Descripción:
La gonadotropina coriónica humana (hCG) es un medicamento recetado que
contiene gonadotropina coriónica obtenida de un origen natural (humano). La
gonadotropina coriónica es una hormona polipeptídica que normalmente se
encuentra en el cuerpo femenino durante los primeros meses del embarazo. Se
sintetiza en las células sincitiotrofoblasto de la placenta y es responsable de
aumentar la producción de progesterona, una hormona que mantiene el embarazo.
La gonadotropina coriónica está presente en cantidades significativas solo durante el
embarazo y se usa como indicador de embarazo en los kits de prueba de embarazo
estándar de venta libre. Los niveles sanguíneos de gonadotropina coriónica se
vuelven notorios tan pronto como siete días después de la ovulación y aumentan de
manera uniforme hasta un pico aproximadamente a los dos o tres meses de
gestación. Después de este punto, el nivel hormonal descenderá gradualmente hasta
el momento del nacimiento.
Aunque posee una actividad menor similar a la FSH (hormona estimulante del
folículo), las acciones fisiológicas de la gonadotropina coriónica imitan principalmente
las de la hormona luteinizante (LH) de la gonadotropina. Como fármaco clínico, la
hCG se utiliza como una forma exógena de LH. Por lo general, se aplica para apoyar
la ovulación y el embarazo en mujeres, más específicamente en aquellas que sufren
de infertilidad debido a las bajas concentraciones de gonadotropinas y la incapacidad
para ovular. Debido a la capacidad de la LH para estimular las células de Leydig en
los testículos para producir testosterona, la hCG también se usa en hombres para
tratar el hipogonadismo hipogonadotrópico, un trastorno caracterizado por niveles
bajos de testosterona y producción insuficiente de LH. El fármaco también se utiliza
en el tratamiento del criptoquidismo prepuberal, una afección en la que uno o ambos
testículos no han podido descender al escroto. La HCG es utilizada por atletas
masculinos por su capacidad para aumentar la producción de testosterona
endógena, generalmente durante o al final de un ciclo de esteroides, cuando se ha
interrumpido la producción de hormonas naturales.
Historia:
La gonadotropina coriónica se descubrió por primera vez en 1920,767 y se identificó
como un embarazo aproximadamente 8 años después.768 La primera preparación de
fármaco que contenía gonadotropina coriónica se presentó en forma de extracto de
pituitaria animal, que fue desarrollado como un producto comercial por Organon.
Organon introdujo el extracto en 1931, con el nombre comercial de Pregnon. Sin
embargo, una disputa de marca obligó a la empresa a cambiar el nombre de Pregnyl,
que llegó al mercado en 1932. Organon todavía vende Pregnyl hasta el día de hoy,
aunque ya no se presenta en forma de extracto de pituitaria. En 1940 se introdujeron
técnicas de fabricación que permitían obtener la hormona filtrando y purificando la
orina de mujeres embarazadas y, a finales de la década de 1960, todos los
fabricantes que antes utilizaban extractos de animales las adoptaron. A lo largo de
los años, el proceso y los protocolos de fabricación se han perfeccionado, pero la
hCG se fabrica esencialmente de la misma manera en la actualidad que hace
décadas. Si bien los preparados modernos son de origen biológico, se dice que los
riesgos de los contaminantes biológicos son bajos (aunque no se pueden excluir por
completo).
Al principio, los usos indicados para las preparaciones de gonadotropina coriónica
eran mucho más amplios de lo que son actualmente. La literatura de productos de
las décadas de 1950 y 1960 recomendaba el uso de estos medicamentos para, entre
otras cosas, el tratamiento del sangrado uterino y la amenorrea, el síndrome de
Froehlich, la criptoquidia, la esterilidad femenina, la obesidad, la depresión y la
impotencia masculina. Un buen ejemplo de los amplios usos de la gonadotropina
coriónica se ilustra en la preparación Glukor, que se describió en 1958 como: Tres
veces más eficaz que la testosterona. Para hombres jóvenes cansados en climaterio
masculino. Para ancianos cansados con senilidad masculina. Beneficioso en
impotencia, angina y enfermedad coronaria, neuropsicosis, prostatitis, [y] miocarditis.
Sin embargo, tales recomendaciones, reflejan una era menos estrictamente
regulada por agencias gubernamentales y menos dependiente de ensayos clínicos
probados. En la actualidad, las indicaciones aprobadas por la FDA para la hCG se
limitan al tratamiento del hipogonadismo hipogonadotrópico y la criptocridismina en
los hombres y la infertilidad anovulatoria en las mujeres.
