Cipionato De Testosterona

Favorecido durante mucho tiempo esta forma de testosterona sobre el Enantato de
testosterona, el éster de testosterona de acción lenta dominante en el mercado
mundial. Sin embargo, esta preferencia probablemente tenga sus raíces en la historia
y la disponibilidad, no en las ventajas terapéuticas reales.


El Cipionato de testosterona y el Enantato de testosterona proporcionan patrones
extremadamente comparables de liberación de testosterona. No solo no son posibles
las ventajas físicas en uno sobre el otro, sino que las diferencias reales en los
patrones farmacocinéticos son difíciles de notar (estos dos medicamentos son, a
todos los efectos, funcionalmente intercambiables). La única diferencia clave entre
los dos parece estar en el área de la comodidad del paciente. El ácido cipiónico es
menos irritante en el lugar de la inyección que el ácido enantóico (Enantato) para un
pequeño porcentaje de pacientes. Esto hace que el Cipionato de testosterona sea
una opción más favorable para aquellos con problemas recurrentes de dolor en el
lugar de la inyección con Enantato de testosterona. Esta diferencia probablemente
tuvo algo que ver con el desarrollo temprano de este éster de testosterona como un
producto farmacéutico comercial.



El principal uso del Cipionato de testosterona en la medicina clínica ha sido
históricamente el tratamiento de niveles bajos de andrógenos en los hombres,
aunque también han existido muchas otras aplicaciones para este fármaco. Durante
la década de 1960, por ejemplo, las recomendaciones de prescripción del fármaco
exigían usos como el apoyo a la madurez de la estructura ósea, el tratamiento de la
menorragia (sangrado menstrual abundante) y la lactancia excesiva en las mujeres,
y el aumento de la masa muscular y la lucha contra la osteoporosis en los ancianos.
También se recomendaba para aumentar la fertilidad masculina, por lo que la
supresión inducida de testosterona / espermatogénesis (causada por la
administración de 200 mg de Cipionato de testosterona por semana durante 6 a 10
semanas) estaba potencialmente seguida de una período de espermatogénesis de
rebote (debido a niveles de gonadotropina temporalmente más altos de lo normal).
En la década de 1970, a la FDA se le había otorgado un control mucho más fuerte
sobre el mercado de medicamentos recetados, y ahora se están refinando los usos
generales en los que se indicó por primera vez el Cipionato de testosterona. Por
ejemplo, la “terapia de rebote de testosterona” como una forma de aumentar la
fertilidad masculina estaba demostrando ser poco confiable, especialmente frente a
medicamentos más nuevos y más efectivos, y pronto fue eliminada de las pautas de
prescripción. También lo fue la recomendación para su uso para tratar cosas como
el sangrado menstrual excesivo y la lactancia. En general, la terapia con testosterona
se está retirando para centrarse principalmente en la deficiencia de andrógenos
masculinos y menos en otras aplicaciones, especialmente cuando se trata de
poblaciones más susceptibles a los efectos secundarios androgénicos, como las
mujeres y los ancianos.


Hoy en día, el Cipionato de testosterona sigue estando disponible en el mercado de
medicamentos recetados de EE.UU, Donde está aprobado por la FDA para la terapia
de reemplazo hormonal en hombres con afecciones asociadas con una deficiencia
de testosterona endógena, y como tratamiento secundario para el cáncer de mama
metastásico inoperable en mujeres (aunque ya no se usa mucho para este propósito).
El Cipionato de testosterona está actualmente disponible fuera de los Estados Unidos,
pero no de manera generalizada. Las fuentes internacionales conocidas del fármaco
incluyen Canadá, Australia, España, Brasil y Sudáfrica.


Cómo suministrarlo:
El Cipionato de testosterona está disponible en mercados selectos de medicamentos
veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el
fabricante, pero normalmente contienen 50 mg / ml, 100 mg / ml, 125 mg / ml o 200
mg / ml de esteroide disuelto en aceite.


Características estructurales:
El Cipionato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde un éster
de ácido carboxílico (ácido ciclopentilpropiónico) se ha unido al grupo hidroxilo 17-
beta. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona
libre y se absorben más lentamente en el área de inyección. Una vez en el torrente
sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas
esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana de efecto
terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyección
menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no
esterificados). La vida media del Cipionato de testosterona es de aproximadamente 8
días después de la inyección.


