MIBOLERONA

Descripción:
La mibolerona es un esteroide anabólico oral, nandrolona dimetilada derivada
estructuralmente. Este agente es específicamente nandrolona 7,17-dimetilada,
significativamente más potente como agente anabólico y androgénico que su padre
no metilado. A lo largo de los años, la mibolerona se ha ganado una reputación entre
los culturistas como uno de los esteroides más fuertes jamás fabricados. Esto es
correcto en un sentido técnico, ya que es uno de los pocos esteroides comerciales
seleccionados que son efectivos en cantidades de microgramos, no miligramos.
Durante los ensayos en animales estándar, se determinó que la mibolerona tiene 41
veces la actividad anabólica de la metiltestosterona cuando se administra por vía oral.
En contraste, tenía solo 18 veces la actividad androgénica. Aunque ambas
propiedades son muy pronunciadas con este agente, conserva un carácter
principalmente anabólico (en un sentido relativo). Sin embargo, las propiedades
estrogénicas y progestacionales también son muy pronunciadas con este fármaco.
Entre los atletas, se aplica más comúnmente durante las fases de entrenamiento de
volumen o para estimular la agresión antes de un entrenamiento o competencia.
Historia:
La mibolerona se describió por primera vez en 1963. 430 Se convirtió en un
medicamento veterinario durante la década de 1960 por Upjohn, que vendió el
medicamento bajo la marca Check Drops. La preparación contenía 100 mcg / ml de
esteroide en una botella de 55 ml, para un contenido total de esteroides de 5,5
miligramos (que ilustra la alta potencia relativa de la mibolerona). Pharmacia &
Upjohn también vendió más tarde una preparación llamada Check Medicated Dog
Food, de composición obvia. El fármaco se administró por vía oral y se había utilizado
para interrumpir el ciclo estral de las perras, evitando que entraran en celo. Está
aprobado para su uso en animales por no más de 24 meses. La mayoría de los
veterinarios consideran cuidadosamente el uso del fármaco, principalmente porque
la administración a largo plazo puede producir efectos secundarios como
agrandamiento del clítoris, agresión, dificultades urinarias y daño hepático.
Entre los atletas, la mibolerona siempre ha sido vista con un alto nivel de mística,
quizás en parte debido a su limitada disponibilidad. Aquellos que realmente están
familiarizados con el producto de Upjohn (entonces Pharmacia & Upjohn)
probablemente se sintieron decepcionados a principios de la década de 2000, cuando
los productos Cheque fueron oficialmente descontinuados por el fabricante. La
empresa, que ahora es Pfizer Animal Health, actualmente no tiene productos que
contengan mibolerona en su inventario, a pesar de que conserva los derechos de
comercialización del medicamento. La mibolerona sigue estando disponible en
EE.UU., pero sólo en forma genérica en una farmacia de compuestos privada,
obtenida bajo pedido especial por un veterinario autorizado. La retirada de los
productos de Pharmacia & Upjohn del mercado estadounidense supuso el fin
comercial de la mibolerona. Actualmente no se conoce ningún preparado de
prescripción, humano o veterinario, que contenga mibolerona en todo el mundo.
Cómo suministrarlo:
La mibolerona ya no está disponible como medicamento recetado.
Cuando se produce, lo más común es que se presente en forma de una solución oral
a base de propilenglicol, que contiene 100 mcg de esteroide por mililitro en una
botella de 55 ml.
Características estructurales:
La mibolerona es una forma modificada de nandrolona.
Se diferencia por 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger
la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un grupo metilo en
el carbono 7 (alfa), que inhibe la reducción de 5-alfa y aumenta la androgenicidad
relativa. Los esteroides 7,17-dimetilados también tienden a ser muy resistentes al
metabolismo y a las proteínas de unión al suero, lo que mejora en gran medida su
actividad biológica relativa.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La mibolerona es aromatizada por el cuerpo y se considera un esteroide altamente
estrogénico debido a su conversión en 7,17- dimetillestradiol (un estrógeno con alta
actividad biológica). La ginecomastia puede ser una preocupación durante el
tratamiento, especialmente cuando se utilizan dosis terapéuticas superiores a las
normales. Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema,
causando una pérdida notable de definición muscular a medida que se acumulan
tanto la retención de agua subcutánea como los niveles de grasa. Para evitar fuertes
efectos secundarios estrogénicos, puede ser necesario utilizar un antiestrógeno
como Nolvadex®. Alternativamente, se puede usar un inhibidor de la aromatasa
como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control de los
estrógenos. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante
costosos en comparación con las terapias estándar de mantenimiento de estrógenos
y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Cabe señalar que la mibolerona también muestra una fuerte actividad como
progestina en el cuerpo. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son
similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de
la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las
progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el
crecimiento del tejido mamario. Aquí parece haber una fuerte sinergia entre estas dos
hormonas, de modo que la ginecomastia incluso podría ocurrir con la ayuda de
progestágenos sin que existan niveles excesivos de estrógeno. El uso de un
antiestrógeno, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, suele ser
suficiente para mitigar la ginecomastia causada por la mibolerona.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque está clasificado como esteroide anabólico, los efectos secundarios
androgénicos siguen siendo comunes con esta sustancia. Esto puede incluir
episodios de piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides
anabólicos / androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón
masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de este esteroide
pueden encontrar un anabólico más suave como Deca-Durabolin® para ser más
cómodo. Además, se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de
los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave,
irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello
facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que La 7-metilación inhibe la
reducción del esteroide 5-alfa. 431 La androgenicidad relativa de la mibolerona no se
ve afectada por el uso concomitante de finasterida o dutasterida.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La mibolerona es un compuesto Alkylated en c17-alfa. Esta alteración protege al
fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos Alkylated en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides Alkylated en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la
naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos
/ androgénicos orales, aunque no se pueden excluir con este esteroide.
especialmente con dosis altas y / o periodos de administración prolongados. Tenga
en cuenta que la información de prescripción de Check Drops en los EE. UU.
Menciona solo un estudio en humanos que se está realizando con mibolerona, y que
el estudio se terminó antes de tiempo debido a la alta hepatotoxicidad.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. La mibolerona tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático
del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y a la
vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda. enfermedad e infarto de
miocardio.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es también recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad. 432 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de
las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del fármaco se disuelva con
la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto gastrointestinal.
Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el estómago vacío.
Administración (hombres):
La mibolerona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de
prescripción no están disponibles. En el ámbito deportivo, el fármaco se utiliza de
forma intermitente debido a su alto nivel de hepatotoxicidad, con ciclos que no suelen
durar más de 6 semanas seguidos de 6 a 8 semanas de descanso. Una dosis diaria
de 200 a 500 mg es más común para fines de culturismo. Este nivel suele ser
suficiente para ganar fuerza y masa muscular (volumen). La alta actividad
progestacional y estrogénica de la mibolerona la hace de poco valor en los deportes
de velocidad y resistencia, provocando una retención no deseada del peso del agua.
Administración (Mujeres):
La mibolerona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de
prescripción no están disponibles. En general, la mibolerona no se recomienda para
mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su naturaleza muy
fuerte y tendencia a producir efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
La mibolerona se vende en los EE. UU. Como un medicamento veterinario
compuesto únicamente. No se conocen preparados comerciales que contengan este
fármaco en todo el mundo. La mibolerona permanece disponible en el mercado negro
solo en preparaciones clandestinas