METANDRIOL

Descripción:
Methylandrostenediol (methandriol para abreviar) es un esteroide anabólico derivado
de la dihidrotestosterona. La droga en sí se fabrica en dos formas muy distintas. El
primero es el methylandrostenediol no esterificado (puro), que se usa al preparar un
medicamento oral con este esteroide (aunque alguna vez existió un inyectable en los
EE. UU.). También se encuentra como dipropionato de metilandrostenodiol
esterificado, que se prepara como inyectable. El agregado
Los ésteres de propionato en forma inyectable prolongan la actividad del fármaco
durante varios días. Básicamente, los fármacos metandriol son formas alquiladas en
c17 alteradas del 5-androstenediol. El metandriol se clasifica como un anabólico débil
con propiedades androgénicas débiles. También parece mostrar cierto nivel de
actividad estrogénica, lo que hace que este esteroide sea menos ideal para hacer
dieta. La droga generalmente se considera demasiado suave y no es muy popular
entre los culturistas y atletas. A veces, sin embargo, se usa en lugar de otros agentes
anabólicos / androgénicos en pilas de volumen cuando están disponibles.
Historia:
El metilandrostenediol se describió por primera vez en 1935,533lo que lo convierte en
un agente muy antiguo en lo que respecta a los esteroides anabólicos sintéticos.
Methylandrostendiol fue desarrollado en un medicamento por Organon, que lo vendió
en los Estados Unidos bajo la marca Stenediol en forma oral (methylandrostenediol)
e inyectable (methylandrostendiol dipropionate). Pronto siguieron muchos otros
genéricos y otras marcas de metilandrostenediol, y la droga se convirtió en un agente
anabólico popular en los Estados Unidos durante la década de 1950. El
metilandrostenediol fue esencialmente el primer esteroide que se percibió que tenía
una separación notable de efecto anabólico (más alto) y androgénico (más bajo), un
objetivo persistente de los desarrolladores farmacéuticos. La literatura del producto
inicial lo describió como, "un esteroide que tiene una acción de construcción de tejido
considerable de la hormona masculina sin causar virilización en la misma
medida".534Estaba indicado para su uso como un "constructor de tejidos en casos de
retraso en el crecimiento o falta de aumento de peso acompañado de pérdida de
proteínas, balance de nitrógeno negativo o falta de formación de proteínas
corporales".
Las primeras evaluaciones de que el metilandrostenediol era principalmente de
naturaleza anabólica no se sostuvo bien con el uso extensivo posterior en humanos.
Finalmente se determinó que en dosis suficientes para promover el aumento de peso,
sus propiedades anabólicas iban acompañadas de una actividad androgénica
significativa. En última instancia, este fármaco se consideraría como uno de acción
anabólica y androgénica equilibrada, no como un agente altamente anabólico como
se pensó originalmente. Organon continuaría desarrollando agentes anabólicos más
efectivos, como su serie de medicamentos 19-nor, incluidos Durabolin, Deca-
Durabolin y Maxibolin, y finalmente descontinuó los productos Stenediol. La otra
marca estadounidense y las formas genéricas del fármaco también seguirían, aunque
el methylandrostenediol persistiría en la escena estadounidense durante algún
tiempo. Actualmente, no existe una fuente doméstica de la droga, aunque todavía se
encuentra en determinados mercados internacionales. Parece más prominente en
Australia en la actualidad, donde permanece incluido en una serie de productos
esteroides anabólicos veterinarios.
Cómo suministrarlo:
Methylandrostendiol está disponible en mercados selectos de medicamentos
veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el
fabricante.
Características estructurales:
El metilandrostendiol es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia
por: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona
durante la administración oral y 2) la introducción de un doble enlace entre los
carbonos 5 y 6, que parece aumentar la fuerza anabólica del esteroide (en parte al
hacerlo resistente al metabolismo por la 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa en el
tejido del músculo esquelético). El dipropionato de metilandrostenodiol contiene
metilandrostenodiol modificado con la adición de 2 ésteres de ácido carboxílico (ácido
propiónico) en los grupos hidroxilo 3-beta y 17-beta, que retrasan la liberación de
metilandrostenodiol libre del sitio de inyección (depósito).
Efectos secundarios (estrogénicos):
El cuerpo no aromatiza directamente el metlandrostendiol, aunque uno de sus
metabolitos conocidos es la metiltestosterona, que puede aromatizar. También se
cree que el metilandrostenodiol tiene alguna actividad estrogénica inherente.
