OXIMETOLONA

El músculo está más lleno, se contrae mejor y se le proporciona un nivel de protección
en forma de agua extra que se mantiene dentro y alrededor de los tejidos conectivos.
Esto permitirá una mayor elasticidad y, con suerte, reducirá la posibilidad de lesiones
al levantar cargas pesadas. Sin embargo, hay que tener en cuenta que un aumento
muy rápido de la masa también puede suponer un estrés excesivo para los tejidos
conectivos. El desgarro de los tejidos pectorales y del bíceps se asocia a menudo
con el levantamiento de peso mientras se aumenta la masa con esteroides, y la
la oximetolona es un factor común. Puede haber algo así como ganar demasiado
rápido

Historia:
La oximetolona se describió por primera vez en 1959.384 El agente se lanzó en los
Estados Unidos como un medicamento recetado a principios de la década de 1960,
vendido bajo las marcas Anadrol-50 (Syntex) y Androyd (Parke Davis & Co.). Syntex
desarrolló el agente y mantendría los derechos de patente hasta su vencimiento
muchos años después. El fármaco fue aprobado originalmente para su uso en
condiciones en las que era necesaria la acción anabólica. Los usos indicados
incluyeron debilitamiento geriátrico, estados de bajo peso crónico, preservación pre
y posoperatoria de la masa magra, convalecencia por infección, enfermedad
gastrointestinal, osteoporosis y condiciones catabólicas generales. La dosis
recomendada para tales usos era normalmente de 2,5 mg tres veces al día. El
fármaco se suministró originalmente en comprimidos de 2,5 mg, 5 mg o tableta 10
mg .



A pesar de los muchos usos terapéuticos potenciales o de una fuerte actividad
anabólica de este fármaco, la FDA pronto redujo estrictamente los usos indicados de
oximetolona. A mediados de la década de 1970, el fármaco fue aprobado por la FDA
solo para el tratamiento indicado de la anemia caracterizada por una producción
deficiente de glóbulos rojos (RBC).
Es cierto que la estimulación de la eritropoyesis es un efecto característico de casi
todos los esteroides anabólicos, que como grupo tienden a aumentar
concentraciones de glóbulos rojos. La oximetolona, sin embargo, parecía bastante
confiable a este respecto; demostrando un aumento en los niveles de eritropoyetina
de hasta 5 veces.385 Esto ha llevado a su adopción para este uso médico
relativamente nuevo, así como a la institución de una dosis más alta (50 mg) con el
producto Anadrol-50 actualizado, necesario para una efecto más fuerte en el recuento
de glóbulos rojos. Sin embargo, el artículo de Parke Davis no se subió a la dosis más
alta y se suspendió.


Los últimos años han traído en cuarto lugar una serie de nuevos tratamientos para la
anemia, más notablemente Epogen (eritropoyetina recombinante) y péptidos
eritropoyéticos relacionados. Estos medicamentos imitan directamente la hormona
productora de glóbulos rojos natural del cuerpo y, como tales, brindan una forma de
terapia mucho más enfocada, con menos efectos secundarios no relacionados que
uno tendría que soportar con el uso de un andrógeno fuerte. Aunque Anadrol alguna
vez se consideró un fármaco eficaz para este propósito, las ventas ahora estaban
cayendo. El desinterés financiero finalmente llevó a Syntex a detener la producción
del Anadrol 50 de EE. UU. En 1993, que fue aproximadamente al mismo tiempo que
decidieron eliminar este artículo en varios países extranjeros. Plenastril de Suiza y
Austria fueron eliminados; Pronto le siguió Oxitosona de España. A mediados de la
década de 1990, En julio de 1997, Syntex vendió todos los derechos de Anadrol-50
en los EE. UU., Canadá y México a Unimed Pharmaceuticals. Unimed reintrodujo
Anadrol-50 en el mercado estadounidense en 1998, esta vez dirigido a pacientes con
VIH / SIDA. Los pacientes con VIH son comúnmente anémicos, a menudo causados
por la enfermedad en sí, infecciones oportunistas o los medicamentos
antirretrovirales utilizados para tratar la enfermedad.


La anemia en los pacientes con
VIH se clasifica típicamente por la producción deficiente de glóbulos rojos en la
médula ósea, la indicación aprobada por la FDA para el uso de oximetolona. Además
de esto, la oximetolona se mostró muy prometedora en los estudios que luchan contra
la emaciación asociada al VIH. Unimed pronto inició ensayos de fase II / III con
Anadrol para el síndrome de emaciación por VIH, En abril de 2006, Solvay
Pharmaceuticals (empresa matriz de Unimed) vendió los derechos de Anadrol-50 a
Alaven Pharmaceutical, LLC. Alaven continúa comercializando el medicamento en
los Estados Unidos, aunque dada la transición, no está claro qué usos adicionales
planea realizar la compañía con la oximetolona. En la actualidad, la única indicación
aprobada por la FDA sigue siendo la del tratamiento de la anemia por deficiencia de
glóbulos rojos. Syntex parece haberse retirado del mercado de oximetolona a nivel
mundial, descontinuando el producto o transfiriendo la licencia a otras compañías
siempre que sea posible. La oximetolona permanece disponible fuera de los Estados
Unidos, aunque en su mayoría todavía se vende en mercados más pequeños y
menos regulados.


