Testolent

Descripción:
Testolent es una preparación de testosterona inyectable que contiene el éster
fenilPropionato de testosterona de acción rápida. El fenilPropionato de testosterona
es uno de los componentes de Sustanon®, aunque este perfil se refiere a su uso
como ingrediente independiente. La actividad de Testolent es, en última instancia,
muy similar a la del Propionato de testosterona, proporcionando la misma hormona
durante, en el mejor de los casos, una duración de liberación ligeramente más
prolongada. Mientras que el Propionato se inyecta cada dos o tres días, el
fenilPropionato puede extenderse hasta cada cuatro días. Testolent podría ser más
cómodo de usar, ya que el Propionato de testosterona es notoriamente muy doloroso
en el lugar de la inyección, pero por lo demás, esta preparación no tiene una gran
ventaja en comparación.
Historia:
El fenilPropionato de testosterona se describió por primera vez en una revista médica
francesa en 1955.595 En los años siguientes se desarrollaron algunos productos
comerciales aislados que contenían fenilPropionato de testosterona, aunque nunca
fue un artículo popular. Testolent fue la preparación más reciente de fenilPropionato
de testosterona que se conoce en el mercado mundial de esteroides y fue
comercializado en Rumania por Sicomed. Este agente se usó principalmente para
corregir niveles bajos de andrógenos en hombres, pero también se prescribió
ocasionalmente en mujeres para el tratamiento de cáncer de mama avanzado,
osteoporosis, neoplasias uterinas y bajo deseo sexual. Sicomed recientemente hizo
un descuento en su venta, sin embargo, y actualmente no se sabe que exista ningún
otro producto que contenga solo fenilPropionato de testosterona.
Cómo suministrarlo:
El fenilPropionato de testosterona ya no está disponible como producto farmacéutico
comercial independiente. Cuando se produjo en Rumania, la marca Testolent
contenía 100 mg de fenilPropionato de testosterona en una ampolla de 1 mililitro.
Características estructurales:
El fenilPropionato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde
un éster de ácido carboxílico (éster fenílico de ácido propiónico) se ha unido al grupo
hidroxilo 17-beta. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la
testosterona libre y se absorben más lentamente en el área de inyección. Una vez en
el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las
formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana de
efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de
inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres
(no esterificados).
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Alternativamente, se puede usar
un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera
más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de aromatasa pueden
ser sin embargo, es bastante caro en comparación con los antiestrógenos y también
puede tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.
Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la
dosis, con dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de
testosterona más probablemente requieran el uso concurrente de un inhibidor anti-
estrógeno o aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de la definición
muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento
generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o reducir las fases del
entrenamiento. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de
aumento de volumen, donde la retención de agua adicional respaldará la fuerza bruta
y el tamaño de los músculos, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.596
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura para metabolizar el hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de testosterona en estradiol también
ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un
estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (Enantato) tuvieron un efecto
leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12
semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa se observó una
fuerte disminución (25%) .597 Los estudios que usaron 300 mg de éster de
testosterona (Enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la
aromatasa demostraron solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras
que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% .598 El impacto negativo de la inhibición de
la aromatasa debe tenerse en cuenta consideración antes de que dicho fármaco se
agregue a la terapia con testosterona.
Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil de lípidos tiende a ser
notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno (con fines
cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos por semana
tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos en el
colesterol LDL / VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C
reactiva y la sensibilidad a la insulina. todo indica un impacto relativamente débil
sobre los factores de riesgo cardiovascular.599 Cuando se usan en dosis moderadas,
los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros
de todos los esteroides anabólicos / androgénicos.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (hombres):
Para el tratamiento de niveles bajos de andrógenos, las pautas de prescripción de
Testolent recomiendan administrar una dosis de 100 mg cada 25 días. Para mejorar
el físico o el rendimiento, este medicamento generalmente se inyecta dos veces por
semana. La dosis semanal total es típicamente de 200 a 600 mg, que es suficiente
para proporcionar excelentes ganancias en el tamaño y la fuerza de los músculos.
Los medicamentos de testosterona son, en última instancia, muy versátiles y se
pueden combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos según el
efecto deseado.
Administración (Mujeres):
Las pautas de prescripción de Testolent no hacen recomendaciones de dosificación
especiales para las mujeres. Este medicamento no se recomienda para mujeres con
fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica,
tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y características de acción lenta
(lo que dificulta el control de los niveles en sangre).
Disponibilidad:
Testolent ya no está disponible como medicamento recetado.