Descripción:
El clorhidrato de sibutramina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina
y noradrenalina que se utiliza para el tratamiento médico de la obesidad. Este
fármaco está destinado a ser un complemento de una dieta baja en calorías, lo que
ayudará a aumentar la pérdida de peso en comparación con la que se logra
modificando la ingesta de alimentos únicamente. El clorhidrato de sibutramina no se
anuncia como un fármaco de acción rápida, sino como uno que fomenta pérdidas
lentas, seguras y constantes de masa grasa que se mantienen a largo plazo.
El clorhidrato de sibutramina ejerce un efecto de pérdida de peso a través de dos
mecanismos distintos. Tiene una marcada capacidad para suprimir el apetito.
Durante algunos estudios, los pacientes reducirían su ingesta de energía hasta en
1.300 calorías mientras se toma este medicamento.689 Además de sus efectos sobre
la ingesta calórica, la sibutramina también estimula el metabolismo y el gasto calórico
diario. Se ha demostrado que una dosis única de 10 mg aumenta la tasa metabólica
basal hasta en un 30%, un efecto que se mantiene durante al menos seis horas. Se
sabe que esta acción termogénica ocurre a través del sistema adrenérgico,
principalmente a través del apoyo indirecto de la activación del receptor beta 3. Con
el uso de este fármaco, estamos viendo específicamente un fuerte aumento en la
termogénesis del tejido adiposo marrón (MTD), que se acompaña de aumentos de la
temperatura corporal de 0,5 a 1.grados Celsius.690 La temperatura corporal elevada
es un buen indicador de que se está desencadenando la termogénesis, que tal vez
recuerde como una de las cosas clave que estamos buscando al tomar clenbuterol.
Para tener una mejor idea de qué tan bien funciona el clorhidrato de sibutramina, nos
remitimos a algunos de los estudios clínicos sobre este agente. Una investigación se
llevó a cabo en la Kansas Foundation for Clinical Pharmacology en 2001. Aquí, un
grupo de 322 pacientes obesos recibieron 20 mg de sibutramina o placebo una vez
al día durante 24 semanas. Según la conclusión de este estudio, el 42% de los
pacientes del grupo de sibutramina perdieron el 5% o más de su peso corporal inicial,
mientras que el 12% notó una pérdida de peso corporal del 10% o más. La
sibutramina también se asoció con mejoras significativas en los niveles séricos de
triglicéridos y colesterol HDL, que mostraban valores pobres al inicio del estudio. El
Departamento de Endocrinología del Hospital Rui-jin completó otra investigación
detallada en China este mismo año. mujeres.691 Esta investigación también fue
extremadamente bien, con pacientes que perdieron un promedio de 15 libras en la
semana 24 de uso.
Historia:
El clorhidrato de sibutramina recibió la aprobación de la Administración de Alimentos
y Medicamentos para su venta como agente de pérdida de peso recetado en 1998.
Fue desarrollado y comercializado por Abbott Laboratories, que vendió el
medicamento en el mercado estadounidense con la marca Meridia. La compañía
también vendió el medicamento en muchos mercados internacionales con el nombre
de Reductil. La sibutramina disfrutó solo de un período limitado de ventas en los EE.
UU., Ya que se eliminó del la sibutramina disfrutó solo de un período limitado de
ventas en los EE. UU., Ya que se retiró del mercado en octubre de 2010 bajo la
presión de la FDA, citando una mayor incidencia de eventos cardiovasculares
adversos. Desde entonces, Abbott también ha retirado la sibutramina de muchos
mercados en todo el mundo. Tenga en cuenta que la sibutramina sigue estando
clasificada como sustancia controlada de categoría IV en los Estados Unidos.
Cómo suministrarlo:
El clorhidrato de sibutramina se suministra más comúnmente en cápsulas de 5 mg,
10 mg y 15 mg.
Características estructurales:
El clorhidrato de sibutramina es un inhibidor de la recaptación de serotonina-
norepinefrina de acción central relacionada estructuralmente con la anfetamina. Es
químicamente una mezcla racémica de (+) y (-) enantiómeros de 1- (4-clorofenil) -N,
N-dimetil-a- (2-metilpropil) -ciclobutanometanamina.
Efectos secundarios:
El efecto secundario más común de la sibutramina es un aumento de la presión
arterial, un rasgo que contraindica su uso en pacientes con hipertensión arterial u
otros problemas cardiovasculares. Otros efectos secundarios comunes incluyen boca
seca, insomnio, irritabilidad, dolor de espalda, malestar estomacal y estreñimiento,
todos los cuales tienden a reducirse en magnitud a medida que el usuario se
acostumbra a la droga. El hidrocloruro de sibutramina debe suspenderse
inmediatamente si se presenta alguno de los efectos secundarios más graves o
síntomas de toxicidad, incluidos excitación, inquietud, pérdida del conocimiento,
confusión, agitación, debilidad, escalofríos, torpeza, latidos cardíacos rápidos,
pupilas dilatadas, vómitos, dificultad para respirar, dolores de pecho, hinchazón de
pies, tobillos o piernas, desmayos, desorientación, depresión, fiebre alta, dolor de
ojos, temblores o sudoración excesiva. Tenga en cuenta que la mayor incidencia de
eventos cardiovasculares ha provocado la eliminación de este producto de la mayoría
de los mercados. Muchos estándares ya no lo consideran un producto seguro.
Administración:
El clorhidrato de sibutramina se usa para el tratamiento de la obesidad, incluida la
pérdida y el mantenimiento de peso, y debe usarse junto con una dieta baja en
calorías. Este medicamento se ha utilizado en pacientes que tienen factores de riesgo
adicionales relacionados con el peso, como hipertensión controlada, diabetes y
dislipidemia (colesterol alto). La dosis inicial recomendada para la mayoría de los
pacientes es de 10 mg una vez al día, que debe ajustarse a 15 mg después de 4
semanas si no se ha iniciado suficientemente la pérdida de peso. Por lo general, no
se recomiendan dosis más altas.
Disponibilidad:
Este medicamento está sujeto a disponibilidad limitada luego de un retiro respaldado
por la FDA en los Estados Unidos y, posteriormente, su eliminación de muchos otros
mercados internacionales por razones de seguridad