Cómo suministrarlo:
La oximetolona está disponible en mercados selectos de medicamentos para
humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante. La
mayoría de las marcas contienen 50 mg de esteroides por tableta.
Características estructurales:
La oximetolona es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por 1)
la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, que ayuda a proteger la hormona
durante la administración oral, y 2) la introducción de un grupo 2-hidroximetileno, que
inhibe su metabolismo por la enzima 3-hsd y en gran medida mejora la actividad
anabólica y biológica relativa de la metildihidrotestosterona.


Efectos secundarios (estrogénicos):


La oximetolona es un esteroide altamente estrogénico. La ginecomastia es a menudo
una preocupación durante el tratamiento y puede presentarse bastante temprano en
un ciclo (particularmente cuando se usan dosis más altas). Al mismo tiempo, la
retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable
de definición muscular a medida que se acumulan tanto la retención de agua
subcutánea como los niveles de grasa. Para evitar fuertes efectos secundarios
estrogénicos, puede ser necesario utilizar un anti-estrógeno como Nolvadex® o
Clomid®.


Es importante tener en cuenta que la oximetolona no se convierte directamente en
estrógeno en el cuerpo. Este esteroide es un derivado de la dihidrotestosterona y,
como tal, no se puede aromatizar.


Los compuestos anti-aromatasa como Cytadren y Arimidex® tampoco afectarán el
relativo estrogenicidad de este esteroide. Algunos han sugerido que el alto nivel de
actividad estrogénica de la oximetolona se debe en realidad a que el fármaco actúa
como progestina, similar a la nandrolona. Los efectos secundarios tanto de los
estrógenos como de las progestinas pueden ser muy similares, lo que podría haber
hecho que esta explicación fuera plausible. Hubo un estudio médico que examinó la
actividad progestacional. de oximetolona, sin embargo, y determinó que no había tal
actividad presente.386 Con tales hallazgos, parece más plausible que la oximetolona
pueda activar el receptor de estrógeno, de manera similar, pero más profundamente,
que el andrógeno metandriol estrogénico.


Efectos secundarios (androgénicos):


Aunque la oximetolona está clasificada como un esteroide anabólico, los efectos
secundarios androgénicos aún son posibles con esta sustancia. Estos pueden incluir
episodios de piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Es más probable
que las dosis más altas provoquen estos efectos secundarios. Los esteroides
anabólicos / androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón
masculino. Además, se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes
de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave,
irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello
facial y agrandamiento del clítoris. Si bien Anadrol está clasificado como un esteroide
anabólico, conserva un componente androgénico notable.


Es interesante notar que la oximetolona muestra cierta tendencia a convertirse en
dihidrotestosterona en el cuerpo, aunque esto no ocurre a través de la enzima 5-alfa
reductasa. La oximetolona ya es un esteroide a base de dihidrotestosterona, por lo
que no se puede producir tal alteración. Aparte de la Alkylated alfa de c-17 añadida
(discutida a continuación), la oximetolona se diferencia de la DHT solo por la adición
de un grupo 2-hidroximetileno. Esta agrupación se puede eliminar metabólicamente,
reduciendo la oximetolona al potente andrógeno. 17alfa-metil dihidrotestosterona
(mestanolona) .387 Hay pocas dudas de que esta biotransformación contribuye al
menos en algún nivel a la naturaleza androgénica de este esteroide. Tenga en cuenta
que dado que la 5-alfa reductasa no está involucrada, la androgenicidad relativa de
la oximetolona no se ve afectada por el uso simultáneo de finasterida o dutasterida.


Efectos secundarios (hepatotoxicidad):


La oximetolona es un compuesto Alkylated en c17-alfa. Esta alteración protege al
fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos Alkylated en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides Alkylated en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática.


