Descripción:
Primobolan® es una marca para el esteroide anabólico acetato de metenolona. Este
agente es muy similar en acción a Primobolan® Depot (
Enantato de metenolona),
excepto que aquí el medicamento está diseñado para administración oral en lugar de
inyección. El acetato de metenolona es un esteroide oral no alquilado en c17-alfa,
uno de los pocos agentes orales disponibles comercialmente que presenta una
toxicidad hepática limitada para el usuario. También es muy favorecido por sus
propiedades como anabólico moderadamente efectivo con propiedades
androgénicas bajas y sin propiedades estrogénicas. Del mismo modo, se usa
comúnmente durante las fases de corte del entrenamiento, cuando el crecimiento del
tejido magro y la musculatura sólida, no la masa bruta, son los objetivos clave.
Historia:
La metenolona se describió por primera vez en 1960.577 Squibb introduciría el
fármaco (como acetato de metenolona) a los Estados Unidos en 1962.578 Este agente
se vendió durante muy poco tiempo como una tableta de 20 mg, bajo el nombre
comercial de Nibal®. A Schering en Alemania Occidental (ahora Bayer) se le
otorgarían los derechos sobre el medicamento ese mismo año y lo vendería con el
nombre de Primobolan®. Nibal® pronto fue retirado del mercado estadounidense y
nunca regresó como producto comercial. Schering ahora tenía derechos de patente
exclusivos para producir acetato de metenolona y continuaría vendiendo el
medicamento sin interrupciones desde 1962, y los consumidores, naturalmente,
habían llegado a identificar el acetato de metenolona como un producto de Schering.
Primobolan® siempre se ha identificado como un esteroide europeo, y durante las
décadas de 1960 y 1970 se ofrecía a la venta en países como Alemania, Austria,
Bélgica, Francia, los Países Bajos y Finlandia. En un momento, Schering también
fabricó un inyectable de acetato de metenolona a base de aceite de 20 mg / ml en
mercados limitados (llamado Acetato de Primobolan®), pero ha estado fuera de
fabricación desde 1993. El acetato de metenolona inyectable demostró ser muy
popular para el pre-concurso cortando el uso, y se pasó por alto gravemente entre
los competidores europeos cuando se descontinuó. Aunque todavía tenemos el
acetato en forma oral, es un sustituto cercano, pero no igual (la inyección es una
forma mucho más eficiente de administración de este esteroide).
Primobolan® se prescribe como un agente anabólico para la construcción de tejido
magro, a menudo utilizado en casos en los que se ha producido desgaste corporal
secundario a una cirugía mayor, infección, enfermedad debilitante, administración
agresiva de corticosteroides o desnutrición. (Algunos médicos también recetan este
agente para tratar la osteoporosis y la sarcopenia, o la pérdida natural de masa
muscular con el envejecimiento). Este esteroide también se ha utilizado para
promover el aumento de peso en bebés y niños prematuros con bajo peso en
estudios clínicos, y pudo hacerlo de manera efectiva y sin signos de
toxicidad o efectos indeseables.579 Los atletas han favorecido durante mucho tiempo
la naturaleza combinada de anabólicos fuertes, androgénicos débiles y no
estrogénicos de este fármaco, lo que lo hace muy deseable para desarrollar una
musculatura magra sin efectos secundarios.
Aunque Primobolan® demostró un buen historial de seguridad clínica, Schering había
retirado este medicamento de la mayoría de los mercados a principios de la década
de 2000. Todavía no se fabrican versiones de 50 mg y, como máximo, un par selecto
de productos que contienen 5 mg o 25 mg todavía pueden estar en circulación. Las
únicas fuentes confirmadas de la marca oral Primobolan en los últimos años se
encontraban en Japón y Sudáfrica, y se vendían con el nombre de Schering. Se
desconoce si alguno de estos productos se ha incorporado a la nueva etiqueta de
Bayer. Aparte de esto, todavía puede estar en producción una cantidad muy pequeña
de preparaciones farmacéuticas que contienen acetato de metenolona.
Cómo suministrarlo:
Todas las formas de Schering Primobolan® contienen 5 mg, 25 mg o 50 mg (ya no
están disponibles) de acetato de metenolona por tableta. La composición y la dosis
de otras marcas pueden variar según el país y el fabricante.
Características estructurales:
La metenolona es un derivado de la dihidrotestosterona. Contiene un doble enlace
adicional entre los carbonos 1 y 2, que ayuda a estabilizar el grupo 3-ceto y aumenta
las propiedades anabólicas del esteroide, y un grupo 1-metilo adicional, que protege
al esteroide contra el metabolismo hepático. Primobolan utiliza metenolona con un
éster de ácido carboxílico (ácido acético) unido al grupo hidroxilo 17-beta para ayudar
a protegerlo aún más de la oxidación durante la administración oral. Los estudios han
demostrado que la metenolona es un agente anabólico oral eficaz tanto en acetato
como en forma no esterificada.580 581
Efectos secundarios (estrogénicos):
La metenolona no es aromatizada por el cuerpo, 582 y no es estrogénica cuantificable.
