Andronaq

Descripción:

La suspensión de testosterona es una preparación inyectable que contiene
testosterona (sin éster), generalmente a base de agua. Entre los culturistas, se sabe
que la "suspensión" es un agente de masa extremadamente potente. A menudo se
dice que es el esteroide inyectable más potente disponible, que produce ganancias
muy rápidas en masa y fuerza muscular. Esto se debe en gran parte a la acción muy
rápida del fármaco. Cuando se usa un esteroide a base de aceite de acción lenta
como Sustanon® 250, pueden pasar semanas antes de que se alcance un nivel
máximo de testosterona. Con suspensión, es solo cuestión de horas. Por lo general,
esto hará que el atleta comience a notar ganancias de tamaño y fuerza al final de la
primera semana. Cuando el atleta tiene 30 días en un ciclo de suspensión, la duración
que generalmente le tomará a Sustanon® 250 para comenzar a funcionar de manera
consistente, las ganancias de masa ya son (generalmente) muy extremas.


Historia:


La suspensión de testosterona es uno de los esteroides anabólicos / androgénicos
más antiguos, que se remonta a la década de 1930. Usado genéricamente para
describir cualquier forma inyectable de testosterona libre, la suspensión de
testosterona es anterior al desarrollo de inyecciones de acción lenta (depósito) de
testosterona esterificada por varios años. Incluso después del desarrollo de
derivados esterificados, la suspensión de testosterona permaneció en los EE. UU. Y
en otros mercados de medicamentos selectos. Por ejemplo, el Propionato de
testosterona y el Enantato de testosterona estaban disponibles comercialmente en la
década de 1950, pero la suspensión de testosterona siguió siendo un producto de
producción regular en los EE. UU. Durante décadas más. Los nombres comerciales
estadounidenses anteriores del medicamento incluyen Sterotate (Ulmer), Andronaq
(Central), Aquaspension Testosterone (Pitman-Moore), Testosterona acuosa
inyectable (Arlington-Funk), Virosterona (Endo), y testosterona acuosa (fármaco
nacional). Un recuento completo de los antiguos fabricantes de genéricos y las
marcas de este medicamento sería demasiado numeroso para enumerarlo.
La suspensión de testosterona comparte una historia de aplicación clínica similar a
la de otros productos de testosterona. Las primeras pautas de prescripción exigían
su uso para mejorar la pérdida del apetito sexual, la impotencia y la pérdida general
de vitalidad en hombres que envejecen con niveles hormonales en declive. La
testosterona también se usó / se usa para tratar a adolescentes púberes con
testículos no descendidos. En el caso de las mujeres, el fármaco se recetó
comúnmente para el tratamiento de la lactancia excesiva o dolorosa después del
parto, así como para el cáncer de mama inoperable. Sin embargo, en la década de
1990, la FDA había refinado ligeramente los usos aprobados para la suspensión de
testosterona, lo que comenzó a centrarse más en el tratamiento de la insuficiencia
androgénica masculina. Sin embargo, el fármaco todavía se puede utilizar como
terapia secundaria en el cáncer de mama inoperable,
Aunque la cantidad de productos que contienen suspensión de testosterona
disminuyó constantemente a lo largo de los años, el medicamento disfrutó de una
disponibilidad ininterrumpida en el mercado de medicamentos recetados de EE. UU.
Hasta 1998. Ese año, la FDA tomó medidas contra Steris Laboratories (una
subsidiaria de Henry Schein) , que en ese momento era el principal proveedor
estadounidense de productos de testosterona (los fabricaba para su etiqueta y varias
otras marcas). La firma también fue el último productor restante de suspensión de
testosterona. La disputa surgió por los informes de inventario de Steris para sus
medicamentos de Clase III. La FDA obligó a la empresa a suspender la producción
de todos los productos farmacéuticos C-III hasta que se pudieran abordar ciertas
"discrepancias". Años más tarde, Steris pudo reanudar la producción de
medicamentos de testosterona nuevamente, pero a estas alturas había tomado la
decisión de no reanudar la toma de testosterona en suspensión. Actualmente, la
suspensión de testosterona todavía está disponible en los EE. UU. , Pero solo a
través de farmacias privadas de compuestos, que pueden producir el medicamento
por orden especial de un médico con licencia.


Cómo suministrarlo:
La suspensión de testosterona está disponible en mercados selectos de
medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar
según el país y el fabricante, pero normalmente contienen 50 mg / ml o 100 mg / ml
de esteroides mezclados en una solución a base de agua. La testosterona tiene baja
solubilidad en agua, por lo que el esteroide se separará notablemente de una solución
a base de agua cuando se deje reposar un vial o ampolla. Un batido rápido colocará
temporalmente el medicamento nuevamente en suspensión, por lo que la dosis
retirada siempre debe ser constante.


Características estructurales:
La suspensión de testosterona contiene testosterona (libre) en una suspensión a
base de agua, aunque en ocasiones también se utilizan aceites como portadores. Sin
esterificación, la testosterona tiene una vida media corta en el cuerpo. La suspensión
de testosterona puede requerir un mínimo de 2-3 inyecciones por semana para
mantener elevaciones hormonales constantes. Al calcular la dosis, especialmente al
pasar de una preparación de testosterona a otra, también es importante recordar que
la suspensión de testosterona contiene más testosterona activa por miligramo que
sus derivados esterificados. Por ejemplo, cuando se tiene en cuenta el peso del éster,
100 mg de Enantato de testosterona en realidad solo proporcionan 72 mg de
testosterona cruda.


Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos.Alternativamente, se puede usar
un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera
más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la
aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos y
también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.


Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la
dosis, con dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de
testosterona más probable que requieran el uso concurrente de un antiestrógeno o
inhibidor de la aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de la definición
muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento
generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o reducir las fases del
entrenamiento. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de
aumento de volumen, donde la retención de agua adicional respaldará la fuerza bruta
y el tamaño de los músculos, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte.


Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.


En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa como finasterida o dutasterida interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.


Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable.
Un estudio examinado el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de testosterona
al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a un grupo de
sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se alcanzaran
concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las
inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días
y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida
la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.426


Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura para metabolizar el hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona en estradiol
también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos
séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (Enantato)
tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL
después de 12 semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa
se observó una fuerte disminución (25%). 427 Los estudios que usaron 300 mg de
éster de testosterona (Enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de
la aromatasa demostraron solo una disminución del 13% en el colesterol HDL,
mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% . 428 Se debe tener en cuenta el
impacto negativo de la inhibición de la aromatasa antes de agregar dicho fármaco a
la terapia con testosterona.


Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil de
lípidos tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno
(con fines cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos
por semana tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos
en el colesterol LDL / VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína
C reactiva y sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil
sobre los factores de riesgo cardiovascular. 429 Cuando se usan en dosis moderadas,
los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros
de todos los esteroides anabólicos / androgénicos.


Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es también recomendable.


Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Asimismo, los medicamentos a base de testosterona tendrán un fuerte efecto sobre
la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención
de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.

Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.


Administración (general):
La suspensión de testosterona contiene partículas de testosterona no disueltas, que
forman un depósito de acción más corta en el músculo después de la inyección.
Dependiendo del tamaño de las partículas y otros agentes presentes, las inyecciones
de suspensión de testosterona pueden provocar irritación local, dolor y
enrojecimiento. Las suspensiones veterinarias de testosterona pueden usar
partículas grandes que requieren una aguja tan grande como de calibre 21 para
inyectarse, por ejemplo, y pueden ser muy incómodas de usar. Las preparaciones de
suspensión de testosterona modernas hechas para uso humano a menudo contienen
partículas de esteroides microcristalinas. Estos cristales son muy refinados y son
demasiado pequeños para verlos a simple vista. Este diseño proporciona una
comodidad para el paciente significativamente mayor que los productos menos
refinados y, en general, se tolera bien.


Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción de la
suspensión de testosterona recomiendan una dosis de 25 a 50 mg, que se administra
2-3 veces por semana. Cuando se usa para desarrollar músculos, la suspensión de
testosterona a menudo se administra en una dosis de 100-200 mg por inyección, que
se administra cada segundo o tercer día. Los atletas que buscan lograr un aumento
de volumen extremadamente rápido se inyectarán hasta 100 mg al día. En la mayoría
de los casos, esta dosis más alta puede ser sorprendente, y el usuario parece
simplemente inflarse con masa muscular hinchada en un período de tiempo muy
corto. Cuando se fabricaban, los viales estadounidenses de 30 ml (100 mg / ml) eran
siempre los más buscados para este procedimiento, ya que cada uno ejecutaba el
ciclo durante aproximadamente un mes. Aunque este medicamento requiere un
programa de inyección frecuente, una suspensión bien refinada debe pasar a través
de una aguja de calibre 27 (insulina). Esto permite al usuario sitios de inyección más
disponibles, golpeando los grupos de músculos más pequeños, como el deltoides, el
tríceps y las pantorrillas.


Aquellos que buscan solo un agente de masa potente a menudo están
extremadamente contentos con los resultados proporcionados por la suspensión de
testosterona; este producto ciertamente tiene una sólida reputación de desempeño.
Pero aquellos atletas que quieren no solo cantidad sino calidad probablemente se
decepcionarán, ya que el aumento de masa muscular no será difícil ni denso. De
hecho, el usuario a menudo tendrá que lidiar con un aumento excesivo de grasa y
peso en agua cuando construya su físico con este medicamento y, a menudo,
buscará el beneficio de los agentes cortantes poco después para limpiar la apariencia
de musculatura. Alternativamente, se podría hacer uso de una dosis más pequeña
de suspensión de testosterona, lo que permitiría una menor acumulación de
estrógeno. En tal escenario, uno podría apilarlo con cualquiera de una variedad de
otros esteroides menos aromatizables o no, dependiendo de los objetivos deseados.


Administración (Mujeres):
La suspensión de testosterona rara vez se usa con mujeres en medicina clínica.
Cuando se aplica, se utiliza con mayor frecuencia como tratamiento secundario para
el cáncer de mama inoperable. Las dosis administradas para esta aplicación pueden
alcanzar los 100 mg tres veces por semana, un nivel muy por encima del umbral que
probablemente cause fuertes efectos secundarios virilizantes. La suspensión de
testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o del
rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos
secundarios virilizantes.


Disponibilidad:
Las preparaciones farmacéuticas que contienen testosterona en suspensión acuosa
siguen siendo escasas. La mayor parte del suministro proviene actualmente de
fabricantes de esteroides subterráneos y de exportación. Al revisar algunos de los
productos restantes y los cambios en el mercado farmacéutico mundial, hemos
realizado las siguientes observaciones.


La suspensión de testosterona no ha estado disponible en los Estados Unidos
durante muchos años. Ningún producto viejo debe estar todavía en circulación.
Debido a que la FDA nunca retiró oficialmente este medicamento, se puede solicitar
especialmente a través de una pequeña cantidad de farmacias especializadas.
Cualquier otra cosa que lleve el nombre de un fabricante estadounidense es una
falsificación.


La suspensión de testosterona todavía se produce en la India bajo la marca
Aquaviron, ahora por Piramal HC. Viene en una concentración de 25 mg / ml y se
envasa en ampollas de 1 ml.