Descripción:
La metiltrienolona es uno de los esteroides anabólicos orales más potentes jamás
producidos. Este agente es un derivado de
trembolona (trienolona), que se ha
alquilado en c-17 alfa para permitir la administración oral. Esta modificación ha
creado un esteroide que es significativamente más fuerte que su primo no metilado.
Se ha medido que su potencia es de 120 a 300 veces mayor que la de la
metiltestosterona, con una mayor disociación entre los efectos anabólicos y
androgénicos.535 536Miligramo por miligramo de metiltrienolona es un esteroide más
activo que cualquier agente vendido en el mercado comercial, y requiere dosis tan
pequeñas como .5-1 miligramo por día para notar un fuerte efecto anabólico. Su
potencia solo se compara con su toxicidad relativa, sin embargo, lo que ha limitado
su uso moderno al de la investigación de laboratorio únicamente.
Historia:
La metiltrienolona se describió por primera vez en 1965.537Inmediatamente se
identificó como un agente anabólico extremadamente potente, mucho más potente
que los agentes disponibles comercialmente de la época. Sin embargo, a pesar de
su alta actividad relativa, la metiltrienolona ha tenido un uso muy limitado en
humanos. Se usó clínicamente a finales de la década de 1960 y principios de la de
1970, sobre todo en el tratamiento del cáncer de mama avanzado. Aquí, su acción
anabólica / androgénica extremadamente fuerte ayuda al fármaco a contrarrestar los
efectos locales de los estrógenos endógenos, lo que le confiere cierta eficacia para
ralentizar o incluso hacer retroceder el crecimiento tumoral. Sin embargo, dicha
aplicación no duró mucho, ya que evaluaciones más realistas de la toxicidad del
fármaco pronto llevaron a su abandono en la medicina humana.
A mediados de la década de 1970, la metiltrienolona se estaba convirtiendo en un
estándar aceptado en estudios de investigación no humanos, particularmente
aquellos relacionados con el estudio de la actividad del receptor de andrógenos.
Para este propósito, el agente es muy adecuado. Su gran potencia y resistencia a
las proteínas de unión al suero lo convierten en un excelente estándar de unión al
receptor in vitro para comparar con otros agentes. Al ser tan resistentes al
metabolismo, los metabolitos activos de metiltrienolona tampoco van a interferir
mucho con los resultados de la mayoría de los experimentos. Los tejidos corporales
pueden metabolizar la mayoría de los esteroides con bastante facilidad, lo que
significa que incluso los estudios de incubación pueden complicarse con la pregunta
de qué está causando un efecto en particular, el esteroide o uno de sus metabolitos
no identificados. Esto es un problema mucho menor con la metiltrienolona. Hoy dia,
La metiltrienolona sigue siendo un agente de uso exclusivo en investigación.
Cómo suministrarlo:
La metiltrienolona no está disponible como agente comercial.
Características estructurales:
La metiltrienolona es una forma modificada de nandrolona. Se diferencia por: 1) la
adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la
administración oral y 2) la introducción de dobles enlaces en los carbonos 9 y 11, lo
que aumenta su afinidad de unión y ralentiza su metabolismo. El esteroide resultante
es significativamente más potente que su base de nandrolona y, en comparación,
muestra una vida media mucho más larga y una menor afinidad por las proteínas de
unión al suero. La metiltrienolona se diferencia químicamente de la
trembolona solo
por la adición de un grupo metilo en c-17. Sin embargo, esta alteración cambia
considerablemente la actividad de la metiltrienolona, por lo que este agente no debe
considerarse simplemente una forma oral de
trembolona.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La metiltrienolona no es aromatizada por el cuerpo y no es estrogénica medible. Sin
embargo, cabe señalar que la metiltrienolona muestra una afinidad de unión
significativa por el receptor de progesterona.538Los efectos secundarios asociados
con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por
retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de
almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante
de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Aquí parece haber una
fuerte sinergia entre estas dos hormonas, de modo que la ginecomastia incluso
podría ocurrir con la ayuda de progestinas, sin niveles excesivos de estrógeno. El
uso de un antiestrógeno, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, a
menudo es suficiente para mitigar la ginecomastia causada por esteroides anabólicos
/ androgénicos progestacionales.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque está clasificado como esteroide anabólico, los efectos secundarios
androgénicos siguen siendo comunes con esta sustancia. Esto puede incluir
episodios de piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides
anabólicos / androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón
masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes
de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave,
irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello
facial y agrandamiento del clítoris. Además, la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza
la metiltrienolona, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por
finasterida o dutasterida.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La metiltrienolona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege al
fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos alquilados en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática.
