SOMATROPINA

Descripción:
Como sugiere su nombre, la hormona del crecimiento humano es un mediador
importante del proceso de crecimiento humano. Esta hormona es producida de forma
endógena por la glándula pituitaria anterior y existe en niveles especialmente altos
durante la niñez. Sus efectos de promoción del crecimiento son amplios y se pueden
dividir en tres áreas distintas: hueso, músculo esquelético y órganos internos.
También es compatible con el metabolismo de proteínas, carbohidratos, lípidos y
minerales, y puede estimular el crecimiento de los tejidos conectivos. Aunque es vital
para el desarrollo temprano, la hormona del crecimiento humano se produce durante
la edad adulta. Sus niveles y función biológica disminuyen con la edad, pero
continúan apoyando el metabolismo, el crecimiento / mantenimiento del tejido
muscular y el manejo (reducción) del tejido adiposo durante toda la vida. La
somatropina describe específicamente el crecimiento humano farmacéutico hormona
que se sintetizó mediante el uso de tecnología de ADN recombinante. La somatropina
(rhGH) es biológicamente equivalente a la hormona del crecimiento humano (hGH)
de origen pituitario.
En un entorno médico, la somatropina se usa para ayudar a tratar una variedad de
condiciones de salud. Se prescribe sobre todo en casos de trastornos del crecimiento
infantil que se caracterizan por una producción insuficiente de la hormona del
crecimiento. Si bien generalmente no es completamente correctivo, el uso de
somatropina a menudo es capaz de aumentar sustancialmente la tasa de crecimiento
lineal y la altura general antes de que se detenga el crecimiento en la adolescencia.
Este medicamento también se usa para acelerar el crecimiento en niños que nacieron
pequeños y no lograron ponerse al día a la edad de dos años. Otros usos incluyen el
tratamiento del síndrome del intestino corto, retraso del crecimiento debido a
insuficiencia renal, atrofia muscular asociada con la infección por VIH y deficiencia
de la hormona del crecimiento en adultos.
La somatropina también se prescribe a veces a hombres y mujeres sanos que están
envejeciendo. Los niveles de la hormona del crecimiento tienden a disminuir a medida
que envejecemos, y muchos médicos creen que su suplementación a niveles más
juveniles puede ayudar a retrasar parte del daño del envejecimiento. Dados sus
efectos metabólicos beneficiosos sobre la masa muscular, la fuerza, la energía, la
regeneración celular y la pérdida de grasa, hay muchos partidarios de este uso,
incluso si la hGH no retarda específicamente el proceso de envejecimiento. Tenga
en cuenta que para prescribir hGH para la deficiencia de hormonas adultas en los
EE. UU., El paciente debe tener una enfermedad hipofisaria diagnosticada o
antecedentes de deficiencia de GH infantil. Es específicamente ilegal según la ley
federal recetar hormona del crecimiento para cualquier producto no indicado en la
etiqueta. uso, que incluye fines antienvejecimiento y culturismo.717
La somatropina se puede administrar mediante inyección subcutánea o
intramuscular. Durante los estudios clínicos, se determinaron las propiedades
farmacocinéticas de la somatropina siguiendo ambos métodos de uso. Cuando se
administra por inyección subcutánea, la somatropina tiene un nivel de
biodisponibilidad similar pero moderadamente más alto (75% frente a 63%). La tasa
de metabolismo del fármaco siguiendo ambas rutas también fue muy similar,
mostrando la somatropina una vida media de aproximadamente 3,8 horas y 4,9 horas
después de la inyección subcutánea e intramuscular, respectivamente. Los niveles
hormonales basales generalmente se alcanzan entre las 12 horas y las 18 horas
posteriores a la inyección, y los tiempos más lentos se observan con el uso
intramuscular. Sin embargo, dado el aumento retardado de los niveles de IGF-1, que
pueden permanecer elevados 24 horas después de la inyección de hGH, la actividad
metabólica de la hormona del crecimiento humana durará más que sus niveles reales
en el cuerpo. Aunque la absorción del fármaco es aceptable por ambos métodos de
uso, la administración subcutánea diaria se considera generalmente como el método
preferido de uso de somatropina.
