Descripción:
Forma de acción lenta modificada de la testosterona.
Liberación prolongada: aplicación a cada 2-3 semanas.
Uso clínico puede llegar a 1×/semana.
Uso: grandes ganancias de masa y fuerza.
Historia:
Primer EAA en mercados orientales (1950).
Primer éster inyectable utilizado de acción prolongada.
Substituto efectivo del
propionato (para la mayor parte de
los usos clínicos).
Delatestryl® (empresa farmacéutica Squibb) fue el primer
nombre comercial em el mercado americano.
En Alemania (empresa farmacéutica Schering), o Testovi -
ron® por 50 años fue el EAA inyectable más utilizado.
Actualmente es el EAA más prescrito en el mundo.
Uso clínico aprobado históricamente principalmente para
reposición hormonal asociada al déficit androgénico.
Otras indicaciones clínicas son: retraso de la pubertad/
cáncer de mama inoperable (como adyuvante, droga considerada
de segunda línea).
Disponibilidad:
Encontrado en el mercado para uso humano y veterinario.
Composición/dosis: varía por país/fabricante.
Em general la presentación es em ampollas de vidrio que
contienen 50 mg/mL, 100 mg/mL, 200 mg/mL, 250 mg/mL.
Preparación disuelta en óleo.
Estructura:
Forma modificada de la testosterona por la adición de un
97Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
ácido enantoico en el grupo 17-beta-hidroxilo.
La forma menos polar de los ésteres promueve absorción
más lenta em el lugar de aplicación.
Después de la absorción, el éster se elimina de la sangre y
se libera la forma libre (forma activa).
Vida media de aproximadamente 8 días (mayor ventana te-
rapéutica/ aplicación menos frecuente).
Administración: HOMBRES
Uso clínico (principalmente relacionado al déficit androgé-
nico): 50-400 mg cada 2-4 semanas.
Fisicoculturismo/Deporte: 200-600 mg/semana, en ciclos
por período de 6-12 semanas.
Droga principalmente utilizada em la fase de bulking debi-
do a la pérdida de calidad física (definición corporal) promovida
por el aumento del estrógeno y la consiguiente retención de agua.
Cuando se utiliza en la fase de cutting, se usa una dosis me-
nor (100-200 mg/sem.) y se asocia al uso de inhibidores de aro -
matasa.
Los informes dicen que el uso aislado ya promueve buenas
ganancias de masa/fuerza.
Cuando se utiliza en stacking (combinaçión):
enantato +
200-400 mg de Undecilato de
boldenona, o
enantato de Meteno -
lona, o Decanoato de Nandrolona.
Administración: MUJERES
Uso clínico: raro/no común (cáncer de mama inoperable,
cuando fallan otras terapias).
Fisicoculturismo/Deporte: Uso NO recomendado (alto po-
tencial de androgenizacióny, sin embargo, es un medicamento de
acción prolongada, y una vez que se inician los signos y síntomas in-
deseables, pueden seguir ocurriendo debido a la larga vida media).
98Dr Lucas Caseri Câmara
- x -
8)
propionato de Testosterona: conocido con nombres co -
merciales de ESTOSTERONE PROPIONATE, TESTOGAN, TESTOS -
TERON.
Potencial androgénico:100
Potencial anabólico: 100
Droga estándar: Testosterona
Nombres Químicos:
1. 4-androsten-3-one-17-beta-ol
2. 17-beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
Actividad estrogénica: moderada.
Actividad progestagénica: baja.
Descripción:
Forma inyectable de testosterona modificada por la adición
de un éster de
propionato que confiere acción más lenta que la
testosterona (pero es más rápida que el
enantato y el
cipionato,
requiriendo más aplicaciones por semana).
Droga más antigua, considerada por algunos como obsole-
ta (actualmente existen ésteres más cómodos para administración
menos frecuente).
Uso: Ganancias grandes y rápidas de fuerza/masa.