Asimismo, se considera un esteroide estrogénico de débil a moderado. La
ginecomastia es posible durante el tratamiento, pero generalmente solo cuando se
usan dosis más altas. La retención de agua y grasa también puede convertirse en un
problema, nuevamente dependiendo de la dosis. Las personas sensibles pueden
necesitar agregar un anti-estrógeno como Nolvadex® para minimizar los efectos
secundarios relacionados.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque a menudo se clasifica como un esteroide anabólico, el methylandrostenediol
es suficientemente androgénico. Los efectos secundarios androgénicos son
comunes con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y
crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos
también pueden agravar la caída del cabello de patrón masculino. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave, irregularidades menstruales,
cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del
clítoris. Tenga en cuenta que el metilandrostenediol no se ve afectado por la 5-alfa
reductasa, por lo que la androgenicidad relativa de este esteroide no se ve afectada
por el uso simultáneo de finasterida o dutasterida.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
El metilandrostenodiol es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración
protege al fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un
porcentaje muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración
oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática. Las formas inyectables del fármaco pueden presentar una
tensión ligeramente menor en el hígado al evitar el metabolismo de primer paso de
la dosificación oral, aunque todavía pueden presentar una hepatotoxicidad
sustancial.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. El metilandrostenediol tiene un fuerte efecto sobre el manejo
hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado
y (con la vía oral) de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos
también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la
relajación endotelial, y apoyan la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual
aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de
miocardio.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad. Esto es causado por la naturaleza liposoluble
de las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del medicamento se
disuelva con la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto
gastrointestinal. Para una máxima utilización, las formas orales de este esteroide
deben tomarse con el estómago vacío.
Administración (hombres):
Las pautas de prescripción temprana de Stenediol recomiendan una dosis de 25 mg
administrada de 2 a 5 veces por semana por vía oral, bucal o intramuscular. Para
propósitos de mejorar el físico o el rendimiento, una dosis típica está en el rango de
25-50 mg diarios para la forma oral y 200-400 mg por semana con el inyectable. Para
mantener los niveles en sangre más uniformes con el inyectable, generalmente se
administra una vez cada tres o cuatro días. Los ciclos generalmente duran no más
de 6 a 8 semanas, en un esfuerzo por minimizar la hepatotoxicidad y la presión sobre
los valores del hígado y el colesterol. Este nivel de uso es suficiente para obtener
ganancias moderadas en el tamaño y la fuerza de los músculos, que pueden ir
acompañadas de un bajo nivel de retención de agua.
Si bien es posible usar metlandrostenodiol solo con fines de desarrollo muscular, la
mayoría de las veces se combina con otros anabólicos para obtener un efecto más
fuerte. Combinado con Deca-Durabolin® o equipoise®, por ejemplo, se pueden notar
ganancias mensurables de masa muscular dura, sin un nivel extremo de retención
de agua. Esta es la composición general de la mayoría de las mezclas veterinarias
australianas que incluyen methylandrostenediol. Cuando se busca una ganancia de
masa más pronunciada, se puede agregar un andrógeno más fuerte, como la
testosterona. El crecimiento resultante puede ser bastante excepcional, pero el
usuario también tendrá que lidiar con un conjunto mucho más fuerte de efectos
secundarios estrogénicos. A veces, el medicamento también se combina bien con
anabólicos no aromatizantes como winstrol®, primobolan® u oxandrolona. El
resultado aquí debería ser un efecto más pronunciado sobre la dureza muscular,
Administración (Mujeres):
Las pautas de prescripción temprana de Stenediol recomiendan una dosis de 25 mg
administrada de 2 a 5 veces por semana por vía oral, bucal o intramuscular. El
metilandrostenediol generalmente no se recomienda para mujeres con fines de
mejora del físico o del rendimiento debido a su naturaleza androgénica y tendencia a
producir efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
Las preparaciones farmacéuticas que contienen metilandrostenodiol siguen siendo
escasas. Al revisar algunos de los productos restantes y los cambios en el mercado
farmacéutico mundial, hemos realizado las siguientes observaciones.
El único lugar donde este esteroide todavía se produce en grandes cantidades es
Australia, donde varias preparaciones veterinarias todavía incluyen metandriol en sus
mezclas. Estos productos rara vez se comercializan en el comercio internacional
debido a los estrictos controles de los esteroides anabólicos en ese país