La HCG no tiene una actividad estimulante de la tiroides significativa. Esto se señala
específicamente porque la hCG alguna vez se usó ampliamente para el tratamiento
de la obesidad. La tendencia pareció haberse vuelto popular en 1954, después de
que el Dr. ATW Simeons publicara un artículo que afirmaba que la gonadotropina
coriónica era un complemento eficaz de las dietas. Según el estudio, los pacientes
pudieron evitar eficazmente el hambre con dietas severamente bajas en calorías,
siempre que tomaran las inyecciones de hormonas. Apodada la dieta Simeons, la
gente de todo el país pronto se sometió a una severa restricción calórica (500 calorías
por día) y se inyectaron hCG. Poco después, la propia hormona se convirtió en el
foco principal de la pérdida de grasa. De hecho, en 1957 se dijo que la hCG era el
medicamento recetado con más frecuencia para bajar de peso. Investigaciones más
recientes y completas, sin embargo, ventaja metabólica del uso de hCG.769 En 1962,
la Revista de la Asociación Médica Estadounidense ya había advertido a los
consumidores sobre la dieta Simeon que incluye hCG, afirmando el hecho más
básico de que la restricción calórica severa, que hace que el cuerpo sacrifique
músculos y tejido de órganos para obtener la proteína necesaria, era más peligroso
que la propia obesidad. Para 1974, la FDA ya había tenido suficientes afirmaciones
sobre la pérdida de grasa de hCG y ordenó que la siguiente declaración se incluyera
en toda la literatura de prescripción. NO SE HA DEMOSTRADO QUE LA HCG sea
TERAPIA ADJUNTIVA EFECTIVA EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD. NO
HAY EVIDENCIA SUSTANCIAL DE QUE AUMENTE LA PÉRDIDA DE PESO MÁS
ALLÁ DE QUE, COMO RESTRICCIÓN DE CALÓRICAS, CAUSA UNA
DISTRIBUCIÓN DE GRASA MÁS ATRACTIVA O 'NORMAL', O QUE DISMINUYE
EL HAMBRE Y EL MALESTAR ASOCIADOS A DIETAS ESTRICTAS EN CALORÍAS
. Esta advertencia
MALESTAR ASOCIADO CON DIETAS ESTRICTAS EN CALORÍAS ". Esta
advertencia persiste en todos los productos vendidos en los EE. UU. En la actualidad.
A pesar de esta advertencia y de la evidencia en contrario, algunas clínicas aún
promueven el uso de hCG con fines dietéticos.
La gonadotropina coriónica humana es una preparación farmacológica muy popular
en la actualidad, debido al hecho de que sigue siendo una parte indispensable de la
terapia de ovulación para muchos casos de infertilidad femenina. Las preparaciones
populares en los EE. UU. Incluyen actualmente Pregnyl (Organon), Profasi (Serono)
y Novarel (Ferring), aunque muchos otros nombres comerciales han sido populares
para las preparaciones de gonadotropina coriónica a lo largo de los años. Este
medicamento también se vende ampliamente fuera de los Estados Unidos y se puede
encontrar con muchos nombres comerciales adicionales, demasiado numerosos para
enumerarlos aquí. Debido al hecho de que este medicamento no está controlado a
nivel federal, los atletas y culturistas estadounidenses que no pueden encontrar un
médico local dispuesto a recetar el medicamento para tratar el hipogonadismo
inducido por esteroides a menudo solicitan el producto de fuentes farmacéuticas
internacionales. Dado que este medicamento es barato y rara vez se falsifica, se
confía en la mayoría de las fuentes internacionales. Aunque en los últimos años se
han introducido en el mercado formas recombinantes de gonadotropina coriónica, la
gran oferta y el bajo costo de la hCG biológica continúan convirtiéndola en un
producto básico para usos etiquetados y no etiquetados.
Características estructurales:
La gonadotropina coriónica es una glicoproteína oligosacárido compuesta por 244
aminoácidos. Tiene una subunidad alfa que tiene 92 aminoácidos de longitud e
idéntica a la de la hormona luteinizante (LH), la hormona estimulante del folículo
(FSH) y la hormona estimulante del tiroides (TSH). Tiene una subunidad beta que es
exclusiva de hCG.
