velocidad / rendimiento anaeróbico, donde su tendencia a la ganancia de tejido puro
(sin retención de grasa o agua) encaja bien con la metas deseadas.
Historia:
La
oxandrolona se describió por primera vez en 1962.403 El gigante farmacéutico GD
Searle & Co. (ahora Pfizer) la desarrolló en un medicamento varios años después, y
la vendió en los Estados Unidos y los Países Bajos con el nombre comercial Anavar.
Searle también vendió / obtuvo la licencia del medicamento con diferentes nombres
comerciales, incluidos Lonavar (Argentina, Australia), Lipidex (Brasil), Antitriol
(España), Anatrophill (Francia) y Protivar. La
oxandrolona fue diseñada para ser un
anabólico oral extremadamente suave, uno que incluso podría ser utilizado de
manera segura por mujeres y niños. En este sentido, Searle parece haber tenido
éxito, ya que Anavar ha demostrado un alto grado de éxito terapéutico y tolerabilidad
en hombres, mujeres y niños por igual. Durante sus primeros años, Anavar se había
ofrecido para una serie de aplicaciones terapéuticas, incluida la promoción del
crecimiento de tejido magro durante la enfermedad catabólica, la promoción del
crecimiento de tejido magro después de una cirugía, traumatismo, infección o
administración prolongada de corticosteroides, o el apoyo de la densidad ósea en
pacientes con osteoporosis.
En la década de 1980, la FDA había refinado ligeramente las aplicaciones aprobadas
de
oxandrolona para incluir la promoción del aumento de peso después de una
cirugía, una infección crónica, un trauma o una pérdida de peso sin una razón
fisiopatológica definida. A pesar de su historial continuo de seguridad, Searle decidió
suspender voluntariamente la venta de Anavar el 1 de julio de 1989. Las ventas
rezagadas y la creciente preocupación pública por el uso atlético de esteroides
anabólicos parecían ser la raíz de esta decisión. Con la marca Anavar fuera del
mercado, la
oxandrolona había desaparecido por completo de las farmacias
estadounidenses. Poco después, los productos de
oxandrolona en los mercados
internacionales (a menudo vendidos por o bajo licencia de Seattle) también
comenzaron a desaparecer, ya que el fabricante mundial líder del medicamento
continuó su retiro del negocio de los esteroides anabólicos.Durante varios años a
principios de la década de 1990, parecía que Anavar iba a salir del mercado para
siempre.
Pasarían aproximadamente seis años antes de que las tabletas de
oxandrolona
volvieran al mercado estadounidense.
El producto regresó a los estantes de las farmacias en diciembre de 1995, esta vez
bajo el nombre Oxandrin de Bio-Technology General Corp. (BTG). BTG continuaría
vendiéndola para usos aprobados por la FDA que implican la preservación de la masa
magra, pero también se le había otorgado el estatus de fármaco huérfano para el
tratamiento de la emaciación del SIDA, la hepatitis alcohólica, el síndrome de Turner
en las niñas y el retraso constitucional del crecimiento y la pubertad en los niños. El
estatus de medicamento huérfano le dio a BTG un monopolio de siete años sobre el
medicamento para estos nuevos usos, lo que les permitió proteger un precio de venta
muy alto. Muchos pacientes se indignaron al saber que el medicamento les costaría
(a precio de mayorista) entre $ 3,75 y $ 30 por día, lo cual era mucho más costoso
que lo que Anavar había sido solo varios años atrás. Varios años después, la
liberación de un comprimido de 10 mg de BTG hizo poco para reducir el costo relativo
del fármaco
Oxandrin® continúa vendiéndose en los EE. UU., Pero ahora tiene la etiqueta Savient
(anteriormente conocida como BTG). Actualmente está aprobado por la FDA para
"terapia adyuvante para promover el aumento de peso después de la pérdida de peso
después de una cirugía extensa, infecciones crónicas o trauma severo y en algunos
pacientes que sin razones fisiopatológicas definidas no logran ganar o mantener un
peso normal, para compensar la proteína catabolismo asociado con la administración
prolongada de corticosteroides y para el alivio del dolor óseo que suele acompañar a
la osteoporosis . Las versiones genéricas del medicamento ahora están disponibles
en los EE. UU., Lo que ha reducido el precio de la terapia con
oxandrolona. Fuera de
los EE. UU., La
oxandrolona sigue estando disponible, aunque no ampliamente.
