Testoviron

Descripción:
Testoviron® es un inyectable de testosterona mixta, que contiene cantidades
variables de Propionato de testosterona y Enantato de testosterona. El éster de
Propionato de acción más rápida se incluye para respaldar la liberación de
testosterona durante los primeros días de la terapia, mientras que el éster de acción
más prolongada se incluye para respaldar la última parte de la ventana terapéutica.
Juntos, se supone que los dos dan como resultado un rápido aumento en el nivel de
testosterona, seguido de una elevación hormonal sostenida durante
aproximadamente 2 semanas. Por lo tanto, el diseño de este esteroide es muy similar
al Sustanon®, aunque al carecer del éster de decanoato, Testoviron® permanecerá
activo en el cuerpo por un período más corto. Testoviron® se comercializó
originalmente como una mejora sobre las preparaciones de un solo éster como el
Enantato de testosterona, que se dice que proporciona una liberación de hormonas
mucho más equilibrada en comparación.
Tras un análisis detallado, las propiedades farmacocinéticas de Testoviron® no son
tan ideales como se describió inicialmente. El problema radica en el hecho de que el
Enantato de testosterona no es un fármaco de inicio retardado, sino que en realidad
proporciona un aumento brusco en los niveles de testosterona 24-48 horas después
de la administración. Agregar un éster de acción rápida como el Propionato de
testosterona a una formulación de administración. Agregar un éster de acción rápida
como el Propionato de testosterona a una formulación de Enantato de testosterona
solo agrava el pico inicial de testosterona. Vea la simulación por computadora
proporcionada del patrón de liberación. Muestra un pico temprano de testosterona
aún más agudo en comparación con el uso de Enantato de testosterona solo, lo que
proporciona al usuario un mayor desequilibrio entre los primeros y últimos días de la
ventana de administración. Un estudio en el que se administró una mezcla de 115,7
mg de Enantato de testosterona y 20 mg de Propionato de testosterona confirma esta
tendencia; demostrando incrementos máximos en la testosterona sérica el primer día
después de la inyección.602
Historia:
Testoviron® fue desarrollado por el gigante farmacéutico internacional Schering en
Alemania (ahora Bayer) y se comercializó al mismo tiempo en muchos de los
mercados europeos, incluidos Alemania, Austria, Italia, España, Irlanda, Grecia,
Suiza, Países Bajos, Dinamarca y Suecia. Este producto, igualmente, suele
identificarse como un artículo europeo, aunque apenas se producía en Europa del
Este y el Caribe también. Schering también ha utilizado la marca Testoviron® para
sus productos de Enantato de testosterona puro, que generalmente se usan para las
mismas aplicaciones médicas (generalmente terapia de reemplazo de andrógenos
masculinos), y siempre se han distribuido mucho más ampliamente.
Los productos Schering Testoviron® aparecieron por primera vez en Europa a
principios de la década de 1950 y, desde entonces, han sido duplicados de una forma
u otra por numerosos fabricantes de medicamentos diferentes en muchas partes del
mundo. Aunque apenas se recuerdan, los productos mezclados de Enantato y
Propionato alguna vez estuvieron disponibles comercialmente en los EE. UU. Lo más
notable fue la marca Testoject EP de Mayrand, que contenía 200 mg de Enantato de
testosterona y 25 mg de Propionato de testosterona en un vial de 1 ml. Hoy, sin
embargo, no existe tal producto comercial. Los productos de ésteres mezclados como
este todavía se prescriben en los Estados Unidos, pero la falta de un artículo
comercial significa que solo los dispensan las farmacias privadas de compuestos.
Schering / Bayer ha estado refinando mucho su línea de productos de esteroides
desde la década de 1990, eliminando muchos artículos no rentables o controvertidos.
Esto ha provocado que se interrumpa la venta de compuestos de éster Testoviron®
mezclados en la mayoría de los mercados. En este momento, estos productos siguen
siendo una producción extremadamente limitada a nivel mundial. El único producto
conocido que queda en el mercado europeo es Testoviron® Depot 100, que contiene
110 mg de Enantato de testosterona y 25 mg de Propionato de testosterona, para una
dosis total de 100 mg de testosterona (libre). Como se mencionó anteriormente, los
productos mezclados de Enantato y Propionato de testosterona son producidos por
muchas otras compañías y aún pueden ubicarse en una amplia variedad de
mercados de medicamentos para humanos y veterinarios.
Cómo suministrarlo:
Las mezclas de Propionato de testosterona y Enantato de testosterona están
disponibles en varios mercados de medicamentos para humanos y veterinarios. La
composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante. Los productos
Schering Testoviron® contenían una mezcla de 20 mg / 55 mg, 25 mg / 110 mg o 50
mg / 200 mg de Propionato y Enantato de testosterona (respectivamente) por mililitro;
envasado en ampollas de 1 ml.
