problemas femeninos
como las caderas y los muslos. Sin embargo, el fármaco a menudo produce efectos
secundarios muy preocupantes en mujeres premenopáusicas y tampoco tiene una
demanda muy alta entre este grupo.
Disponibilidad:
El citrato de clomifeno está ampliamente disponible en el mercado internacional en
una variedad de marcas. Por lo general, se vende a un precio razonable y tiene poco
interés para los falsificadores.