Un análisis específico de la actividad de la somatropina muestra una hormona con
un conjunto diverso de efectos. Es anabólico para el músculo esquelético, y se ha
demostrado que aumenta tanto el tamaño como el número de células (procesos
denominados hipertrofia e hiperplasia, respectivamente). La hormona también
parece tener efectos estimulantes del crecimiento en todos los órganos del cuerpo,
excepto en los ojos y el cerebro. La somatropina tiene un efecto diabetogénico sobre
el metabolismo de los carbohidratos, lo que significa que aumenta los niveles de
azúcar en sangre (un proceso normalmente asociado con la diabetes). La
administración excesiva de somatropina a lo largo del tiempo puede inducir un estado
de diabetes tipo 2 (resistente a la insulina). Esta hormona también apoya la hidrólisis
de triglicéridos en el tejido adiposo y puede reducir las reservas de grasa corporal.
Coincidiendo con esto suele haber una reducción del colesterol sérico. La droga
también tiende a reducir los niveles de potasio, fósforo y sodio, y puede causar una
disminución en los niveles de la hormona tiroidea triyodotironina (T3). El último efecto
marca una reducción en el metabolismo apoyado por la tiroides y puede interferir con
la eficacia de la terapia prolongada con somatropina.
La hormona del crecimiento tiene efectos tanto directos como indirectos. En el lado
directo, la proteína hGH se adhiere a los receptores en los tejidos musculares, óseos
y adiposos, enviando mensajes para apoyar el anabolismo y la lipólisis (pérdida de
grasa). La hormona del crecimiento también aumenta directamente la síntesis de
glucosa (gluconeogénesis) en el hígado e induce la resistencia a la insulina al
bloquear su actividad en las células diana. Los efectos indirectos de la hormona del
crecimiento están mediados en gran medida por el IGF-1 (factor de crecimiento
similar a la insulina), que se produce en el hígado y prácticamente en todos los demás
tejidos en respuesta a la hormona del crecimiento. El IGF-1 también es anabólico
tanto para los músculos como para los huesos, aumentando la actividad de la
hormona del crecimiento. Sin embargo, el IGF-1 también tiene efectos fuertemente
antagonistas de la hormona del crecimiento. Esto incluye un aumento de la
lipogénesis (retención de grasas), un mayor consumo de glucosa y una disminución
de la gluconeogénesis. Los efectos sinérgicos y antagonistas de estas dos hormonas
se combinan para formar el carácter de la hGH. Del mismo modo, también dictan los
efectos de la administración de somatropina, que incluyen la lipólisis de apoyo, el
aumento de los niveles de glucosa en suero y la reducción de la sensibilidad a la
insulina.
La somatropina se considera un fármaco anabólico controvertido y que mejora el
rendimiento en el ámbito del culturismo y el atletismo. El principal tema de debate es
el nivel exacto de beneficio potencial que conlleva esta sustancia. Si bien los estudios
con pacientes VIH + en estado de emaciación tienden a respaldar propiedades
anabólicas y anticatabólicas potencialmente fuertes, faltan estudios que demuestren
estos mismos efectos en adultos y atletas sanos. Durante la década de 1980, una
gran cantidad de mitos rodearon las discusiones sobre la hGH en los círculos de
culturismo, lo que puede haber sido impulsado por el alto costo de la droga y su
mismo nombre ("hormona del crecimiento"). Alguna vez se pensó que era la
sustancia anabólica más poderosa que se podía comprar. Hoy en día, la hormona
del crecimiento humana recombinante es mucho más asequible y se obtiene
fácilmente. Las personas más experimentadas ahora tienden a estar de acuerdo en
que son las propiedades de la somatropina que promueven la pérdida de grasa las
más obvias. El fármaco puede favorecer el crecimiento muscular, las ganancias de
fuerza y un mayor rendimiento atlético. pero sus efectos son generalmente más leves
que los de los esteroides anabólicos / androgénicos. Sin embargo, para un atleta o
culturista muy avanzado, la somatropina puede ayudar a impulsar el cuerpo y el
rendimiento más allá de lo que hubiera sido posible con los esteroides solos.
