Enantato De Testosterona

Ininterrumpidamente por el mismo fabricante (Schering AG, Alemania) durante más
de 50 años. A nivel mundial, la marca Testoviron® de Schering es la preparación de
testosterona inyectable más utilizada.


El Enantato de testosterona se usa con mayor frecuencia clínicamente para
reemplazar los niveles normales de testosterona en hombres adultos que sufren
niveles disminuidos de andrógenos. Esto puede manifestarse con una pérdida de
libido, masa muscular magra y energía y vigor normales. El Enantato de testosterona
también se usa para tratar testículos no descendidos y pubertad tardía en varones
adolescentes, y ocasionalmente como medicación secundaria durante el cáncer de
mama inoperable en mujeres. Esta forma de testosterona También se ha estudiado
con gran éxito como una opción anticonceptiva masculina.446 Se demostró que las
inyecciones semanales de 200 mg reducen de manera eficiente la producción de
esperma en la mayoría de los hombres dentro de los tres meses posteriores al
tratamiento, un estado de supresión que permaneció hasta después de que se
suspendió el medicamento. Sin embargo, con el estigma actual que rodea a los
esteroides anabólicos / androgénicos, es poco probable que dicha terapia se adopte
en la práctica médica occidental. Hoy, a pesar del creciente número de terapias
alternativas, el Enantato de testosterona sigue siendo la forma de testosterona más
prescrita en el mundo.


Cómo suministrarlo:
El Enantato de testosterona está ampliamente disponible en los mercados de
medicamentos para humanos y veterinarios. La composición y la dosis pueden variar
según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 50 mg / ml, 100 mg / ml,
200 mg / ml o 250 mg / ml de esteroide disuelto en aceite.


Características estructurales:
El Enantato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde se ha
unido un éster de ácido carboxílico (ácido enantóico) al grupo hidroxilo 17-beta. Las
formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre y
se absorben más lentamente en el área de inyección. Una vez en el torrente
sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas
esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana de efecto
terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyección
menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no
esterificados). La vida media del Enantato de testosterona es de aproximadamente
ocho días después de la inyección.


Figura 1. Farmacocinética de la inyección de Enantato de testosterona de 194
mg. Fuente: Comparación de testosterona, dihidrotestosterona, hormona
luteinizante y hormona estimulante del folículo en suero después de la
inyección de Enantato de testosterona o Cipionato de testosterona. Schulte-
Beerbuhl M, Nieschlag E. Fertility and Sterility 33 (1980):201-3.

Efectos
secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Alternativamente, se puede usar
un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera
más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la
aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos y
también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la
dosis, con dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de
testosterona más probable que requieran el uso concurrente de un antiestrógeno o
inhibidor de la aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de la definición
muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento
generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o reducir las fases del
entrenamiento. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de
aumento de volumen, donde la retención de agua adicional respaldará la fuerza bruta
y el tamaño de los músculos, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte.


Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.


En los tejidos diana que responden a los estrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la elevada androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación
específica de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los fármacos
de testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar
que tanto los efectos anabólicos como los androgénicos están mediados por el
receptor androgénico citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.


Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2. 800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.447


Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura para metabolizar el hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona en estradiol
también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos
séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (Enantato)
tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL
después de 12 semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa
se observó una fuerte disminución (25%) .448 Los estudios que usaron 300 mg de
éster de testosterona (Enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de
la aromatasa demostraron solo una disminución del 13% en el colesterol HDL,
mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% .449 Se debe tener en cuenta el
impacto negativo de la inhibición de la aromatasa antes de agregar dicho fármaco a
la terapia con testosterona.


Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil de lípidos tiende a ser
notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno (con fines
cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos por semana
tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos en el
colesterol LDL / VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C
reactiva y la sensibilidad a la insulina. 450 todo indica un impacto relativamente débil
sobre los factores de riesgo cardiovascular. En dosis moderadas, los ésteres de
testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los
esteroides anabólicos / androgénicos.


Cuando se usa en para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda
mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de
grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS.


También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y
una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con
ingredientes comparables es también recomendable.


Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Asimismo, los medicamentos a base de testosterona tendrán un fuerte efecto sobre
la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención
de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Al igual que con todos los esteroides anabólicos / androgénicos, es poco probable
que uno retenga cada libra de peso corporal nuevo después de concluido un ciclo.
Esto es especialmente cierto cuando se retira de un andrógeno fuerte (aromatizante)
como la testosterona, ya que es probable que gran parte del nuevo aumento de peso
sea en forma de retención de agua; se elimina rápidamente después de la
interrupción del fármaco. Un desequilibrio de las hormonas anabólicas y catabólicas
durante el período de recuperación posterior al ciclo puede crear aún más un entorno
desfavorable para la retención de tejido muscular. Por lo general, se recomienda una
terapia con medicamentos auxiliares adecuada para ayudar a restablecer el equilibrio
hormonal más rápidamente y, en última instancia, ayudar al usuario a retener más
tejido muscular.


Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.


Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción del Enantato de
testosterona requieren una dosis de 50 a 400 mg cada 2 a 4 semanas. Aunque activo
en el cuerpo durante más tiempo, el Enantato de testosterona generalmente se
inyecta semanalmente con fines de desarrollo muscular. La dosis habitual para
mejorar el rendimiento físico o el rendimiento está en el rango de 200 a 600 mg por
semana, tomados en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente
para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y
la fuerza de los músculos.


