Descripción:
El letrozol es un inhibidor de la aromatasa selectivo no esteroideo de tercera
generación. La estructura y actividad de este compuesto son muy similares a las de
Arimidex (anastrozol) y se prescribe para fines médicos similares. Más
específicamente, las pautas de prescripción de letrozol en los EE. UU. Recomiendan
que se use para el tratamiento de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama
con receptor de estrógeno positivo o con receptor de estrógeno desconocido (no se
sabe si el cáncer responde al estrógeno). Por lo general, se usa como una segunda
línea de tratamiento después de que un antagonista de los receptores de estrógenos
como el tamoxifeno no haya logrado obtener una respuesta deseable, aunque a
veces se inicia como el primer ciclo de terapia dependiendo de las circunstancias.
El letrozol representa uno de los logros más recientes en una larga línea de
medicamentos dirigidos a la inhibición de la aromatasa. Es uno de los fármacos
reductores de estrógeno más potentes desarrollados hasta la fecha y tiene un efecto
significativamente más fuerte que los inhibidores de aromatasa de primera
generación no selectivos como Teslac y Cytadren. La dosis de cada tableta de
Femara es de 2.5 miligramos, que según la información del producto fue suficiente
para reducir los niveles de estrógeno en un promedio de 78% durante los ensayos
clínicos. Sin embargo, el fármaco parece a menudo seguir siendo bastante eficaz en
dosis más bajas. El prospecto del producto en sí comenta que durante los estudios
clínicos, dosis tan bajas como .1 y .5 miligramos produjeron 75 y 78% de inhibición
de estrógenos, respectivamente, en muchos pacientes. La dosis recomendada,
igualmente, refleja un nivel que parece provocar un nivel deseado de inhibición en
casi todos los pacientes. Por tanto, es posible que un gran número de personas
responda bien a dosis más bajas del fármaco.
Historia:
La Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Aprobó el letrozol para la venta
con receta en 1997, donde Novartis lo vende con el nombre comercial de Femara.
Novartis también comercializa extensamente el medicamento en otras naciones, y
más de 70 naciones ahora tienen letrozol como medicamento aprobado. La marca
Femara es, con mucho, la preparación dominante en todo el mundo y se encuentra
en países como Argentina, Australia, Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, República
Checa, Francia, Alemania, Grecia, Hong Kong, India, Países Bajos, Nueva Zelanda,
Italia. , Sudáfrica, Suiza y Rusia. Novartis también comercializa el medicamento con
el nombre comercial de Femar en algunas otras naciones, incluidas Finlandia,
Dinamarca, Noruega y Suecia. Además, los productos de letrozol también se pueden
encontrar bajo otras marcas como Fempro (India), Oncolet (India), Trozet (India),
Insegar (España), Aromek (Polonia), Lametta (Polonia), Cendalon (Argentina),
Fecinole (Argentina) y Kebirzol (Argentina). Dado su alto nivel de eficacia y fuerte
apoyo de marketing, Femara y Femar siguen siendo el producto de letrozol más
popular disponible en la actualidad.
Cómo suministrarlo:
El letrozol se suministra con mayor frecuencia en comprimidos de 2,5 mg.
Características estructurales:
El letrozol se clasifica como un inhibidor selectivo no esteroideo de la aromatasa de
tercera generación. Tiene la designación química 4,4 '(1H-1,2,4-Triazol-1- ilmetilen)
dibenzonitrilo.
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la
aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de
humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de brazos / piernas y dolor de
cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad
mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de fracturas en
pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al
medicamento con efectos secundarios gastrointestinales que incluyen náuseas y
vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo del feto por
nacer y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando los
hombres los toman (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la
estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los
inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad
cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en
los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un
esteroide aromatizable como el
Enantato de testosterona junto con un inhibidor de la
aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve
significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor
de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico
(negativo) sobre los valores de colesterol, los culturistas masculinos y los atletas
preocupados por la salud cardiovascular lo favorecen sobre los inhibidores de la
aromatasa para el mantenimiento de los estrógenos.
Administración:
El letrozol está aprobado por la FDA para 1) tratamiento adyuvante de mujeres
posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptor hormonal positivo; 2)
el tratamiento adyuvante prolongado del cáncer de mama temprano en mujeres
posmenopáusicas que han recibido 5 años de terapia adyuvante con tamoxifeno; 3)
tratamiento de primera línea de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama
localmente avanzado o metastásico con receptor hormonal positivo o receptor
hormonal desconocido; y 4) el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres
posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia
antiestrógeno. La dosis recomendada de letrozol es un comprimido de 2,5 mg
administrado una vez al día, independientemente de las comidas. Cuando se usa
(fuera de etiqueta) para mitigar los efectos secundarios estrogénicos del uso de
esteroides anabólicos / androgénicos o aumentar la definición muscular, los atletas
masculinos y los culturistas suelen tomar de 1,25 mg a 2,5 mg por día. En algunos
casos, una dosis de media tableta (1,25 mg) tomada en días alternos es suficiente
para prevenir la aparición de efectos adversos estrogénicos.
Disponibilidad:
El letrozol se vende más comúnmente bajo la marca Femara por la firma internacional
de fabricación de medicamentos Novartis. Está ampliamente disponible en la
actualidad