Cómo suministrarlo:
La
oxandrolona está disponible en mercados selectos de medicamentos humanos.
La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante. La marca
Anavar original contenía 2,5 mg de esteroides por tableta. Oxandrin contiene 2,5 mg
o 10 mg por comprimido. Otras marcas modernas comúnmente contienen 2.5 mg, 5
mg o 10 mg de esteroides por tableta.
Características estructurales:
La
oxandrolona es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por:
1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona
durante la administración oral y 2) la sustitución del carbono-2 en el anillo A por un
átomo de oxígeno. La
oxandrolona es el único esteroide disponible comercialmente
con tal sustitución de su estructura de anillo básica, una alteración que aumenta
considerablemente la fuerza anabólica del esteroide (en parte al hacerlo resistente al
metabolismo 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa en el tejido del músculo
esquelético).
Efectos secundarios (estrogénicos):
La
oxandrolona no es aromatizada por el cuerpo y no es estrogénica medible.
oxandrolona tampoco ofrece ninguna actividad progestacional relacionada.404 No es
necesario un anti-estrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia
no debería ser una preocupación incluso entre las personas sensibles. Dado que el
estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, la
oxandrolona, en cambio,
produce una apariencia delgada y de calidad en el cuerpo sin temor a una retención
excesiva de líquidos subcutáneos. Esto lo convierte en un esteroide favorable para
usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son las
principales preocupaciones. La
oxandrolona también es muy popular entre los atletas
en deportes de fuerza / velocidad como carreras de velocidad, natación y gimnasia.
En tales disciplinas, por lo general, uno no quiere cargar con un exceso de peso de
agua, y puede encontrar que el crecimiento muscular en bruto provocado por la
oxandrolona sea bastante favorable sobre las ganancias de masa de menor calidad
de los agentes aromatizables.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque está clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios
androgénicos aún son posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de
piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos /
androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón masculino. Se
advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides
anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave, irregularidades
menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y
agrandamiento del clítoris. La
oxandrolona es un esteroide con baja actividad
androgénica en relación con sus acciones de formación de tejidos, lo que hace que
el umbral de efectos secundarios androgénicos fuertes sea comparativamente más
alto que con agentes más androgénicos como testosterona, metandrostenolona o
fluoximesterona.
La baja actividad androgénica de la
oxandrolona se debe en parte a que es un
derivado de la dihidrotestosterona. Esto crea un esteroide menos androgénico
porque el agente carece de la capacidad de interactuar con la enzima 5-alfa
reductasa y convertirse en una forma "dihidro" más potente. Esto es diferente a la
testosterona, que es varias veces más activa en los tejidos diana que responden a
los andrógenos, como el cuero cabelludo, la piel y la próstata (donde la 5-alfa
reductasa está presente en grandes cantidades) debido a su conversión en DHT. En
esencia, la
oxandrolona tiene un nivel de potencia más equilibrado entre el músculo
y los tejidos diana androgénicos. Esta es una situación similar a la que se observa
con
primobolan y
winstrol, que también se derivan de la dihidrotestosterona y no se
sabe que sean sustancias muy androgénicas.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La
oxandrolona es un compuesto Alkylated en c17-alfa. Esta alteración protege al
fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos Alkylated en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides Alkylated en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática.
