Descripción:
Striant® es un sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesivo. Se
prepara en forma de una tableta pequeña (del tamaño de una aspirina), que contiene
30 mg de testosterona (libre). La tableta no se toma por vía oral, sino que se adhiere
a las encías, donde transfiere testosterona a través del revestimiento interno de la
mejilla y al torrente sanguíneo. La administración bucal de esteroides anabólicos /
androgénicos no es nueva y se ha utilizado en el pasado (con éxito limitado) en
agentes como metiltestosterona y
Propionato de testosterona. El sistema adhesivo
Striant, sin embargo, es una mejora con respecto a las antiguas tabletas bucales de
rápida disolución, ya que es mucho más estable en la boca (permanece adherido
durante 12 horas y debe retirarse). Como tal, proporciona una liberación de hormonas
mucho más prolongada y eficaz en comparación. La dosificación dos veces al día es
suficiente para mantener los niveles de hormonas fisiológicas durante un período de
24 horas.
Historia:
Striant® fue desarrollado en los Estados Unidos por Columbia Laboratories. Fue
aprobado por la FDA para la venta como medicamento recetado en junio de 2003 y
está indicado para su uso en hombres con afecciones asociadas con una deficiencia
o ausencia de testosterona endógena. Con este producto, Columbia probablemente
estaba tratando de dirigirse a los consumidores de terapia de reemplazo hormonal
(TRH) que no aceptan inyecciones quincenales y encuentran los parches y geles
incómodos o cosméticamente objetables. Striant fue enviado a las farmacias a fines
de 2003 y rápidamente recibió críticas mixtas. Algunos pacientes encuentran que es
una opción muy conveniente para la TRH, mientras que otros encuentran que las
tabletas orales son demasiado incómodas para usar durante largos períodos de
tiempo. Striant fue lanzado en el Reino Unido en 2004 bajo la marca Striant SR
(Sustained Release), con licencia y vendida por Ardana Bioscience . La asociación
de Columbia con Ardana prevé la venta de Straint en 18 mercados europeos.
Cómo suministrarlo:
El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant® está
disponible en varios mercados de medicamentos humanos. El producto se presenta
en forma de una pequeña tableta bucal; generalmente empaquetado en tiras de 10
tabletas, 6 tiras por caja.
Características estructurales:
El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant® es una
tableta bucal que contiene 30 mg de testosterona (libre). El sistema se adhiere al
interior de la boca, donde la encía se encuentra con el labio superior por encima de
los dientes incisivos. Con la exposición a la saliva, la tableta se ablanda y adquiere
una consistencia similar a un gel, que puede permanecer en su lugar durante 12
horas. El producto libera concentraciones fisiológicas de testosterona a través de la
membrana mucosa, donde se absorbe en el torrente sanguíneo a través de la vena
cava superior (vaso sanguíneo principal), sin pasar por el hígado.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Exceder las
dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de efectos secundarios estrogénicos.
En tales casos, se aplica comúnmente un antiestrógeno como el citrato de clomifeno
o el citrato de tamoxifeno para prevenir los efectos secundarios estrogénicos.
Alternativamente, se puede usar un inhibidor de la aromatasa como Arimidex®
(anastrozol), que controla de manera más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis.
Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en
comparación con los antiestrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre
los lípidos sanguíneos.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que exceder las dosis
terapéuticas normales produzca efectos secundarios androgénicos que incluyen piel
grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Se advierte a las mujeres sobre los
posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos,
especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos pueden incluir
voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel,
crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.580
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.581
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant se coloca
en las encías, justo por encima del diente incisivo. Se deja adherido durante 12 horas,
momento en el que se retira con cuidado. El producto generalmente se administra
dos veces al día. El sitio de aplicación debe rotarse entre los lados izquierdo y
derecho de la boca con cada dosis.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción de Striant
recomiendan administrar una tableta bucal dos veces al día. Las dosis se administran
una vez por la mañana y una vez por la noche, con un intervalo de 12 horas. Para
propósitos de mejorar el físico o el rendimiento, serían necesarias dosis más altas
para lograr niveles suprafisiológicos de testosterona. Esto será difícil, si no poco
práctico, dado el método de entrega. Tal uso requeriría un mínimo de 4 sistemas por
día, un nivel suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias
significativas en el tamaño y la fuerza de los músculos, pero no mucha comodidad.
Las dosis más bajas (terapéuticas) pueden ser eficaces cuando se acompañan de
otros esteroides anabólicos / androgénicos. La testosterona es, en última instancia,
muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos /
androgénicos para adaptar el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant no está
aprobado por la FDA para su uso en mujeres. La testosterona no se recomienda para
las mujeres con fines de mejora del físico o del rendimiento debido a su fuerte
naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
Dado su alto precio relativo y la baja entrega de testosterona, Striant no se
comercializa comúnmente en el mercado negro. Aún no se han reportado
falsificaciones.
