Productos de testosterona, Sustanon® 250 es un fármaco anabólico muy potente con
una actividad androgénica pronunciada. Se utiliza con mayor frecuencia en ciclos de
aumento de volumen, proporcionando ganancias excepcionales en fuerza y masa
muscular. Una versión de acción más corta de Sustanon®, llamada Sustanon® 100,
también se fabrica en ciertas áreas (ver:Sustanon 100).
Historia:
Sustanon® 250 apareció por primera vez en los mercados internacionales de drogas
a principios de la década de 1970. Fue desarrollado por el gigante farmacéutico
internacional Organon (ahora Merck / MSD), también responsable de esteroides
como Durabolin®, Deca-Durabolin® y Andriol®. Sustanon® 250 fue diseñado para
ofrecer una ventaja terapéutica sobre los ésteres únicos de testosterona existentes,
que deben inyectarse con más frecuencia (las ventajas citadas en la estabilidad
hormonal probablemente no sean válidas). Sin embargo, a pesar de esta ventaja,
Sustanon® 250 nunca ha sido aprobado para la venta en los Estados Unidos, aunque
en todo el mundo es una de las marcas más populares de testosterona disponibles.
La falta de disponibilidad en los EE. UU. Se debe probablemente a los altos costos
asociados con el proceso de aprobación de la FDA y la disponibilidad de otros
agentes algo comparables es tambien recomendable.
Durante los últimos 25 años, Sustanon® 250 probablemente ha sido la testosterona
inyectable más buscada entre los atletas. Sin embargo, debe enfatizarse que esto no
se debe a una potencia inusual de esta combinación de testosterona (los ésteres
realmente solo afectan la liberación de testosterona). Esto se debe simplemente al
hecho de que una pila de cuatro compuestos de testosterona diferentes es un muy
buen punto de venta; se percibe que tiene más valor. En la mayoría de los casos,
obtendrá mucho más por su dinero con
Enantato o
Cipionato de testosterona. Las
ventajas que se encuentran en Sustanon® 250 son solo para el usuario médico. Si
estuviera vinculado a su médico para recibir inyecciones regulares, entonces
Sustanon® 250 le permitiría visitarlo con menos frecuencia. Esto equivale a una clara
mejora en la comodidad del paciente. Pero si usted es un fisicoculturista que se
inyecta el fármaco todas las semanas, los niveles en sangre llegarán a los mismos
extremos con cualquier tipo de testosterona, y el gasto adicional probablemente no
esté justificado.
Cómo suministrarlo:
Sustanon® 250 está ampliamente disponible en los mercados de medicamentos para
humanos y (selectos) medicamentos veterinarios. El volumen de embalaje puede
variar según el país y el fabricante; la mayoría de los productos se suministran en
ampollas de vidrio de 1 ml.
Características estructurales:
Sustanon® 250 contiene una mezcla de cuatro compuestos de testosterona, que
cuando se modificó Sustanon® 250 contiene una mezcla de cuatro compuestos de
testosterona, que fueron modificados con la adición de ésteres de ácido carboxílico
(propiónico, éster fenílico propiónico, ácidos isocaproico y decanoico) en el grupo
hidroxilo 17-beta. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la
testosterona libre y se absorben más lentamente en el área de inyección. Una vez en
el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las
formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana de
efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de
inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres
(no esterificados). Sustanon 250 está diseñado para proporcionar un pico rápido en
los niveles de testosterona (24-48 horas después de la inyección) y mantener las
concentraciones fisiológicas durante aproximadamente 21 dias586 Cada ampolla de
250 mg proporciona 176 mg de testosterona.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Alternativamente, se puede usar
un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera
más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la
aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos y
también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de manera dependiente de la dosis,
y es más probable que dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos
normales) de Sustanon® 250 requieran el uso simultáneo de un inhibidor anti-
estrógeno o aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de la definición
muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento
generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o reducir las fases del
entrenamiento. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de
aumento de volumen, donde la retención de agua adicional respaldará la fuerza bruta
y el tamaño de los músculos, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.587
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura al metabolismo del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de testosterona en estradiol también
ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un
estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (
Enantato) tuvieron un efecto
leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12
semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa se observó una
fuerte disminución (25%). mg de éster de testosterona (
Enantato) por semana durante
20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostraron solo una disminución del
13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% .589
El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tenerse en cuenta antes
de tomar este medicamento se añade a la terapia con testosterona.
Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil de
lípidos tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno
(con fines cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos
por semana tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos
en el colesterol LDL / VLDL, triglicéridos, apolipoproteína B / C-III, proteína C reactiva
y sensibilidad a la insulina, todo lo cual indica un impacto relativamente débil sobre
los factores de riesgo cardiovascular.590 Cuando se usan en dosis moderadas, los
ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de
todos los esteroides anabólicos / androgénicos.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
El
Propionato de testosterona a menudo se considera una inyección dolorosa. Esto
se debe a la cadena de carbono muy corta del éster de ácido propiónico, que puede
irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles optan por
mantenerse alejadas de este esteroide por completo, ya que sus cuerpos reaccionan
con un dolor pronunciado y fiebre baja que puede durar unos días después de cada
inyección.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción de Sustanon®
250 requieren una dosis de 250 mg cada 3 semanas. Aunque activo en el cuerpo
durante más tiempo, Sustanon® 250 generalmente se inyecta cada 7 a 10 días con
el propósito de desarrollar los músculos. Este programa permitirá las dosis más altas
aplicadas con mayor frecuencia por los atletas y elevaciones más estables en el nivel
hormonal. La dosis habitual entre los atletas masculinos está en el rango de 250 a
750 mg por inyección, administrada en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este
nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias
excepcionales en el tamaño y la fuerza de los músculos.