Historia:
Descrito por primera vez en 1935.
1937: fue introducido en el mercado para uso clínico como
Testoviron® (Schering/Alemania).
Primer éster de testosterona que fue comercializado en EE.
UU.
99Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Dominio del mercado hasta 1960.
1950: atletas utilizaban principalmente la metiltestostero-
na, o
propionato y las testosteronas en suspensión.
Estuvo disponible también en forma oral/bucal (has -
ta1980).
Uso clínico propuesto principalmente para: déficit andro-
génico/menopausia/menorragia (sangramiento menstrual abun -
dante)/TPM/mamas fibrocísticas/endometriosis/lactancia exce-
siva.
Hasta 1980 tenía un amplio espectro de indicaciones clíni-
cas, después de eso, la liberación de la FDA fue para su uso sola -
mente en hombres.
Presenta una larga historia de utilización, pues fue el pri -
mer éster adecuadamente proyectado para uso clínico.
Sigue siendo popular, pero más por su historia que por su
utilidad, porque
cipionato y
enantato son más cómodos (acción
más larga, menos necesidad de más aplicaciones).
Aprobado por la FDA, pero con futuro cuestionable.
Fisicoculturiso/Deporte: uso para físico más denso.
Sin embargo, la elección exclusiva no tiene mucho sentido,
ya que la diferencia entre ésteres (
cipionato y
enantato) es míni -
ma, ya que el efecto está más relacionado con la dosis utilizada que
con la calidad/tipo de la droga.
Disponibilidad:
Disponible en el mercado para uso humano/veterinario.
Composición/dosis: varía por país/fabricante.
En general, presentaciones en ampollas que contienen: 25-
50-100 mg/mL.
Preparación disuelta en óleo.
Droga que viene teniendo un progresivo desuso.
Mercado paralelo (principalmente enAsia) aún produce en
grandes cantidades.
100Dr Lucas Caseri Câmara
Estructura:
Forma modificada de la testosterona por la adición de un
Ácido propiónico en el grupo 17-beta-hidroxilo.
La forma menos polar de los ésteres promueve absorción
más lenta en el lugar de aplicación.
Después de la absorción, el éster se elimina de la sangre y
se libera la forma libre (forma activa).
Vida media: de aproximadamente dos días.
Administración: GENERAL
Aplicación dolorosa (Ácido propiónico es un éster de cade-
na corta, lo que lo hace más irritante tisularmente.
En algunos casos se puede presentar dolor intenso/fiebre
baja.
Requiere múltiples aplicaciones semanales, y por ello cae
la adherencia al uso.
Administración: HOMBRES
Uso clínico: de 25-50 mg, aplicados 2-3x/semana.
Fisicoculturismo/Deporte: 200-400 mg/semana (50-100
mg/aplicación).
Uso: grandes ganancias de volumen muscular y fuerza.
Informes dicen que el uso aislado ya promueve buenas ga-
nancias de masa/fuerza.
Cuando se utiliza en stacking (combinación):
propionato +
200-400 mg de Undecilato de
boldenona; o
enantato de Meteno-
lona; o Decanoato de Nandrolona.
Administración: MUJERES
Fisicoculturismo/Deporte: droga más utilizada que el
enantato y el
cipionato (justamente por la vida media más corta,
101Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
posee mayor rapidez de reducción de las concentraciones sanguí-
neas si es necesario interrumpir el uso debido a efectos adversos).
Dosis: 25 mg a cada 5-7 días, en ciclos por período de 6-8
semanas.
- x -
9) Blend de Testosterona (mix de ésteres): conocido con
nombres comerciales de DURATESTON, SUSTANON 250.
Potencial androgénico: 100
Potencial anabólico: 100
Droga estándar: Testosterona
Nombres químicos:
1. 4-androsten-3-one-17-beta-ol
2. 17-beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
Actividad estrogénica: moderada.
Actividad progestagénica: Baja.