Historia:
Las primeras preparaciones de hormona del crecimiento humana que se utilizaron en
medicina se elaboraron a partir de extractos de pituitaria de origen humano. Estos
ahora se conocen comúnmente como preparaciones de hormona de crecimiento de
cadáveres. Se pudo obtener aproximadamente 1 mg de hGH (una dosis de 1 día) de
cada cadáver. El primer tratamiento exitoso con GH de cadáveres humanos se
informó en 1958.718 Poco después de que estos medicamentos se introdujeron en el
mercado y se vendieron en los EE. UU. Hasta 1985. La Administración de Alimentos
y Medicamentos los prohibió ese año después de que se vincularan con el desarrollo
de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob (CJD), una enfermedad altamente
degenerativa y, en última instancia, trastorno cerebral fatal, en varios pacientes. La
enfermedad puede transmitirse de una persona a otra en circunstancias
excepcionales (por lo general, se trata de una transfusión de sangre o de la
implantación de un órgano) y probablemente fue causada por la extracción de hGH
de cadáveres infectados. La ECJ tiene un período de incubación muy lento y se ha
diagnosticado entre 4 y 30 años después de la terapia con hormona del crecimiento
de origen cadáver. Según estimaciones de 2004, al menos 26 pacientes que
recibieron medicamentos de GH de cadáveres en los Estados Unidos han sido
diagnosticados con la enfermedad.719 La incidencia global de esta enfermedad es
menos del 1%, ya que aproximadamente. Se documenta que 6.000 pacientes han
recibido la medicación.
La FDA aprobó el primer fármaco sintético de hormona del crecimiento humano en
1985. La síntesis produjo una hormona pura sin contaminación biológica, eliminando
la posibilidad de transmisión de la ECJ. El fármaco aprobado se denominó somatrem
(Protropin) y se basó en un tecnología de fabricación desarrollada por Genentech en
1979.720 Somatrem llegó en un momento importante debido a la eliminación de GH
de cadáveres por parte de la FDA ese mismo año. Esta hormona es en realidad una
ligera variante de la proteína hGH, pero muestra las mismas propiedades biológicas
de la hormona natural. Protropin inicialmente tuvo mucho éxito ya que fue el primer
producto sintético de GH. En 1987, sin embargo, Kabi Vitrum (Suecia) había
publicado métodos para la producción de somatropina sintética pura con la secuencia
exacta de aminoácidos de endógenos. hormona del crecimiento.721 También se
descubrió que la estructura antinatural de somatrem causa una incidencia mucho
mayor de reacciones de anticuerpos en los pacientes, lo que puede reducir la eficacia
del fármaco.722 La somatropina se consideraría un fármaco más fiable y dominaría el
mercado mundial en varios años. Hoy en día, aunque todavía se venden productos
somatrem, la somatropina retiene la gran mayoría de las ventas de hGH en todo el
mundo.
Cómo suministrarlo:
La somatropina se suministra más comúnmente en viales multidosis que contienen
un polvo liofilizado blanco que requiere reconstitución con agua esterilizada o
bacteriostática antes de su uso. La dosis puede variar ampliamente de 1 mg a 24 mg
o más por vial. La somatropina también está disponible como una solución
premezclada estable (Nutropin AQ) que es biológicamente equivalente a la
somatropina reconstituida.
Características estructurales:
La somatropina es una proteína de la hormona del crecimiento humana fabricada
mediante tecnología de ADN recombinante. Tiene 191 residuos de aminoácidos y un
peso molecular de 22,125 daltons. Tiene una estructura idéntica a la hormona del
crecimiento humana de origen pituitario.
Almacenamiento:
No congelar. Siga el prospecto del paquete para obtener información sobre el
almacenamiento. Es posible que se requiera refrigeración (2º a 8ºC, 35º a 46º F)
antes y después de la reconstitución.
Efectos secundarios (generales):
Las reacciones adversas más comunes a la terapia con somatropina son dolor en las
articulaciones, dolor de cabeza, síntomas similares a los de la gripe, edema periférico
(retención de agua) y dolor de espalda. Las reacciones adversas menos frecuentes
incluyen inflamación de las membranas mucosas de la nariz (rinitis), mareos,
infección de las vías respiratorias superiores, bronquitis, hormigueo o
entumecimiento en la piel, sensibilidad reducida al tacto, edema generalizado,
náuseas, dolor de huesos, síndrome del túnel carpiano, dolor de pecho. , depresión,
ginecomastia, hipotiroidismo e insomnio. El abuso de somatropina puede causar
diabetes, acromegalia (un engrosamiento visible de los huesos, sobre todo los pies,
la frente, las manos, la mandíbula y los codos) y agrandamiento de los órganos
internos. Debido a los efectos de promoción del crecimiento de la hormona del
crecimiento humana, este medicamento no debe ser utilizado por personas con
cáncer activo o recurrente.