Figura 1.Farmacocinética de la inyección de Cipionato de testosterona de 200
mg. Fuente: Comparación de testosterona, dihidrotestosterona, hormona
luteinizante y hormona estimulante del folículo en suero después de la
inyección de Enantato de testosterona o Cipionato de testosterona. Schulte-
Beerbuhl M, Nieschlag E. Fertility and Sterility 33 (1980): 201-3.


Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede utilizar
alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que
controla más eficientemente el estrógeno al prevenir su síntesis. Sin embargo, los
inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los
antiestrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos
sanguíneos.


Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la
dosis, con dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de
Cipionato de testosterona más probablemente requieran el uso concurrente de un
inhibidor anti-estrógeno o aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de
definición muscular son comunes con dosis más altas de Cipionato de testosterona,
este medicamento generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o
para cortar las fases del entrenamiento. Su estrogenicidad moderada lo hace más
ideal para las fases de aumento de volumen, donde la retención de agua adicional
respaldará la fuerza bruta y el tamaño de los músculos, y ayudará a fomentar un
entorno anabólico más fuerte. y ayudar a fomentar el medio ambiente


Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa como finasterida o dutasterida interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.



Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2. 800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas451.


Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura para metabolizar el hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona en estradiol
también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos
séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (Enantato)
tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL
después de 12 semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa
se observó una fuerte disminución (25%) . 452 Estudios que utilizaron 300 mg de éster
de testosterona (Enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la
aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras
que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% . 453 Se debe tener en cuenta el impacto
negativo de la inhibición de la aromatasa antes de agregar dicho fármaco a la terapia
con testosterona.


Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil de lípidos tiende a ser
notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno (con fines
cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos por semana
tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos en el
colesterol LDL / VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C
reactiva y la sensibilidad a la insulina. todo indica un impacto relativamente débil
sobre los factores de riesgo cardiovascular. 454 Cuando se usan en dosis moderadas,
los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros
de todos los esteroides anabólicos / androgénicos.


Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es también recomendable.


Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Asimismo, los medicamentos a base de testosterona tendrán un fuerte efecto sobre
la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención
de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.


Al igual que con todos los esteroides anabólicos / androgénicos, es poco probable
que uno retenga cada libra de peso corporal nuevo después de concluido un
ciclo.Esto es especialmente cierto cuando se retira de un andrógeno fuerte
(aromatizante) como el Cipionato de testosterona, ya que es probable que gran parte
del nuevo aumento de peso sea en forma de retención de agua, que se elimina
rápidamente después de suspender el medicamento. Un desequilibrio de las
hormonas anabólicas y catabólicas durante el período de recuperación posterior al
ciclo puede crear aún más un entorno desfavorable para la retención de tejido
muscular. Por lo general, se recomienda una terapia con medicamentos auxiliares
adecuada para ayudar a restablecer el equilibrio hormonal más rápidamente y, en
última instancia, ayudar al usuario a retener más tejido muscular.


Otra forma de disminuir el "colapso" posterior al ciclo es reemplazar primero el
Cipionato de testosterona con un anabólico más suave como el decanoato de
nandrolona o el Enantato de metenolona. El nuevo esteroide se administraría solo
durante uno o dos meses más, en una dosis de 200 a 400 mg por semana. En este
procedimiento de "reducción", el usuario está intentando eliminar la masa acuosa de
un fármaco a base de testosterona y, al mismo tiempo, conserva la musculatura
sólida que se encuentra debajo. Esta práctica puede resultar eficaz, aunque sea
principalmente por razones psicológicas (algunos pueden verlo simplemente como
dividir el choque en etapas de agua y hormonales). Los fármacos estimulantes de la
testosterona todavía se usan típicamente al final de la terapia, ya que la producción
de testosterona endógena no se recuperará durante la administración de decanoato
de nandrolona o Enantato de metenolona.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.


Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción del Cipionato
de testosterona requieren una dosis de 50 a 400 mg cada dos a cuatro semanas.
Aunque activo en el cuerpo durante más tiempo, el Cipionato de testosterona
generalmente se inyecta semanalmente para mejorar el rendimiento físico o el
rendimiento. La dosis habitual está en el rango de 200 a 600 mg por semana, tomada
en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría
de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza de los
músculos.