Características estructurales:
Testoviron® contiene una mezcla de dos compuestos de testosterona, que se
modificaron con la adición de ésteres de ácidos carboxílicos (ácidos propiónico y
enantóico) en el grupo hidroxilo 17-beta. Las formas esterificadas de testosterona
son menos polares que la testosterona libre y se absorben más lentamente en el área
de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir
testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas
para prolongar la ventana de efecto terapéutico después de la administración, lo que
permite un programa de inyección menos frecuente en comparación con las
inyecciones de esteroides libres (no esterificados). Testoviron® está diseñado para
proporcionar un pico rápido en los niveles de testosterona (24-48 horas después de
la inyección) y mantener las concentraciones fisiológicas durante aproximadamente
14 días.
Figura 1. Farmacocinética propuesta de la inyección de Testoviron® (110 mg
de Enantato de testosterona, 25 mg de Propionato de testosterona) basada en
un análisis de las propiedades publicadas del Propionato y Enantato de
testosterona. Fuente: Sustitución de la deficiencia de la acción de la
testosterona, segunda edición. E. Nieschlag HM Behre (Eds.) Springer- Verlag
Berlin Heidelberg NewYork (1998)
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Alternativamente, se puede usar
un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera
más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la
aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos y
también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la
dosis, con dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de
testosterona más probable que requieran el uso concurrente de un antiestrógeno o
inhibidor de la aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de la definición
muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento
generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o reducir las fases del
entrenamiento. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de
aumento de volumen, donde la retención de agua adicional respaldará la fuerza bruta
y el tamaño de los músculos, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide fue por vía oral para que se alcancen
concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las
inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días
y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida
la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.603
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura para metabolizar el hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de testosterona en estradiol también
ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un
estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (Enantato) tuvieron un efecto
leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12
semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa se observó una
fuerte disminución (25%) .604 Los estudios que usaron 300 mg de éster de
testosterona (Enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la
aromatasa demostraron solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras
que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% .605 Se debe tener en cuenta el impacto
negativo de la inhibición de la aromatasa antes de agregar dicho fármaco a la terapia
con testosterona.
Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil de lípidos tiende a ser
notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno (con fines
cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos por semana
tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos en el
colesterol LDL / VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C
reactiva y la sensibilidad a la insulina. todo indica un impacto relativamente débil
sobre los factores de riesgo cardiovascular.606 Cuando se usan en dosis moderadas,
los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros
de todos los esteroides anabólicos / androgénicos.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
El Propionato de testosterona a menudo se considera una inyección dolorosa. Esto
se debe a la muy corta cadena de carbono del éster de ácido propiónico, que puede
irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles optan por
mantenerse alejadas de este esteroide por completo, ya que sus cuerpos reaccionan
con un dolor pronunciado y fiebre baja que puede durar unos días después de cada
inyección.
Administración (hombres):
Para el tratamiento de niveles bajos de andrógenos, las pautas de prescripción de
Testoviron® requieren una dosis de 250 mg una vez cada 3-6 semanas. Para fines
de culturismo, este medicamento generalmente se inyecta semanalmente, en una
dosis de 250-500 mg. Los ciclos suelen durar entre 6 y 12 semanas. Este nivel es
suficiente para proporcionar excelentes ganancias en el tamaño y la fuerza de los
músculos. Dada la farmacocinética deficiente y el precio más alto de Testoviron® y
productos relacionados, a menudo se da preferencia al Enantato o Cipionato de
testosterona. Los medicamentos de testosterona son, en última instancia, muy
versátiles y se pueden combinar con muchos otros esteroides anabólicos /
androgénicos según el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
Testoviron® no se prescribe comúnmente a mujeres en medicina clínica.
Ocasionalmente se usa para tratar la disminución del deseo sexual con la edad, en
cuyo caso se puede administrar una dosis baja (50 mg) cada 5-6 semanas. También
se utiliza a veces para tratar el cáncer de mama inoperable avanzado, a una dosis
de 250 mg cada 2-4 semanas (se esperan efectos virilizantes con esta dosis). Este
medicamento no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o el
rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos
secundarios virilizantes y características de acción lenta (lo que dificulta el control de
los niveles en sangre).
Disponibilidad:
Schering (ahora Bayer) ha descontinuado la fabricación de su producto mezclado
Testoviron en la mayor parte del mundo.
Testoprim-D de México es uno de los productos más comúnmente ubicados. Este
artículo viene en una ampolla resistente a la luz empaquetada en una caja roja con
impresión en blanco. La escritura está impresa directamente sobre la superficie de
vidrio de la ampolla. La tinta utilizada es de un color blanco / grisáceo que no se
mancha con un buen roce del pulgar.
Aratest de Aranda (México) parece seguir circulando. Este producto viene en un vial
multidosis de 10 ml.
Bi Testo es elaborado por Cimol en Argentina. Este producto viene en un vial
multidosis. No existen funciones de seguridad para disuadir la falsificación, aunque
no se sabe que las copias sean un problema.