Los efectos secundarios relacionados con el estrógeno no deben observarse al
administrar este esteroide. Las personas sensibles no deben preocuparse por
desarrollar ginecomastia, ni deben notar una retención apreciable de agua con este
medicamento. El aumento observado con la metenolona debe ser una masa
muscular de calidad, no la masa suave que a menudo acompaña a los esteroides
abiertos a la aromatización. Durante un ciclo, el usuario tampoco debe notar
elevaciones fuertes en la presión arterial, ya que este efecto también está relacionado
(generalmente) con la retención de agua y estrógenos. La metenolona es un
esteroide más favorecido durante las fases de corte del entrenamiento, cuando la
retención de agua y grasa son las principales preocupaciones y la masa pura no es
el objetivo central.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque está clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios
androgénicos aún son posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de
piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos /
androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón masculino. Se
advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides
anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave, irregularidades
menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y
agrandamiento del clítoris. Sin embargo, la metenolona sigue siendo un esteroide
muy suave y los efectos secundarios androgénicos fuertes suelen estar relacionados
con dosis más altas. Las mujeres a menudo consideran que esta preparación es una
opción aceptable, ya que la consideran un anabólico muy cómodo y eficaz.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La metenolona no se considera un esteroide hepatotóxico; la toxicidad hepática es
poco probable. Los estudios no han logrado producir cambios apreciables en los
marcadores de estrés hepático cuando se administró el fármaco en niveles
terapéuticos.583 Este esteroide tiene cierta resistencia a la degradación hepática, sin
embargo, y se informó toxicidad hepática, insuficiencia y muerte en un paciente
anciano que recibió acetato de metenolona oral.584 Aunque es poco probable, la
hepatotoxicidad no puede descartarse por completo, especialmente con dosis orales
muy altas.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. La metenolona debería tener un efecto negativo más fuerte
en el manejo hepático del colesterol que la testosterona o la nandrolona debido a su
naturaleza no aromatizable, pero un impacto mucho más débil que los esteroides
alquilados alfa c-17. Debido a la ruta de entrega, La metenolona oral tendrá un efecto
negativo ligeramente más fuerte sobre los lípidos en comparación con las inyecciones
de
Enantato de metenolona. Los esteroides anabólicos / androgénicos también
pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la
relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Primobolan® se describe generalmente como de bajo impacto en la producción de
testosterona endógena. Si bien esto puede ser cierto en pequeñas dosis clínicas (20-
25 mg al día), esto puede no ser una distinción importante cuando se usa para
mejorar el físico o el rendimiento. En un estudio, más de la mitad de los pacientes
que recibieron solo 30-45 mg por día notaron una supresión del 15-65% de niveles
de gonadotropina.585 Si bien esto está lejos de tener un impacto hormonal, la
supresión causada por el acetato de metenolona aún puede ser menos pronunciada
que con muchos otros agentes. Si Primobolan® se usa en dosis moderadas durante
menos de 8 semanas, la recuperación hormonal no debería ser una experiencia
prolongada.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.586 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de
las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del fármaco se disuelva con
la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto gastrointestinal.
Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el estómago vacío.
Administración (hombres):
Las pautas de prescripción de Primobolan® recomiendan una dosis diaria máxima
de 100 a 150 mg por día. Los protocolos de administración habituales para mejorar
el físico o el rendimiento requieren de 75 a 150 mg al día, que se toman durante 6 a
8 semanas. Este nivel es suficiente para impartir un efecto anabólico medible, aunque
por lo general no se espera lograr grandes ganancias en masa muscular con este
medicamento. En cambio, Primobolan® se utiliza cuando el atleta tiene una
necesidad específica de un agente anabólico suave, sobre todo en las fases de corte
del entrenamiento.
Debido a su naturaleza suave, Primobolan® se usa a menudo junto con otros
esteroides para un efecto más fuerte. En tales casos, a menudo se usa una dosis
ligeramente más baja (50-100 mg por día).
Durante una fase de dieta o corte, que se cree que es su aplicación principal, a
menudo se agrega un andrógeno no aromatizante como Halotestin® o
Trembolona.
Tales combinaciones mejorarían el físico sin retención de agua y ayudarían a resaltar
una apariencia de musculatura más fuerte y definida. Las pilas de andrógenos /
anabólicos no aromatizantes como esta son muy populares entre los culturistas
competidores y resultan bastante confiables para mejorar rápidamente la forma de la
competencia. Este compuesto también se usa ocasionalmente con andrógenos más
potentes durante las fases de aumento de volumen del entrenamiento. La adición de
testosterona, Dianabol o Anadrol 50® es común, aunque las ganancias a menudo
van acompañadas de cierto nivel de suavidad debido al componente estrogénico
agregado, así como hepatotoxicidad en el caso de los dos últimos agentes.
Administración (Mujeres):
Las pautas de prescripción de Primobolan® no ofrecen recomendaciones de
dosificación separadas para las mujeres, aunque se indica que las mujeres que están
embarazadas o que pueden quedar embarazadas no deben usar el medicamento.
Las atletas femeninas generalmente responden bien a 50-75 mg diarios, sin signos
de síntomas de virilización. Uno no esperaría una gran cantidad de masa muscular
con este medicamento y, en cambio, encontrará un aumento lento y constante (de
calidad). Algunas mujeres optan por agregar otros anabólicos como Winstrol® u
Oxandrolona, en un esfuerzo por aumentar la efectividad de un ciclo de desarrollo
muscular. Si bien ambos compuestos son bastante tolerables, uno debe asegurarse
de no usar una dosis acumulada demasiado alta. Tomados en una dosis demasiado
alta, estos anabólicos débiles pueden causar rápidamente efectos secundarios
masculinizantes.
Disponibilidad:
Las preparaciones farmacéuticas que contienen acetato de metenolona siguen
siendo escasas. El medicamento no ha estado disponible en las naciones
occidentales durante muchos años, y la mayor parte del suministro proviene
actualmente de fabricantes de esteroides subterráneos. Al revisar algunos de los
productos restantes y los cambios en el mercado farmacéutico mundial, hemos
realizado las siguientes observaciones.
Balkan Pharmaceuticals produce Primobol en Moldavia. Viene en comprimidos de 50
mg, con 20 sellados en cada lámina y tira de plástico