La testosterona generalmente se incorpora en las fases de aumento de volumen del
entrenamiento, cuando la retención de agua agregada será de poca importancia, el
usuario más preocupado por la masa cruda que por la definición. Algunos también
incorporan el medicamento en los ciclos de corte, pero generalmente en dosis más
bajas (100-200 mg por semana) y / o cuando se acompañan de un inhibidor de la
aromatasa para mantener los niveles de estrógeno bajo control. El Cipionato de
testosterona es un fármaco anabólico muy eficaz y, a menudo, se utiliza solo con
grandes beneficios. Algunos, sin embargo, encuentran la necesidad de combinarlo
con otros esteroides anabólicos / androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo
caso 200-400 mg adicionales por semana de undecilenato de Boldenona, Enantato
de metenolona o decanoato de nandrolona deberían proporcionar resultados
sustanciales sin hepatotoxicidad significativa. La testosterona es, en última instancia,
muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos /
androgénicos para adaptar el efecto deseado.


Si bien generalmente no se recomiendan dosis grandes, se sabe que algunos
culturistas usan dosis excesivamente altas de este medicamento (1,000 mg por
semana o más). Esto era mucho más común antes de la década de 1990, cuando los
viales de Cipionato solían ser muy baratos y fáciles de encontrar. Una actitud de “más
es mejor” es fácil de justificar cuando se paga solo $ 20 por un vial de 10 cc (hoy el
precio típico por una sola inyección). En dosis de 800-1000 mg por semana o más,
la retención de agua probablemente representará más aumento de peso adicional
que el tejido muscular nuevo. La práctica de la “megadosis” es ineficaz (sin mencionar
que es potencialmente peligrosa), especialmente cuando tomamos en cuenta el alto
costo típico de los esteroides en la actualidad.


Administración (Mujeres):
El Cipionato de testosterona rara vez se usa con mujeres en la medicina clínica.
Cuando se aplica, se usa con mayor frecuencia como medicación secundaria durante
el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un
efecto deseable y es necesaria la supresión de la función ovárica. El Cipionato de
testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o del
rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos
secundarios virilizantes y características de acción lenta (lo que dificulta el control de
los niveles en sangre).


Disponibilidad:
El Cipionato de testosterona sigue estando ampliamente disponible como
medicamento recetado. Su producción está asociada en gran medida con empresas
estadounidenses, aunque recientemente se ha expandido a mercados asiáticos poco
regulados que aún satisfacen la demanda de culturistas y atletas. Al revisar algunos
de los productos y cambios en el mercado farmacéutico global, hemos hecho las
siguientes observaciones.


El Cipionato de testosterona de marca (Depot-Testosterone) sigue estando disponible
en los Estados Unidos de Prizer. Este es un objetivo de alto perfil de los falsificadores.
Todas las cajas legítimas llevarán un símbolo "Jh" oculto en una de las solapas
interiores superiores. Aparecerá cuando se coloque bajo luz ultravioleta.
Muchas formas genéricas del fármaco también se producen en el mercado
estadounidense por fabricantes como Watson, Sandoz, Paddock, Synerx y Bedford.
Todos vienen empaquetados en viales de dosis múltiples. Debido a controles
estrictos, estos productos rara vez se desvían para su venta ilícita. También hay
varias farmacias que preparan Cipionato de testosterona a medida para médicos que
se especializan en la terapia de reemplazo de andrógenos.
Cypionax está disponible en Tailandia por TP Drug Laboratories. Viene en ampollas
de 2 ml que contienen 100 mg / ml de esteroide.


Cypiobolic de Asia Pharma (Malasia) ahora está aprobado para la venta a través de
farmacias en Tailandia. Cada caja debe llevar una etiqueta de seguridad para raspar,
que mostrará un código que se puede validar en el sitio web de la empresa.
Testex Prolongatum sigue estando disponible en España. Este esteroide es
producido por Laboratorios Q Pharma. Se presenta en ampollas de vidrio oscuro de
2 ml con letras serigrafiadas en gris. Viene en dos dosis, que contienen un total de
100 mg o 250 mg de esteroide. Testex siempre ha sido un artículo de alto perfil para
los falsificadores.


En Chile se encuentra un producto de Cipionato de dosis alta llamado ciclo-6. El
producto es fabricado por la firma Drag Pharma y contiene 300 mg / ml de esteroide
en una ampolla de 2 mL (600 mg de Cipionato en total).
Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica el producto Testosterona C. Se prepara
tanto en ampollas de 1 ml como en viales multidosis