Efectos secundarios (intolerancia a la glucosa):
La somatropina puede reducir la sensibilidad a la insulina y elevar los niveles de
azúcar en sangre. Esto puede ocurrir en personas sin diabetes preexistente o
tolerancia a la glucosa alterada.
Efectos secundarios (lugar de la inyección):
La administración subcutánea de somatropina puede causar enrojecimiento, picazón
o bultos en el lugar de la inyección. También puede causar una disminución
localizada del tejido adiposo, que puede verse agravada por la administración
repetida en el mismo sitio de inyección.
Administración:
La somatropina está diseñada para administración subcutánea o intramuscular. Un
miligramo de somatropina equivale aproximadamente a 3 unidades internacionales
(3 UI). Cuando se usa para tratar la deficiencia de la hormona del crecimiento de
inicio en la edad adulta, el medicamento se aplica comúnmente en una dosis de
.005 / mg / kg por día a .01 mg / kg por día. Esto equivale aproximadamente a 1 UI a
3 UI por día para una persona de aproximadamente 180-220 libras. Se establece una
dosis de mantenimiento a largo plazo después de revisar los niveles de IGF-1 del
paciente y la respuesta clínica a lo largo del tiempo.
Cuando se usa para mejorar el físico o el rendimiento, la somatropina generalmente
se administra en una dosis entre 1 UI y 6 UI por día (2-4 UI es la más común). El
fármaco se cicla comúnmente de manera similar a los esteroides anabólicos /
androgénicos, y la duración de la ingesta generalmente es de entre 6 y 24 semanas.
Los efectos anabólicos de este fármaco son menos evidentes que sus propiedades
lipolíticas (pérdida de grasa) y, por lo general, tardan más tiempo y dosis más altas
en manifestarse.
Otros fármacos se utilizan comúnmente junto con la somatropina para provocar una
respuesta más fuerte. Los medicamentos para la tiroides (generalmente T3) son
particularmente comunes dados los efectos conocidos de la somatropina sobre los
niveles de tiroides y pueden mejorar significativamente la pérdida de grasa durante
la terapia. La insulina también se usa comúnmente con somatropina. Además de
contrarrestar algunos de los efectos que tiene la somatropina sobre la tolerancia a la
glucosa, la insulina puede aumentar la sensibilidad del receptor a IGF-1 y reducir los
niveles de la proteína de unión a IGF-1, lo que permite una mayor actividad de IGF-
1723 (la propia hormona del crecimiento también reduce los niveles de proteína de
unión de IGF) .724 Los esteroides anabólicos / androgénicos también se toman
comúnmente con somatropina, en un esfuerzo por maximizar los efectos potenciales
de desarrollo muscular. Los esteroides anabólicos también pueden aumentar aún
más los niveles de IGF-1 libre a través de una reducción de la unión de IGF
proteínas.725 Tenga en cuenta que el apilamiento de somatropina con medicamentos
para la tiroides y / o insulina generalmente se aborda con gran cuidado y precaución,
dado que estos son medicamentos particularmente fuertes con efectos secundarios
agudos potencialmente graves o potencialmente mortales.
Disponibilidad:
La somatropina es producida por muchas compañías farmacéuticas diferentes y se
distribuye en prácticamente todos los países desarrollados. Las marcas más
comunes incluyen Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly),
Norditropin (novo nodisk), Omnitrope (Sandoz) y Genotropin (Pharmacia).
Los productos de somatropina son objetivos de gran valor para las operaciones de
falsificación de medicamentos. Muchas falsificaciones son de naturaleza altamente
engañosa y se han encontrado en canales de distribución de drogas tanto ilícitos
como legítimos. Algunos productos de hormona del crecimiento falsificados están
fabricados por frascos de reetiquetado de hCG, que tienen un parecido visual muy
cercano a la somatropina. A veces se usa una prueba de embarazo casera para
ayudar a determinar si se ha usado hCG para fabricar un producto de hGH falsificado.
Esta prueba funciona detectando hCG en la orina. A los pocos días de haber iniciado
un ciclo con somatropina, el individuo recibirá una inyección de 3-4 UI antes de
acostarse. Al levantarse, se utilizará la prueba de embarazo y un resultado positivo
indicará que se ha utilizado una falsificación de hCG. El polvo en el vial de
somatropina también debe tener la forma de un disco sólido (liofilizado). No tome
ningún producto que contenga polvo suelto.