La oximetolona tiene un anillo que reduce ligeramente su hepatotoxicidad relativa. 388
Aún así, este agente, particularmente en las dosis comúnmente utilizadas, puede
presentar una hepatotoxicidad sustancial al usuario. Los estudios que administraron
50 mg o 100 mg al día a 31 hombres de edad avanzada durante 12 semanas
produjeron aumentos significativos de las enzimas hepáticas (transaminasas AST y
ALT) solo en pacientes que tomaban 100 mg. Un segundo estudio en el que se
administraron 50 mg al día a 30 pacientes durante hasta un año y más (en algunos
pacientes) ha demostrado elevaciones de la y-glutamiltransferasa (GGT) en el 17%
de los pacientes, aumentos significativos de la bilirrubina en el 10% y La albúmina
sérica aumenta en un 20% .389 Un paciente desarrolló un tumor hepático que podría
haber sido hepatitis por peliosis, un evento adverso potencialmente mortal
caracterizado por quistes llenos de sangre en el hígado. Un pequeño número de otros
casos de hepatitis por peliosis se ha relacionado con la oximetolona, lo que sugiere
que el potencial de hepatotoxicidad aún debe considerarse cuidadosamente antes de
su uso.


Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):


Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático.


Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la
presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia
ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad
cardiovascular e infarto de miocardio.
La oximetolona tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático del colesterol debido
a su resistencia estructural a la degradación hepática y a la vía de administración.
Los estudios que administraron 50 mg o 100 mg al día a un grupo de hombres de
edad avanzada durante 12 semanas han demostrado aumentos insignificantes en el
colesterol LDL, acompañados de supresiones muy significativas (dramáticas) del
colesterol HDL (reducción de 19 y 23 puntos en los grupos de 50 mg y 100 mg ,
respectivamente) .390 El uso de oximetolona debe realizarse solo después de una
cuidadosa consideración en personas con colesterol alto o antecedentes familiares
de enfermedad cardíaca.


Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es también recomendable.


Efectos secundarios (supresión de testosterona):


Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.


Tenga en cuenta que cuando se interrumpe la oximetolona, el choque puede ser tan
poderoso como los resultados del ciclo. Para empezar, el nivel de retención de agua
disminuirá rápidamente, bajando el peso corporal del usuario de forma drástica. Esto
es de esperar, y no es de gran preocupación. Lo que más preocupa es restaurar la
producción endógena de testosterona con un programa PCT adecuado (
Terapia Post Ciclo en este libro). Antes de dejar la droga, algunos eligen cambiar a
un inyectable más suave como Deca-Durabolin® durante varias semanas. Esto es
un esfuerzo para "endurecer la nueva masa" y puede ser una práctica eficaz, al
menos desde el punto de vista mental. Es probable que se produzca un descenso de
peso al realizar el cambio, aunque el resultado final suele ser permitir la retención de
más masa muscular (de calidad). Es una especie de bajada, primero de la retención
de agua, y semanas después finalmente de las hormonas. Sin embargo, recuerde
que la producción de testosterona no se recuperará durante el tratamiento con Deca.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte Los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.


Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.408 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de
las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del fármaco se disuelva con
la grasa de la dieta no digerida, lo que reduce su absorción en el tracto
gastrointestinal. Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el
estómago vacío.


Administración (hombres):


Las pautas de prescripción temprana de oximetolona recomendaban una dosis de
2,5 mg tres veces al día para revertir el proceso de emaciación y proporcionar un
aumento de masa corporal magra. En algunos casos se emplearon dosis de hasta
30 mg. Las pautas de prescripción actuales recomiendan una dosis de 1 a 5 mg por
kilogramo de peso corporal por día para el tratamiento de la anemia, aunque indican
que una dosis de 1 a 2 mg / kg suele ser suficiente. Una persona de 175 libras tomaría
aproximadamente 150 mg por día al nivel de dosificación de 2 mg / kg. En algunos
otros países, se recomienda limitar la dosis de oximetolona a 100 mg por día. La
terapia generalmente se administra por un mínimo de tres a seis meses. Cuando se
usa para mejorar el físico o el rendimiento, una dosis diaria oral eficaz estaría en el
rango de 25 a 150 mg, tomados en ciclos que no duran más de 6 a 8 semanas para
minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para aumentos drásticos de la
masa y la fuerza muscular. Rara vez se administran dosis más altas debido a la fuerte
naturaleza estrogénica del fármaco, así como al alto potencial de hepatotoxicidad.
Cuando se utiliza para mejorar el rendimiento físico o el rendimiento, una dosis diaria
oral eficaz estaría en el rango de 25-150 mg, tomados en ciclos que no duren más
de 6-8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad.


Este nivel es suficiente para aumentos drásticos de la masa y la fuerza muscular.
Rara vez se administran dosis más altas debido a la fuerte naturaleza estrogénica
del fármaco, así como al alto potencial de hepatotoxicidad.
Administración (Mujeres):


La información de prescripción de oximetolona en los EE. UU. No hace distinciones
con la dosis para mujeres. La oximetolona generalmente no se recomienda para
mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su naturaleza muy
fuerte y tendencia a producir efectos secundarios virilizantes.