La metiltrienolona es un esteroide oral extremadamente potente, con un nivel muy
alto de resistencia al metabolismo hepático. Esto hace que la metiltrienolona sea
extremadamente tóxica para el hígado, lo que impide su uso como agente de
prescripción en este momento, en cualquier parte del mundo. Los estudios publicados
por la Universidad de Bonn en Alemania en 1966 lo dejan muy claro.539 De hecho, en
este momento los investigadores habían considerado que este era el esteroide más
tóxico para el hígado jamás estudiado en humanos, resumiendo bien sus hallazgos
al afirmar:
La metiltrienolona ... que es activa por vía oral como agente anabólico en una dosis
inferior a 1.0 mg por día en adultos normales, ha sido probada con respecto a su
influencia sobre la función hepática. Medido por múltiples parámetros (retención de
BSP; bilirrubina total; actividades de transaminasas, fosfatos alcalinos y colinesterasa
en suero; actividad de proacelerina en plasma) la metiltrienolona resultó ser muy
activa en cuanto a causar síntomas bioquímicos de colestasis intrahepática. ... Por
lo tanto, la metiltrienolona es actualmente el esteroide más 'hepatotóxico' .
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Aunque no se ha estudiado ampliamente en humanos, la vía
oral, la alta potencia relativa y la naturaleza no aromatizable de la metiltrienolona
sugieren que este agente es extremadamente propenso a alterar negativamente los
valores de lípidos y aumentar el riesgo aterogénico.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.540Esto es causado por la naturaleza liposoluble
de las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del medicamento se
disuelva con la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto
gastrointestinal. Para una utilización máxima, la metiltrienolona debe tomarse con el
estómago vacío.
Administración (hombres):
La metiltrienolona ya no se usa en medicina clínica debido a un nivel inaceptable de
hepatotoxicidad. Por lo general, este agente no se recomienda para mejorar el
rendimiento físico o el rendimiento por la misma razón. Aquellos que insisten
absolutamente en su uso deben tomarse muy en serio su nivel de toxicidad hepática.
Como mínimo, se deben realizar análisis de sangre de rutina para asegurarse de que
el agente no esté causando daño. La duración del fármaco también debe ser muy
limitada, preferiblemente a 4 semanas de uso o menos. La potencia relativa de la
metiltrienolona es extremadamente alta y requiere dosis tan pequeñas como 0,5
miligramos por día. Su rango efectivo y tolerable generalmente se considera de 0,5
a 2 mg por día. Las dosis de tipo
dianabol de 20-30 mg al día son completamente
impensables y nunca deben intentarse. Nuevamente, este es un esteroide
extremadamente tóxico, y todos los buenos consejos dirían para evitarlo. Cualquiera
de los muchos esteroides disponibles comercialmente sería una opción mucho más
segura.
Administración (Mujeres):
La metiltrienolona ya no se usa en medicina clínica debido a un nivel inaceptable de
hepatotoxicidad. Este agente no se recomienda para mujeres con fines de mejora del
físico o del rendimiento debido a su toxicidad extremadamente fuerte y tendencia a
producir efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
La metiltrienolona no se produce como esteroide recetado en ninguna parte del
mundo. Con la rápida expansión de los fabricantes de esteroides clandestinos, este
agente se ha lanzado como un compuesto de diseño del mercado negro. Aquellos
que contemplan el uso de formas subterráneas de metiltrienolona deben considerar
que dichos agentes se liberan para uso humano sin ninguna aprobación
gubernamental o consideración de su seguridad.