Descripción:
La metiltestosterona es una forma disponible por vía oral del andrógeno masculino
primario testosterona. Al observar la estructura de este esteroide, vemos que es
básicamente solo testosterona con un grupo metilo agregado en la posición alfa c-17
(una sustancia alquilada alfa c-17), lo que permite la administración oral. El
compuesto resultante "testosterona metilada" fue uno de los primeros esteroides
orales funcionales que se produjeron. En consecuencia, este campo de investigación
ha mejorado mucho a lo largo de los años y, en la actualidad, la metiltestosterona es
bastante burda en comparación con muchos de los otros orales que se desarrollaron
posteriormente. La acción de este esteroide es moderadamente anabólica y
androgénica, con alta actividad estrogénica debido a su aromatización a 17-alfa metil
estradiol. Esto generalmente hace que la metiltestosterona sea demasiado
problemática (en términos de efectos secundarios estrogénicos) para usarla con fines
de desarrollo muscular.
Historia:
La metiltestosterona se describió por primera vez en 1935,528y fue uno de los
primeros andrógenos orales que se utilizaron en medicina clínica (sigue a Proviron,
el primer andrógeno oral, por un año). Su principal uso clínico en el momento de su
desarrollo fue como medicamento oral para reemplazar la testosterona (y su actividad
anabólica y / o androgénica) en los hombres cuando los niveles endógenos eran
insuficientes (andropausia), aunque el fármaco se adoptó para varios otros usos
durante los años también. Estos incluyen el tratamiento de la criptorquidia (testículos
no descendidos), cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas, lactancia excesiva
y dolor de mama después del embarazo en madres que no amamantan, osteoporosis
y, más recientemente, menopausia femenina (apoyando la energía general y el
interés sexual de la paciente).
Además de las tabletas y cápsulas estándar, la metiltestosterona también se ha
preparado comercialmente en tabletas sublinguales o bucales. Los Metandren
Linguets de Ciba Pharmaceutical Company fueron quizás los más reconocidos y se
vendieron popularmente entre los años 50 y 90. Estos comprimidos se colocaron
debajo de la lengua o entre la encía y la mejilla y se dejaron disolver, entregando el
fármaco a la circulación a través de las membranas mucosas, sin pasar por el hígado.
La ingesta sublingual o bucal duplica aproximadamente la biodisponibilidad de
metiltestosterona, y también proporciona niveles máximos de fármaco rápidamente
(aproximadamente 1 hora después de la dosificación en lugar de 2 horas). Aunque
los Metandren Linguets de Ciba ya no están disponibles comercialmente, muchas
otras tabletas de metiltestosterona sublingual / bucal todavía están en producción en
la actualidad.
La metiltestosterona sigue siendo un esteroide controvertido. Aunque tiene una larga
historia y posiblemente un historial de seguridad justificable, ya no se usa
ampliamente e incluso se está retirando de muchos mercados de drogas. La
Sociedad Endocrina Alemana hizo una declaración oficial de que la metiltestosterona
estaba obsoleta en 1981 y que el medicamento se retiraría de las farmacias alemanas
unos siete años después. La mayoría de las naciones europeas siguieron su ejemplo.
El medicamento sigue estando disponible en los Estados Unidos, aunque la mayoría
de los médicos generalmente lo consideran una mala elección y no lo recetan. Su
hepatotoxicidad potencial se suele citar como una razón, especialmente cuando se
contempla la terapia con andrógenos a largo plazo. La única excepción parece ser el
creciente interés en el uso de metiltestosterona oral en dosis bajas para tratar la
menopausia femenina. El éxito temprano con Estratest (Solvay) parece indicar una
expansión futura para esta aplicación. Aunque muchos mercados ya no producen
este medicamento, especialmente como un producto de un solo ingrediente, la
metiltestosterona se sigue produciendo ampliamente en muchos otros.
Cómo suministrarlo:
La metiltestosterona está ampliamente disponible en los mercados de drogas para
humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante
.
Características estructurales:
La metiltestosterona es una forma modificada de testosterona. Se diferencia por la
adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, que ayuda a proteger la hormona
durante la administración oral. Como es típico con la alquilación de c17-alfa, el
esteroide resultante tiene una actividad anabólica más baja que su testosterona
original.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La metiltestosterona es aromatizada por el cuerpo y es altamente estrogénica debido
a su conversión en 17-alfa metilestradiol, un estrógeno sintético con alta actividad
biológica. La metilación del 17-alfa en realidad reduce la velocidad de aromatización,
aunque la naturaleza potente del 17-metilestradiol lo compensa con creces. La
ginecomastia es a menudo una preocupación durante el tratamiento y puede
presentarse bastante temprano en un ciclo (particularmente cuando se usan dosis
más altas). Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema,
causando una pérdida notable de definición muscular a medida que se acumulan
tanto la retención de agua subcutánea como los niveles de grasa. Para evitar fuertes
efectos secundarios estrogénicos, puede ser necesario utilizar un antiestrógeno
como Nolvadex®. Alternativamente, se puede utilizar un inhibidor de la aromatasa
como Arimidex® (anastrozol), Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden
ser bastante caros en comparación con las terapias estándar de mantenimiento de
estrógenos, y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Efectos secundarios (androgénicos):
La metiltestosterona se clasifica como un andrógeno. Los efectos secundarios
androgénicos son comunes con esta sustancia y pueden incluir episodios de piel
grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Es más probable que las dosis
más altas provoquen estos efectos secundarios. Los esteroides anabólicos /
androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón masculino.
