ENSAYO RBA Y QUIMICA SINTETICA

Otra forma de evaluar la relación potencial de actividad anabólica a androgénica es
la práctica de comparar la afinidad de unión relativa (RBA) de varios esteroides por
el receptor de andrógenos en el músculo esquelético de rata versus la próstata.
Cuando miramos el estudio detallado publicado en 1984, vemos algunas tendencias
reconocibles (y esperadas). Aparte de la dihidrotestosterona y Proviron®
(mesterolona), que experimentan una rápida reducción enzimática en el tejido
muscular a metabolitos inactivos, los esteroides anabólicos / androgénicos restantes
parecen unirse con casi igual afinidad a los receptores en ambos tejidos.


Parecen tener un efecto relativamente "equilibrado". Este estudio también analiza la
actividad única de los compuestos de testosterona y nandrolona, que son buenos
sustratos para la enzima 5a-reductasa que se encuentra en los tejidos diana de
andrógenos (como la próstata), y parecen proporcionar la variación más notable entre
el efecto anabólico y androgénico en humanos debido a este metabolismo local.
Cuando se trata del uso en humanos en el mundo real, los esteroides anabólicos no
siempre se comportan en un 100% de uniformidad con sus perfiles anabólicos y
androgénicos según lo determinado por modelos animales, por lo que todas estas
cifras deben tomarse con un pequeño grano de sal.


RBA de varios esteroides anabólicos / androgénicos como competidores para
la unión de SHBG humana de DHT y para la unión al receptor de metiltrienolona
en el citosol de conejo, músculo esquelético de rata y próstata. Fuente:
Endocrinology 114 (6): 2100-06 1984 junio, "Afinidad de unión relativa de
losesteroides anabólico-androgénicos ...", Saartok T; Dahlberg E; Gustafsson
JA.2_A10_Section_I_II-edits3.qxd 11/11/10 10:53 PM Página 19
45. Estudio comparativo del destino metabólico de la testosterona, 17alfa-
metiltestosterona, 19-nortestosterona, 17alfa-metil-19-nor-testosterona y 17alfa-
metil-estr-5 (10) - ene-17beta-ol-3 -uno envarones normales. Dimick D, Heron M y
col. Clin ChimActa 6 (1961) 63-71.
46. Congéneres de esteroides únicos para estudios de receptores. Ojasoo T,
Raynaud J. CancerResearch 38 (1978) 4186-98
47. Receptor de andrógenos citosólico en la regeneración del músculo elevador del
ano de rata. MaxSR Mufti S, Carlson BM J Biochem200 (1981) 77
48. Unión in vitro y metabolismo de andrógenos en varios órganos: un estudio
comparativo. Kreig M.,Voigt KD J Steroid Biochem7 (1976) 1005
49. Concentraciones de andrógenos en la piel sexual y no sexual, así como en el
músculo estriado delhombre. Deslypere JP, Sayed A., Verdonck L., VermeulenA. J
Steroid Biochem13 (1980) 1455-8

Química sintética AAS

Todos los esteroides anabólicos / androgénicos son preparaciones que contienen
una de las tres hormonas esteroides naturales anteriores, o sus derivados
químicamente alterados. Al crear nuevos compuestos sintéticos, se selecciona una
de las tres hormonas naturales como punto de partida, generalmente debido a la
posesión de rasgos particulares que pueden ser beneficiosos para el nuevo
compuesto. Por ejemplo, de los tres esteroides naturales anteriores, la
dihidrotestosterona es el único esteroide desprovisto de la posibilidad de
aromatización y reducción de 5-alfa.

Asimismo, fue una opción muy popular en la
creación de sintéticos que carecen de actividad estrogénica y / o exhiben una relación
de actividad androgénica a anabólica más equilibrada. La nandrolona se usaba
típicamente cuando se deseaba una acción androgénica aún menor, debido a su
debilitamiento al interactuar con la enzima 5-alfa reductasa.

La nandrolona también
aromatiza mucho más lentamente que la testosterona. La testosterona es nuestra
hormona de desarrollo muscular más poderosa y también exhibe una fuerte actividad
androgénica debido a su conversión en un esteroide más potente
(dihidrotestosterona) a través de la 5-alfa reductasa.