CLORHIDRATO DE METFORMINA

El clorhidrato de metformina es un medicamento antihiperglucémico oral.

Se
prescribe para el control de la diabetes tipo II, a veces también conocida como
diabetes de inicio maduro, ya que tiende a desarrollarse más tarde en la vida. Por lo
general, el medicamento se utiliza cuando el control dietético y el ejercicio por sí solos
no han podido controlar el progreso de la enfermedad, pero la insulina inyectable no
es una opción adecuada.

Si bien la actividad principal de la metformina HCL es el
aumento utilización de la glucosa, no imita directamente la acción de la insulina. Si
bien se desconoce su modo de acción preciso, se entiende que reduce la producción
de glucosa por el hígado, disminuye la absorción intestinal de glucosa y aumenta la
sensibilidad a la insulina en ciertos órganos y tejidos periféricos. El uso de este
agente reducirá el nivel de azúcar en sangre del paciente, aunque su actividad hace
que sea menos probable que cause un estado peligroso de hipoglucemia si
accidentalmente se calcula mal la dosis (un problema con la insulina inyectable).


La manipulación de la insulina es común en el deporte debido a las acciones
biológicas de esta hormona. La insulina participa en el almacenamiento de nutrientes,
ayudando a transportar aminoácidos, ácidos grasos y carbohidratos (glucosa) a
varias células. En el caso de las células musculares, la insulina también facilita
acciones celulares anabólicas (síntesis de proteínas) y anti-catabólicas (ahorradoras
de proteínas). Esta hormona también dirige el almacenamiento de nutrientes a las
células adiposas, sin embargo, su manipulación tiene el potencial de aumentar la
masa grasa. Los culturistas han descubierto, sin embargo, que con el entrenamiento
con pesas intenso, la insulina puede mostrar una afinidad mucho mayor por el
almacenamiento de proteínas y carbohidratos en las células musculares. Al
manipular los niveles de insulina (o la sensibilidad a la insulina) en estas condiciones,
es posible el crecimiento muscular con una ganancia de grasa mínima. Sin embargo,
la insulina inyectable puede ser peligrosa, ya que un error en la dosis o en la ingesta
de carbohidratos tiene el potencial de causar hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en
sangre) potencialmente mortal. Dado que este efecto es poco común con la
metformina, algunos atletas lo consideran una introducción a la manipulación de la
insulina.


Historia:
La metformina tiene una historia médica larga y bastante complicada. Esta droga se
sintetizó por primera vez en 1929 junto con una serie de otras biguanidas. Aunque
algunos de sus beneficiosos

Las propiedades fueron aclaradas en ese momento, inicialmente no estuvo sujeto a
ensayos en humanos.729 Permaneció inactivo en los libros de investigación durante
casi tres décadas después de su creación. El primer estudio clínico que investigaba
su potencial terapéutico como medicamento hipoglucemiante se inició finalmente en
1956.730 Estos ensayos fueron muy exitosos y se seleccionó la metformina para el
desarrollo clínico. Se le dio el nombre comercial Glucophage, que se traduce como
"devorador de glucosa". Esto, por supuesto, se refiere a su capacidad para ayudar al
cuerpo a eliminar la glucosa en sangre. Glucophage pasó a ser el nombre comercial
más reconocido de metformina HCL. Este nombre comercial todavía se usa para
comercializar el medicamento en la actualidad, actualmente por parte de Bristol-
Myers Squibb Company.


La metformina no fue inicialmente el agente hipoglucemiante de elección entre los
médicos. Durante la década de 1950, se había estudiado junto con la fenformina y la
buformina, que también habían sido seleccionadas para su desarrollo comercial.
Inicialmente, la metformina se dejó de lado en favor de estos dos medicamentos, los
cuales habían demostrado ser significativamente más potentes para reducir los
niveles de azúcar en sangre. Estos fármacos seguirían siendo las biguanidas
dominantes durante aproximadamente 20 años. En la década de 1970, sin embargo,
se informó que la fenformina y la buformina producían incidencias inaceptablemente
altas de acidosis láctica, un trastorno metabólico a menudo fatal caracterizado por
una rápida caída del pH. A fines de la década de 1970, la mayoría de los gobiernos
habían determinado que estos medicamentos eran demasiado riesgosos para seguir
usándolos. Posteriormente, la fenformina y la buformina se eliminaron de la mayoría
de los mercados farmacéuticos del mundo.


La similitud estructural y farmacológica de la metformina con la fenformina y la
buformina frenó su potencial clínico durante muchos años. Los investigadores
estaban muy preocupados de que este agente también presentaría riesgos
desfavorables. Si bien la acidosis láctica es una preocupación legítima, ocurre con
mucha menos frecuencia que con las otras biguanidas (aproximadamente 1 de cada
33.000 pacientes). Después de una gran evaluación de su relación beneficio-riesgo,
la metformina finalmente llegó a ser considerada como el fármaco más seguro de la
clase de las biguanidas. Fue ampliamente empujado hacia la medicina clínica a
mediados de la década de 1990. Se introdujo en los Estados Unidos en 1995, donde
fue un éxito inmediato. En los años siguientes, la metformina siguió acaparando una
mayor participación en el mercado mundial de medicamentos para la diabetes. En la
actualidad, se estima que la metformina HCL es el medicamento más recetado para
el tratamiento de la diabetes tipo 2.


Cómo suministrarlo:
El clorhidrato de metformina se suministra con mayor frecuencia en tabletas orales
de 500, 850 y 1000 mg cada una.