La testosterona generalmente se incorpora en las fases de aumento de volumen del
entrenamiento, cuando la retención de agua agregada será de poca importancia, el
usuario más preocupado por la masa cruda que por la definición. Algunos también
incorporan el medicamento en los ciclos de corte, pero generalmente en dosis más
bajas (100-200 mg por semana) y / o cuando se acompañan de un inhibidor de la
aromatasa para mantener los niveles de estrógeno bajo control. El Enantato de
testosterona es un fármaco anabólico muy eficaz y, a menudo, se utiliza solo con
grandes beneficios. Algunos, sin embargo, encuentran la necesidad de combinarlo
con otros esteroides anabólicos / androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo
caso 200-400 mg adicionales por semana de undecilenato de Boldenona, Enantato
de metenolona o decanoato de nandrolona deberían proporcionar resultados
sustanciales sin hepatotoxicidad significativa. La testosterona es, en última instancia,
muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos /
androgénicos para adaptar el efecto deseado.


Administración (Mujeres):
El Enantato de testosterona rara vez se usa con mujeres en la medicina clínica.
Cuando se aplica, se usa con mayor frecuencia como medicación secundaria durante
el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un
efecto deseable y es necesaria la supresión de la función ovárica. El Enantato de
testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o del
rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos
secundarios virilizantes y características de acción lenta (lo que dificulta el control de
los niveles en sangre).


Disponibilidad:
El Enantato de testosterona sigue siendo la forma de testosterona inyectable más
fabricada en todo el mundo. Se produce en muchas formas genéricas y de marca.
Al revisar algunos de los productos y cambios en el mercado farmacéutico global,
hemos hecho las siguientes observaciones.
En 2006, Savient vendió los derechos de Delatestryl a Indevus (Estados Unidos).
Indevus posteriormente se convirtió en una subsidiaria de Endo Pharmaceuticals en
marzo de 2009. La marca Delatestryl permanece disponible en los Estados Unidos
bajo la nueva compañía (a una concentración de 200 mg / mL).
Las versiones genéricas también están disponibles en los Estados Unidos (también
en una dosis de 200 mg / ml) por Watson, Paddock y Synerex.
Norma Hellas (Grecia), fabricantes de Norma Hellas Nandrolone, agregó
recientemente un Enantato de testosterona genérico de 250 mg / ml inyectable a sus
ofertas de productos. Viene en una sola ampolla de vidrio de color ámbar oscuro de
1 ml y viene empaquetada con 1 ampolla por caja. Asegúrese de mirar la etiqueta de
la farmacia griega bajo luz ultravioleta para asegurarse de que tiene un producto
legítimo.


Bayer tomó el control de Schering AG en diciembre de 2006. Tras esta adquisición,
los productos Schering Primoteston y Testoviron Depot pasaron a la marca y el
logotipo de Bayer (los productos ahora llevan el nombre completo de la empresa
Bayer Schering Pharma). Tenga en cuenta que muchos falsificadores aún no han
realizado este cambio en sus propios productos y, por lo tanto, siguen duplicando las
antiguas etiquetas y cajas de Schering.
Cidoteston es producido en Egipto por CID (Desarrollo de Industrias Químicas). Viene
en ampollas de 1 ml, que contienen 250 mg / ml de esteroide. Este producto ha sido
falsificado, aunque la copia más popular actual puede identificarse rápidamente
examinando detenidamente los detalles finos (logotipo, gráficos) de la caja.
La versión francesa de heptilato de testosterona todavía está en producción. Ahora
se vende bajo el Etiqueta SERP, y disponible en la concentración familiar de 250 mg
/ mL y ampolla de 1 mL. Esta droga se exporta con frecuencia a mercados en
desarrollo con estrechas relaciones comerciales con Francia, como el Líbano.
El androtardilo también se produce en Francia y, ocasionalmente, circula en el
mercado negro. Nuevamente, asegúrese de buscar la caja adecuada antes de
comprar.


Testo-Enant es otra marca en Europa, esta siendo fabricada por Geymonat en Italia.
Estas ampollas contienen 250 mg de esteroide, ya sea en 1 ml o 2 ml de aceite.
Actualmente, las falsificaciones no son un problema; sin embargo, este esteroide no
se encuentra en el mercado negro en grandes volúmenes.
Galenika fabrica Testosteron Depo en Serbia. Estas ampollas de 1 ml contienen 250
mg / ml de esteroide y son extremadamente baratas a nivel minorista en su país de
origen.

Jelfa produce TestosteronumProlongatum en Polonia. Se elabora a una dosis de 100
mg / mL. Cada caja contiene cinco ampollas de 1 ml, que están hechas de vidrio
transparente y llevan una etiqueta de papel. El empaque de este producto se
actualizó recientemente para reflejar un diseño de degradado de color más moderno.
Testoviron Depot de German Remedies en India sigue en producción. El producto
viene elaborado en blíster de plástico y papel de aluminio.
La empresa de exportación india Alpha-Pharma también fabrica un Enantato de
testosterona, llamado Testobolin.Viene en ampollas de vidrio de 1 mL.
Testofort Inj de Albert Davis Pakistán se encuentra comúnmente en el mercado
internacional. Contiene 250 mg / ml de esteroide en ampollas de 1 ml. En cada caja
de cartón vienen empaquetadas tres ampollas.


Geofman Pharmaceuticals también fabrica un producto genérico en Pakistán. El
producto contiene 250 mg de esteroide en cada ampolla de 1 ml. Al igual que
Testofort, cada caja contiene tres ampollas.Tenga en cuenta que el número de lote y
la fecha de vencimiento están impresos electrónicamente en la solapa interior inferior
de la caja, además de la ubicación adecuada en el exterior.
Aburaihan fabrica un Enantato genérico en Irán, que se está volviendo cada vez más
popular en el mercado negro. Tenga en cuenta que el empaque de este producto se
actualizó recientemente. Históricamente, las falsificaciones de este producto han sido
un problema.

Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica el producto Testosterona E.
Se prepara tanto en ampollas de 1 ml como en viales multidosis