Descripción:
Blend oleoso de testosterona (4 ésteres).
1.
propionato de testosterona (30 mg).
2. Fenil
propionato de testosterona (60 mg).
3. Isocaproato de testosterona (60 mg).
4. Decanoato de testosterona (100 mg).
Tiempo de absorción prolongado (3-4 semanas/aplica -
ción).
EAA considerado de gran capacidad anabólica/androgéni-
ca.
Fisicoculturismo: más utilizado en la fase bulking para
grandes ganancias de masa/ volumen corporal/ fuerza.
102Dr Lucas Caseri Câmara
Historia:
Surgimiento en los años 1970, en la farmacéutica Organon,
que pasó posteriormente a ser Merck MSD.
Objetivo del medicamento era ser alternativa a ésteres más
cortos.
Nunca fue aprobado para uso por la FDA de EE. UU(costos
de aprobación de la FDA, cuando había otros ésteres comparables
en el mercado(
cipionato/
enantato).
Aún hoy en día es una de las marcas de testosterona más
populares del mundo, siendo el EAA más buscado entre los atletas.
Valor agregado al stacking (uso combinado) para aumentar
la potencia de otros EAA utilizados conjuntamente.
La ventaja principal del uso clínico es el mayor intervalo de
aplicaciones (vida media más larga).
Fisicoculturismo/Deporte: cuando la cantidad es mayor,
sobre todo si las aplicaciones son semanales, aumenta el costo
(más caro que el
cipionato, por ejemplo), empeora la comodidad
(dolor en la aplicación), y con la misma potencia que otros EAA.
Disponibilidad:
Disponible en el mercado para uso humano/veterinario.
Unidades por caja varían por país/fabricante.
Presentación en ampollas de 1 mL.
Posee amplia distribución mundial (mayoría Merck MSD).
Encontrado en el mercado paralelo (principalmente Asia).
Estructura:
Mezcla de cuatro compuestos de testosterona, adicionados
de ésteres de ácido carboxílico en el grupo 17-beta-hidroxilo (pro-
piónico/Fenil propiónico/Isocaproico/Decanoico).
La forma menos polar de los ésteres promueve absorción
más lenta del lugar de aplicación.
103Esteroides Anabólico - Androgénicos | Conceptos fundamentales
Después de la absorción, el éster se elimina de la sangre y
se libera la forma libre (forma activa).
Pico rápido de acción (24-48 h después de la aplicación in-
tramuscular).
Mantención de la concentración por aproximadamente 21
días.
Cada ampolla (250 mg) contiene 176 mg de testosterona.
Administración: GENERAL
La aplicación suele ser dolorosa y puede formar endureci -
mientos localizados en el lugar donde se aplicó la droga, porque
el ácido propiónico es un éster de cadena corta y proporciona una
mayor irritación de los tejidos. En algunos casos puede asociarse
dolor intenso y fiebre baja.
Administración: HOMBRES
Uso clínico: 250 mg cada 3 semanas.
Fisicoculturismo/Deporte: de 250-750 mg cada 7-10 días,
en ciclos por períodos de 6-12 semanas.
Uso: ganancias excepcionales de fuerza/masa.
Droga utilizada principalmente en la fase de bulking, por el
aumento potencial de estrógeno, y así, mayor retención de agua,
con pérdida de la definición corporal.
Cuando se utiliza en cutting, las dosis varían de 125-250
mg cada 7-10 días, asociado a inhibidores de aromatasa.
La utilización de megadosis (> 750 mg/semana) se torna
ineficiente, pues no aumenta mucho más las ganancias mientras
se potencia la aparición de efectos adversos.
Informes dicen que el uso aislado ya promueve buenas ga-
nancias de masa y fuerza.
Cuando se utiliza en stacking (combinación): Blend de Tes-
tosterona + 200-400 mg de Undecilato de
boldenona, o
enantato
de Metenolona, o Decanoato de Nandrolona