Características estructurales:
La metformina es un derivado sintético del agente antidiabético natural guanida. Es
específicamente la variante de biguanida 1,1-dimetilada.


Advertencias:
En casos raros, el uso de metformina HCL se asocia con acidosis láctica, un trastorno
metabólico a menudo fatal que implica (entre otros factores) un aumento de los
niveles de lactato (láctico) y una disminución pronunciada del pH sanguíneo
(acidosis). Este riesgo aumenta con afecciones como sepsis, deshidratación,
consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática, insuficiencia renal e
insuficiencia cardíaca congestiva aguda. Los síntomas de la acidosis láctica incluyen
malestar, dolor muscular, dificultad respiratoria, somnolencia y molestias
abdominales. Las anomalías de laboratorio incluyen pH bajo, aumento de aniones y
lactato sanguíneo elevado. Si se sospecha acidosis láctica, se debe suspender la
metformina HCL y el individuo debe buscar atención médica inmediata.


Efectos secundarios:
Los efectos secundarios comunes de la terapia con metformina HCL incluyen diarrea
(53,2%), náuseas / vómitos (25,5%), flatulencia (12,1%), debilidad (9,2%), indigestión
(7,1%), malestar abdominal. (6,4%) y cefalea (5,7%) 731 La metformina debe utilizarse
con precaución en pacientes con disfunción renal y aclaramiento de creatinina
alterado. Una concentración de creatinina sérica superior a 1,5 mg / dL (hombres) o
1,4 mg / dL (mujeres) se considera una contraindicación para el tratamiento. La
metformina también puede afectar la absorción de vitamina B12. La hipoglucemia es
poco común con el uso de metformina, aunque a veces se observa cuando la ingesta
calórica es deficiente o cuando el ejercicio extenuante no se compensa con
suplementos calóricos. Los efectos secundarios menores a menudo desaparecen
con el tiempo o con el uso de una dosis más baja de metformina HCL. Se ha
notificado acidosis láctica en aproximadamente el 32% de los casos de sobredosis
de metformina HCL (ver: ADVERTENCIAS).


Administración:
La tasa de absorción oral de metformina HCL es lenta y el cuerpo tarda
aproximadamente seis horas en absorber y distribuir cada dosis. También se
elaboran formulaciones de liberación prolongada (XR), que retrasan aún más la
absorción de metformina HCL. Las tabletas de liberación prolongada deben tomarse
enteras y no trituradas. En un entorno clínico, el fármaco se administra en dosis
divididas con las comidas, a excepción de las formulaciones de liberación
prolongada, que se administran una vez al día con la cena. No hay una dosis clínica
establecida para adultos, y el medicamento debe adaptarse y el medicamento debe
adaptarse a las necesidades individuales del paciente. Por lo general, se inicia con
una dosis diaria baja y se aumenta lentamente en 500 mg por semana u 850 mg cada
dos semanas hasta que se haya establecido la dosis diaria mínima requerida para un
control glucémico adecuado. La dosis diaria máxima recomendada para pacientes
diabéticos tipo 2 en 2550 mg por día. La glucosa plasmática en ayunas se utiliza para
determinar la respuesta terapéutica a la metformina HCL y los niveles de
hemoglobina glicosilada se miden cada tres meses. El objetivo de la terapia es
disminuir los niveles de glucosa plasmática en ayunas y hemoglobina glicosilada a
niveles normales o casi normales utilizando la dosis efectiva más baja de metformina
HCL, ya sea sola o en combinación con otro fármaco antihiperglucémico (sulfonilurea
o insulina).





Cuando se usa con fines físicos o para mejorar el rendimiento, el protocolo típico es
tomar 850 mg una o dos veces al día. Si se desea una sola aplicación, generalmente
se toma entre 1 y 2 horas antes del ejercicio, para que el medicamento pueda tener
su efecto máximo durante las primeras etapas de la recuperación. Es muy común
utilizar un suplemento de carbohidratos durante las horas que la metformina está
activa en el cuerpo, especialmente durante la ventana crucial de 2-3 horas de
“absorción de nutrientes” después de un entrenamiento intenso. El resultado del
tratamiento con metformina generalmente no es tan dramático como la insulina, pero
el medicamento aún tiene un efecto anabólico notable para muchos usuarios. La
mayoría de los culturistas / atletas optan por usar este medicamento durante un
período limitado, con ciclos que duran de 6 a 8 semanas. Esto sería seguido por un
descanso igualmente largo (como mínimo) antes de que se use metformina, insulina
o cualquier otro antihiperglicémico con fines físicos o para mejorar el rendimiento.



Tendencias de Disponibilidad:
La metformina está disponible fácilmente debido a su uso generalizado en la
medicina clínica. Se vende bajo muchas marcas, tanto como medicamento
independiente como combinado. Los culturistas y atletas tienden a limitar su uso a
preparaciones que contienen solo metformina. Si bien la droga no es objeto de mucho
interés por la falsificación de esteroides o las operaciones de fabricación clandestina,
es el objetivo de muchas otras falsificaciones generales de medicamentos dada la
facilidad con la que puede ser vendido. Como tal, no se debe suponer que todos los
productos farmacéuticos envasados etiquetados como metformina sean legítimos.
Se debe tener cuidado para garantizar que todos los productos que contienen este
ingrediente se hayan adquirido a través de canales farmacéuticos legítimos.