Aquellos genéticamente propensos a la pérdida de cabello de patrón masculino
pueden optar por un esteroide anabólico más suave, menos androgénico. Como
andrógeno potente, este esteroide también puede aumentar la agresividad. Además,
se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides
anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave, irregularidades
menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y
agrandamiento del clítoris. Al igual que la testosterona, la metiltestosterona se
convierte en un esteroide más potente a través de la interacción con la enzima 5-alfa
reductasa, en este caso 17-alfa-metildihidrotestosterona. La androgenicidad relativa
de la metiltestosterona puede reducirse, aunque no eliminarse por completo,
mediante el uso concomitante de finasterida o dutasterida.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La metiltestosterona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege
al fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos alquilados en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones puede desarrollarse una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática.
La metiltestosterona fue el primer esteroide oral relacionado con el daño hepático.
Esto puede estar, en parte, relacionado con el uso generalizado temprano del
compuesto, ya que el fármaco generalmente muestra una seguridad aceptable
cuando se usa en dosis prescritas clínicamente (sin embargo, la toxicidad hepática
grave no puede excluirse por completo, incluso a dosis clínicas). Cuando se tomó en
una dosis de 30 mg al día durante 5 semanas, la hepatotoxicidad, medida por la
retención de bromosulfaleína (BSP), fue baja en un estudio.529 En una investigación
separada, la mayoría de los pacientes notaron una retención significativa de BSP
después de solo 2 semanas de terapia con 67 mg al día.530 Las complicaciones
hepáticas graves son raras dada la naturaleza periódica en la que la mayoría de las
personas usan esteroides anabólicos / androgénicos orales, aunque no se pueden
excluir con metiltestosterona, especialmente con dosis altas y / o períodos de
administración prolongados.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático.
La metiltestosterona tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático del colesterol
debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y a la vía de
administración. Los estudios han demostrado una disminución aproximada del 35%
en el colesterol HDL y un aumento del 30% en el colesterol LDL con 40 mg por
día.531Estos cambios ocurrieron dentro de las 2 a 4 semanas posteriores al inicio de
la terapia y persistieron durante 2 semanas después de la interrupción del fármaco.
Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la
presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia
ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad
cardiovascular e infarto de miocardio.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.532Esto es causado por la naturaleza liposoluble
de las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del medicamento se
disuelva con la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto
gastrointestinal. Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el
estómago vacío.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción requieren una
dosis diaria de 10 a 40 mg.
La dosis se reduce en un 50% cuando se administra en forma sublingual o bucal. El
fármaco se utilizaría durante períodos prolongados siempre que los resultados de
laboratorio de la patente (hepatotoxicidad, lípidos séricos, etc.) no requieran su
suspensión. Cuando se usa para mejorar el físico o el rendimiento, la dosis diaria de
10 a 50 mg es la más comúnmente utilizada, tomada en ciclos que no duran más de
6 a 8 semanas de duración. La metiltestosterona se usa más comúnmente no como
anabólico, sino para estimular la agresión en el usuario. Los levantadores de pesas,
los culturistas y los atletas competitivos a menudo intentan aprovechar este efecto,
buscando una intensidad adicional en una sesión de entrenamiento o competencia.
Aparte de esto, la metiltestosterona ofrece pocos efectos, excepto los secundarios.
Es bastante tóxico, eleva las enzimas hepáticas y causa acné, ginecomastia,
agresión y retención de agua con bastante facilidad. Si uno tolera estos efectos
secundarios, la metiltestosterona solo ofrecerá ganancias de mala calidad
(voluminosas). También se debe estar preparado para una pérdida sustancial de
tamaño y peso corporal al final de cada ciclo con metiltestosterona, debido al alto
nivel de excreción de agua una vez que se suspende el medicamento (durante la
administración, la retención de agua representará un porcentaje considerable del
peso total). ganar).
Administración (Mujeres):
La metiltestosterona no se usa ampliamente con las mujeres en la medicina clínica.
Cuando se aplica, se utiliza con mayor frecuencia como medicación secundaria
durante el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir
un efecto deseable. La dosis utilizada para esta aplicación puede ser de hasta 200
mg por día. En los últimos años se han utilizado dosis bajas de metiltestosterona para
tratar los síntomas de la menopausia. Un ejemplo es el producto Estratest, que
contiene estrógenos esterificados y 2,5 mg de metiltestosterona. Una dosis de 1
tableta por día puede mejorar la energía, la libido y el bienestar general del paciente,
así como combatir la osteoporosis (mientras que el reemplazo de estrógeno puede
detener la pérdida de calcio en los huesos, la testosterona tiende a aumentar las
reservas de calcio). La metiltestosterona generalmente no se recomienda para las
mujeres con fines de mejora del físico o del rendimiento debido a su fuerte naturaleza
androgénica y tendencia a producir efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
Las preparaciones farmacéuticas que contienen metiltestosterona son bastante
limitadas. Al revisar algunos de los productos restantes y los cambios en el mercado
farmacéutico mundial, hemos realizado las siguientes observaciones.
La metiltestosterona sigue estando disponible en los Estados Unidos. Se vende bajo
las marcas de tabletas Android y cápsulas Testred de Valeant Pharmaceuticals. Un
genérico también está disponible en Impax Labs.
Aburaihan fabrica un producto de metiltestosterona genérico en Irán. Viene en
comprimidos de 25 mg, con 10 sellados en cada lámina y blíster de plástico