Sustanon® 250 generalmente se incorpora en las fases de aumento de volumen del
entrenamiento, cuando la retención de agua agregada será de poca importancia, el
usuario se preocupa más por la masa cruda que por la definición. Algunos también
incorporan este medicamento en los ciclos de corte, pero generalmente en dosis más
bajas (125-250 mg cada 7-10 días) y / o cuando se acompaña de un inhibidor de la
aromatasa para mantener los niveles de estrógeno bajo control. Sustanon® 250 es
un fármaco anabólico muy eficaz y, a menudo, se utiliza solo con grandes beneficios.
Algunos, sin embargo, encuentran la necesidad de combinarlo con otros esteroides
anabólicos / androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo caso 200-400 mg
adicionales por semana de undecilenato de
Boldenona,
Enantato de metenolona o
decanoato de nandrolona deberían proporcionar resultados sustanciales sin
hepatotoxicidad significativa. . La testosterona es, en última instancia, muy versátil y
se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para
adaptar el efecto deseado.
Se sabe que algunos culturistas usan dosis excesivamente altas de este
medicamento (1,000 mg por semana o más), aunque esta práctica generalmente no
se recomienda. En dosis superiores a 750 mg por semana, la retención de agua
probablemente representará más aumento de peso adicional que el tejido muscular
nuevo. La práctica de la megadosis es ineficaz (sin mencionar que es
potencialmente peligrosa), especialmente cuando tomamos en cuenta el alto costo
típico de Sustanon 250. Este uso generalmente no se justifica fuera de los regímenes
de culturismo agresivos.
Administración (Mujeres):
Sustanon® 250 rara vez se usa con mujeres en medicina clínica. Cuando se aplica,
se usa con mayor frecuencia para inducir la masculinización en transexuales de
mujeres a hombres. Sustanon® 250 no se recomienda para mujeres con fines de
mejora del físico o del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica,
tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y características de acción lenta
(lo que dificulta el control de los niveles en sangre).
Disponibilidad:
Sustanon sigue siendo un producto de testosterona popular en muchos países fuera
de los Estados Unidos. La gran mayoría de los productos en los mercados
occidentales son fabricados por o bajo licencia de Organon (ahora Merck / MSD),
aunque muchos productos "clon" también se fabrican en mercados menos regulados
de Asia. Al revisar algunos de los productos y cambios en el mercado farmacéutico
global, hemos hecho las siguientes observaciones.
En noviembre de 2007, Organon fue comprado por Schering-Plough. En los dos años
que siguieron a esta adquisición, la empresa estaba realizando una transición lenta
de los productos Organon a la etiqueta Schering-Plough. En noviembre de 2009,
Schering-Plough se fusionó con Merck & Co, Inc. Se espera que Sustanon haga la
transición a la nueva etiqueta Merck / MSD en todos los mercados, aunque los
empaques que llevan la nueva compañía aún no se han localizado para fines
fotográficos. Se desconoce qué cambios (si los hay) esperar en la distribución global
de Sustanon.
En Brasil, Durateston ahora está ampliamente disponible bajo la etiqueta Schering-
Plough. El producto todavía se produce en su familiar ampolla de vidrio transparente
con una banda roja y amarilla en la punta. Dada la reciente fusión con MSD, se espera
que Durateston pronto esté sujeto a otro cambio de empaque.
Omnadren de Jelfa (Polonia) ha actualizado recientemente su envase. Las nuevas
cajas tienen un degradado rosa más colorido, pero por lo demás la presentación
sigue siendo similar a la del producto anterior (un juego de cinco ampollas de 1 ml en
una caja rectangular con bandeja para ampollas).
Unigen comercializa el producto Test-Comp 250 en Tailandia. Contiene la dosis
estándar de 250 mg / ml en un vial multidosis de 10 ml. Cada producto debe llevar un
código de identificación de producto único que se pueda verificar con la empresa para
verificar su autenticidad.
Sustabolic de Asia Pharma (Malasia) ahora está aprobado para la venta a través de
farmacias en Tailandia. Cada caja debe llevar una etiqueta de seguridad raspable,
que mostrará un código que se puede validar en el sitio web de la empresa.
Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica el producto Sustamed. Se prepara tanto
en ampollas de 1 ml como en viales multidosis.
También se siguen encontrando
Sostenon 250 redi-jects fabricados por Organon /
MSD en México, aunque con mucha menos frecuencia en los últimos años. Debido
al empaque sofisticado, este esteroide nunca ha sido falsificado con éxito.
Menos comunes, pero que aún se ven en el mercado negro de EE. UU., Son las
versiones europeas de Sustanon de países como Italia, Portugal, Bélgica e Inglaterra.
Todos estos productos usan ampollas ranuradas, tienen anillos de colores (amarillo
y rojo) en la punta y etiquetas de papel blancas.
Sustanon 250 de Karachi Pakistán también es popular últimamente. Estas ampollas
son de vidrio transparente con serigrafía amarilla. Esta es una de las pocas versiones
de este producto esteroide vendido por Organon / MSD a nivel mundial que no lleva
una etiqueta de papel. Las falsificaciones están circulando en gran volumen en este
momento. Tenga en cuenta que el producto real actual tiene sus números de lote
impresos con equipos electrónicos y no están serigrafiados en el vidrio al mismo
tiempo que el resto de las letras