La
oxandrolona parece ofrecer menos estrés hepático que otros esteroides Alkylated
alfa c-17. El fabricante identifica la
oxandrolona como un esteroide que no se
metaboliza extensamente por el hígado como otros orales 17-alfa Alkylated, lo que
puede ser un factor en su hepatotoxicidad reducida. Esto se evidencia por el hecho
de que más de un tercio del compuesto todavía es intacta cuando se excreta en la
orina.405 Otro estudio que comparó los efectos de la
oxandrolona con otros agentes
Alkylated como metiltestosterona, noretandrolona, fluoximesterona y metandriol
demostró que la
oxandrolona causa la sulfobromoftaleína más baja (BSP; a marcador
de estrés hepático) retención de los agentes probados.406 20 mg de
oxandrolona
produjeron un 72% menos de retención de BSP que una dosis igual de
fluoximesterona, lo cual es una diferencia considerable ya que ambos son 17-alfa
Alkylated.
Un estudio más reciente analizó dosis crecientes (20 mg, 40 mg y 80 mg) de
oxandrolona en 262 hombres VIH +. El fármaco se administró durante un período de
12 semanas. El grupo que tomó 20 mg de
oxandrolona por día no mostró tendencias
estadísticamente significativas de hepatotoxicidad en el hígado.
valores de enzimas (AST / ALT; aminotransferasa y alanina aminotransferasa). Los
hombres que tomaron 40 mg notaron un aumento medio de aproximadamente un 30-
50% en los valores de las enzimas hepáticas, mientras que el grupo de hombres que
tomaron 80 mg notó un aumento aproximado del 50-100%. Aproximadamente el 10-
11% de los pacientes en el grupo de 40 mg notaron toxicidad de grado III y IV de la
Organización Mundial de la Salud de acuerdo con los valores de AST y ALT. Esta
cifra saltó al 15% en el grupo de 80 mg. Si bien no se puede excluir una
hepatotoxicidad grave con
oxandrolona, estos estudios sugieren que es
considerablemente más seguro que otros agentes Alkylated.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. La
oxandrolona tiene un fuerte efecto sobre el manejo
hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del
hígado, naturaleza no aromatizable y vía de administración. En el estudio
anteriormente citado en hombres VIH +, 20 mg de
oxandrolona al día durante 12
semanas causaron una reducción media de HDL en suero del 30%. Los valores de
HDL se suprimieron un 33% en el grupo de 40 mg y un 50% en el grupo de 80 mg.
Esto fue acompañado por un aumento estadísticamente significativo en los valores
de LDL (aproximadamente 30-33%) en los grupos de 40 mg y 80 mg, aumentando
aún más el riesgo aterogénico. Los esteroides anabólicos / androgénicos también
pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la
relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
Hubo un tiempo en que se consideró a la
oxandrolona como un posible fármaco para
quienes padecían trastornos de colesterol alto o triglicéridos. Los primeros estudios
demostraron que es capaz de reducir los valores de colesterol total y triglicéridos en
ciertos tipos de pacientes hiperlipidémicos, lo cual fue Se cree que significa un
potencial para este fármaco como agente reductor de lípidos.407 Sin embargo, con
una mayor investigación se descubrió que cualquier reducción de los valores de
colesterol total iba acompañada de una redistribución en la proporción de colesterol
bueno (HDL) a colesterol malo (LDL).
