Propionato De Testosterona

El Propionato de testosterona se describió por primera vez en 1935, durante una serie
de experimentos que se propusieron aumentar la utilidad terapéutica de la
testosterona al disminuir su liberación en la sangre.566 Dos años más tarde, Schering
AG en Alemania introduciría el primer producto de Propionato de testosterona bajo la
marca Testoviron®. El Propionato también fue el primer éster inyectable de
testosterona disponible comercialmente en el mercado de medicamentos recetados
de EE. UU., Y siguió siendo la forma dominante de testosterona a nivel mundial antes
de 1960. A principios de la década de 1950, por ejemplo, cuando un pequeño número
de estadounidenses experimentaba por primera vez con esteroides atletas, los
únicos esteroides anabólicos / androgénicos fácilmente disponibles eran
metiltestosterona, Propionato de testosterona y suspensión de testosterona.
Curiosamente, durante este tiempo, el Propionato de testosterona también estaba
disponible en preparaciones administradas por vía oral (bucal), pero desaparecieron
del mercado estadounidense durante la década de 1980.
Las pautas de prescripción temprana para el Propionato de testosterona requerían
una serie de usos terapéuticos. Se aplicó principalmente a los casos de insuficiencia
androgénica masculina y a los problemas que normalmente rodean los niveles bajos
de testosterona, como la reducción del deseo sexual y la impotencia en adultos, y la
criptorquidia (testículos no descendidos) en adolescentes y adultos jóvenes. Pero
también tenía otros usos como el tratamiento de la menopausia, la menorragia
(sangrado menstrual abundante), la tensión menstrual, la mastitis quística crónica
(senos fibroquísticos), la endometriosis y la lactancia excesiva, cubriendo una amplia
gama de situaciones en las que se estaba aplicando la hormona masculina
testosterona. a pacientes femeninas. Sin embargo, a lo largo de los años, la
Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. Redujo estas pautas generales
y, en la década de 1980, el Propionato de testosterona se estaba aplicando en gran
medida solo a pacientes masculinos.
El Propionato de testosterona tiene una larga historia de disponibilidad en los EE. UU.
Y en el extranjero, y sigue siendo una forma muy común de testosterona en el
mercado mundial hasta el día de hoy. Debe enfatizarse, sin embargo, que su
capacidad para permanecer en el mercado es más un producto de la historia que una
aplicación única. El Propionato de testosterona fue el primer éster aceptable de
testosterona y, en consecuencia, tiene muchas décadas de historia como agente
terapéutico utilizable. Muchas empresas lo han vendido durante décadas, y mientras
siga teniendo demanda, lo seguirán haciendo. Pero otras formas (más modernas) de
testosterona como el Enantato y el Cipionato son mucho más populares hoy en día,
ya que actúan mucho más lentamente y permiten programas de administración
mucho más cómodos. El Propionato de testosterona todavía está aprobado para la
venta en los Estados Unidos, aunque su futuro de mercado final sigue siendo
cuestionable.
Los culturistas suelen considerar que el Propionato es el éster de testosterona más
suave y la forma preferida de esta hormona para las fases de dieta / corte del
entrenamiento. Algunos irán tan lejos como para decir que el Propionato endurecerá
el cuerpo, mientras que le dará al usuario menos retención de agua y grasa de lo que
normalmente se espera ver con una testosterona como Enantato, Cipionato o
Sustanon. Sin embargo, de manera realista, estas ventajas no resisten un examen
detenido. El éster de Propionato en realidad se elimina antes de que la testosterona
que transporta esté activa en el cuerpo y, en última instancia, tiene poco efecto fuera
de la desaceleración de la liberación de esteroides. En realidad, todo se reduce a la
cantidad de testosterona que ingresa en la sangre con cada compuesto esterificado
en particular. De lo contrario, no existen diferencias funcionales reales entre ellos.
Cómo suministrarlo:
El Propionato de testosterona está ampliamente disponible en los mercados de
medicamentos para humanos y veterinarios. La composición y la dosis pueden variar
según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 25 mg / ml, 50 mg / ml o
100 mg / ml de esteroide disuelto en aceite.
Características estructurales:
El Propionato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde un
éster de ácido carboxílico (ácido propiónico) se ha unido al grupo hidroxilo 17-beta.
Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre
y se absorben más lentamente en el área de inyección. Una vez en el torrente
sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas
esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana de efecto
terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyección
menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no
esterificados). La vida media del Propionato de testosterona es de aproximadamente
dos días después de la inyección.
Figura 1. Farmacocinética de la inyección de Propionato de testosterona
marcada con 25 mg. Fuente: Propiedades farmacocinéticas del Propionato de
testosterona en hombres normales. Fujioka M, Shinohara Y, Baba S. et.Al. J
Clin Endocrinol Metab 63 (1986): 1361-4.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Alternativamente, se puede usar
un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera
más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la
aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos y
también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la
dosis, con dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de
Propionato de testosterona más probablemente requieran el uso concurrente de un
inhibidor anti-estrógeno o aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de
la definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este
medicamento generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o
reducir las fases del entrenamiento. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal
para las fases de aumento de volumen, donde la retención de agua adicional
respaldará la fuerza bruta y el tamaño de los músculos, y ayudará a fomentar un
entorno anabólico más fuerte.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que tanto los efectos anabólicos como los androgénicos están
mediados por el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las
propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con
la inhibición total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.567
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura para metabolizar el hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de testosterona en estradiol también
ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un
estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (Enantato) tuvieron un efecto
leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12
semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa se observó una
fuerte disminución (25% ).568 Los estudios que usaron 300 mg de éster de
testosterona (Enantato) por semana durante veinte semanas sin un inhibidor de la
aromatasa demostraron solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras
que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% .569 Se debe tener en cuenta el impacto
negativo de la inhibición de la aromatasa antes de agregar dicho fármaco a la terapia
con testosterona.
Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil de
lípidos tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno
(con fines cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos
por semana tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos
en el colesterol LDL / VLDL, triglicéridos, apolipoproteína B / C-III, proteína C reactiva
y sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil sobre los
factores de riesgo cardiovascular.570 Cuando se usan en dosis moderadas, los
ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de
todos los esteroides anabólicos / androgénicos.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
El Propionato de testosterona a menudo se considera una inyección dolorosa. Esto
se debe a la cadena de carbono muy corta del éster de ácido propiónico, que puede
irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles optan por
mantenerse alejadas de este esteroide por completo, ya que sus cuerpos reaccionan
con un dolor pronunciado y fiebre baja que puede durar unos días después de cada
inyección. Incluso el dolor leve que experimenta la mayoría de los usuarios puede
ser bastante incómodo, especialmente si se tiene en cuenta que el medicamento se
administra varias veces a la semana durante varias semanas consecutivas.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción temprana
recomendaban una dosis de 25 mg administrada dos o tres veces por semana. La
literatura de productos moderna generalmente recomienda de 25 mg a 50 mg
administrados dos o tres veces por semana con el mismo propósito. La dosis habitual
entre los atletas masculinos está en el rango de 50 a 100 mg por inyección, que se
administra cada segundo o tercer día. Al igual que otros ésteres de testosterona, el
Propionato de testosterona se usa comúnmente en una dosis acumulativa semanal
de entre 200 mg y 400 mg. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los
usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza de los músculos.
El Propionato de testosterona generalmente se incorpora en las fases de aumento de
volumen del entrenamiento, cuando la retención de agua agregada será de poca
importancia, el usuario más preocupado por la masa cruda que por la definición.
Algunos también incorporan este medicamento en los ciclos de corte, pero
generalmente en dosis más bajas (100-200 mg por semana) y / o cuando se
acompaña de un inhibidor de la aromatasa para mantener los niveles de estrógeno
bajo control. El Propionato de testosterona es un fármaco anabólico muy eficaz y, a
menudo, se utiliza solo con grandes beneficios. Algunos, sin embargo, encuentran la
necesidad de combinarlo con otros esteroides anabólicos / androgénicos para un
efecto más fuerte, en cuyo caso 200-400 mg adicionales por semana de undecilenato
de Boldenona, Enantato de metenolona o decanoato de nandrolona deberían
proporcionar resultados sustanciales sin hepatotoxicidad significativa. . La
testosterona es, en última instancia, muy versátil, y se puede combinar con muchos
otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
El Propionato de testosterona rara vez se usa con mujeres en la medicina clínica.
Cuando se aplica, se usa con mayor frecuencia como medicación secundaria durante
el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un
efecto deseable y es necesaria la supresión de la función ovárica. El Propionato de
testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del rendimiento
debido a su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos secundarios
virilizantes. Sin embargo, las culturistas que insisten en usar testosterona a menudo
eligen el Propionato, ya que los niveles en sangre son más fáciles de controlar con
este éster en comparación con el Cipionato o el Enantato. Si se desarrollan síntomas
de virilización, los niveles hormonales disminuirán en cuestión de días, en lugar de
semanas, después de suspender el medicamento. El horario de administración
también suele ser más conservador, con una pequeña inyección (25 mg como
máximo) administrada cada 5 a 7 días, y la duración del ciclo se limita a 6-8 semanas
o menos.
Disponibilidad:
El Propionato de testosterona está sujeto a un suministro decreciente como producto
farmacéutico. Los ésteres de acción más prolongada, como el Cipionato y el Enantato,
son mucho más adecuados para prácticamente todas las aplicaciones clínicas. Como
tal, la mayoría de los médicos y compañías farmacéuticas han abandonado este
antiguo éster de testosterona. Con unas pocas excepciones en el oeste, la oferta
legítima restante proviene en gran parte de los fabricantes en los mercados poco
regulados de Asia, donde la demanda del mercado negro sigue impulsando la
producción. Al revisar algunos de los productos restantes y los cambios en el
mercado farmacéutico mundial, hemos realizado las siguientes observaciones.
El Propionato de tesotsterona no está disponible en los Estados Unidos como
producto recetado. Watson, Lilly, Bel Mar y Rigby fabricaron algunos de los últimos
productos conocidos, pero todos han sido retirados del mercado durante algún
tiempo. Dado que la FDA nunca retiró oficialmente el medicamento, aún se puede
solicitar especialmente a través de una pequeña cantidad de farmacias
especializadas.
Brovel en México produce un Propionato de testosterona en una dosis de 50 mg / ml
para uso veterinario. Las falsificaciones no suelen ser un problema.
Testolic está fabricado en Tailandia por TP Drug Laboratories. Este producto viene
en forma de 2 ampollas de ml, cada una con 50 mg / ml de esteroide.
Propiobolic de Asia Pharma (Malasia) ahora está aprobado para la venta a través de
farmacias en Tailandia. Cada caja debe llevar una etiqueta de seguridad para raspar,
que mostrará un código que se puede validar en el sitio web de la empresa.