que favoreció mayor riesgo aterogénico.408 409
Esto niega cualquier efecto positivo que este medicamento pueda tener sobre los
triglicéridos o el colesterol total y, de hecho, lo convierte en un peligro potencial en
términos de riesgo cardíaco, especialmente cuando se toma durante períodos
prolongados de tiempo. Hoy entendemos que como grupo, los esteroides anabólicos
/ androgénicos tienden a producir cambios desfavorables en los perfiles de lípidos, y
realmente no son útiles en los trastornos del metabolismo de los lípidos. Como
esteroide oral c17 alfa Alkylated, la
oxandrolona es aún más riesgosa de usar en este
sentido que un inyectable esterificado como la testosterona o la nandrolona.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es también recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La
oxandrolona no es una excepción. En el estudio antes
citado en hombres VIH +, doce semanas de 20 mg o 40 mg por día causaron una
reducción aproximada del 45% en los niveles séricos de testosterona. El grupo que
tomó 80 mg notó una disminución del 66% en la testosterona. Se observaron
tendencias similares de disminución en la producción de LH, con las dosis de 20 mg
y 40 mg causando una reducción del 25-30%, y el grupo de 80 mg notando una
disminución de más del 50%. Además, los estudios en niños con pubertad retrasada
constitucionalmente han demostrado una supresión significativa de LH endógena y
testosterona con tan solo 2,5 mg por día.410 Sin la intervención de sustancias
estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la
normalidad dentro de 1 a 4 meses de la separación del fármaco. Tenga en cuenta
que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.411 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de
las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del fármaco se disuelva con
la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto gastrointestinal.
Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el estómago vacío.
Administración (hombres):
Las pautas de prescripción originales de Anavar exigían una dosis diaria de entre 2,5
mg y 20 mg por día (la más común es de 5 a 10 mg). Esto generalmente se
recomendaba por un período de dos a cuatro semanas, pero ocasionalmente se
tomaba hasta por tres meses. Las pautas de dosificación recomendadas con la forma
de producción estadounidense actual del fármaco (Oxandrin, Savient
Pharmaceuticals) también requieren entre 2,5 y 20 mg de fármaco por día, tomados
en ciclos intermitentes de 2 a 4 semanas.
La dosis habitual para mejorar el físico o el
rendimiento está en el rango de 15 a 25 mg por día, tomados durante 6 a 8 semanas.
Estos protocolos no se alejan mucho de las situaciones terapéuticas normales.
La
oxandrolona a menudo se combina con otros esteroides para obtener un resultado
más espectacular. Por ejemplo, mientras se aumenta el volumen, se puede optar por
agregar 200-400 mg de un éster de testosterona (
cipionato,
enantato o
propionato)
por semana. El resultado debería ser una ganancia considerable de masa muscular
nueva, con un nivel más cómodo de retención de agua y grasa que si se tomara una
dosis más alta de testosterona sola. Para las fases de la dieta, se puede combinar
alternativamente
oxandrolona con un esteroide no aromatizante como 150 mg por
semana de un éster de
trembolona o 200-300 mg de
primobolan® (
enantato de
metenolona). Tales apilamientos son muy favorecidas para aumentar la definición y
la musculatura. Un intermedio (ganancia de masa magra) podría ser agregar 200-
400 mg de un compuesto de bajo nivel estrogénico como
Decadurabolin®
(decanoato de nandrolona) o
equipoise® (
boldenona undecilenato).
Administración (Mujeres):
Las pautas de prescripción originales para Anavar no ofrecían recomendaciones de
dosificación separadas para las mujeres, aunque se indicó que las mujeres que
estaban embarazadas o que pudieran quedar embarazadas no deberían usar el
medicamento. Las pautas actuales para Oxandrin tampoco hacen recomendaciones
de dosificación especiales para las mujeres. Las mujeres que temen los efectos
masculinizantes de muchos esteroides se sentirían bastante cómodas usando este
medicamento, ya que estas propiedades rara vez se observan con dosis bajas.
Para
mejorar el físico o el rendimiento, una dosis diaria de 5-10 mg debería provocar un
crecimiento considerable sin los efectos secundarios androgénicos notables de otras
drogas. Esto se tomaría por no más de 4-6 semanas. Las mujeres ansiosas pueden
desear agregar otro anabólico suave como
winstrol®,
primobolan® o Durabolin®.
Cuando se combina con tales anabólicos, el usuario debería notar efectos de
desarrollo muscular más rápidos y pronunciados, pero también puede aumentar la
probabilidad de ver efectos secundarios androgénicos (o hepatotoxicidad en el caso