Cómo suministrarlo:
La gonadotropina coriónica humana está ampliamente disponible en varios mercados
de medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar
según el país y el fabricante, pero normalmente contienen 1.000, 1.500, 2.500, 5.000
o 10.000 unidades internacionales (UI) por dosis. Todas las formas se suministran
como un polvo liofilizado, que requiere reconstitución con diluyente estéril (agua)
antes de su uso.
Administración (general):
La gonadotropina coriónica humana generalmente se administra mediante inyección
intramuscular (IM). También se utiliza la vía subcutánea, y se ha considerado
aproximadamente equivalente
terapéuticamente a inyecciones IM.770 Las concentraciones máximas de
gonadotropina coriónica se producen aproximadamente 6 horas después de la
inyección intramuscular y de 16 a 20 horas después de la inyección subcutánea.
Administración (hombres):
Cuando se usa para tratar el hipogonadismo por hipogonadotropina, los protocolos
actuales aprobados por la FDA recomiendan un programa corto de 6 semanas o un
programa a largo plazo que dura hasta 1 año, según las necesidades individuales del
paciente. Las pautas de prescripción para uso a corto plazo recomiendan que se
administren de 500 a 1000 unidades 3 veces por semana durante 3 semanas,
seguidas de la misma dosis dos veces por semana durante 3 semanas. Las
recomendaciones a largo plazo requieren que se administren 4000 unidades 3 veces
por semana durante 6 a 9 meses, después de lo cual la dosis se reduce a 2000
unidades 3 veces por semana durante 3 meses adicionales. Los culturistas y atletas
usan hCG ya sea en el ciclo, en un esfuerzo por mantener la integridad testicular
durante la administración de esteroides, o después de un ciclo, para ayudar a
restaurar la homeostasis hormonal más rápidamente. Ambos tipos de uso se
consideran efectivos cuando se aplican correctamente.
Post-ciclo:
La gonadotropina coriónica humana se usa a menudo con otros medicamentos como
parte de un programa profundo de terapia post ciclo (PCT) enfocado en restaurar la
producción de testosterona endógena más rápidamente al final de un ciclo de
esteroides. Restaurar la producción de testosterona endógena es una preocupación
especial al final de cada ciclo, un momento en el que los niveles de andrógenos por
debajo de lo normal (debido a la supresión inducida por esteroides) pueden ser muy
costosos para el cuerpo. equilibrado por el efecto de los andrógenos. El cortisol envía
el mensaje opuesto a los músculos que la testosterona, o para descomponer las
proteínas en la célula. Si no lo controla un nivel bajo de testosterona, el cortisol puede
eliminar rápidamente gran parte de su nueva masa muscular. Protocolos para
El uso posterior al ciclo de hCG generalmente requiere la administración de 2000-
3000 Unidades cada segundo o tercer día, tomadas durante no más de 2 o 3
semanas. Si se usa durante demasiado tiempo o en una dosis demasiado alta, el
medicamento puede funcionar para desensibilizar las células de Leydig a la hormona
luteinizante, lo que dificulta aún más el regreso a la homeostasis. Para obtener una
visión más completa del papel de la hCG en un programa adecuado de recuperación
hormonal, consulte la sección Terapia posterior al ciclo de este libro.
En ciclo:
Los culturistas y atletas también pueden administrar gonadotropina coriónica humana
a lo largo de un ciclo de esteroides, en un esfuerzo por evitar la atrofia testicular y la
capacidad reducida resultante para responder al estímulo de LH. En efecto, esta
práctica se utiliza para evitar el problema de la atrofia testicular, en lugar de intentar
corregirlo más adelante cuando finalice el ciclo. Es importante recordar que la dosis
debe controlarse cuidadosamente con este tipo de uso, ya que los niveles altos de
hCG puede causar un aumento de la expresión de aromatasa testicular (elevando los
niveles de estrógeno), 771 y también desensibilizan los testículos a la LH.772 Como tal,
el fármaco en realidad puede inducir hipogonadismo primario cuando se usa
incorrectamente, prolongando en gran medida, sin mejorar, la ventana de
recuperación. Los protocolos actuales para el uso de hCG de esta manera implican
la administración subcutánea de 250 UI cada 3 o 4 días a lo largo del ciclo de
esteroides. Algunas personas pueden necesitar dosis más altas, pero ningún punto
debe exceder las 500 UI por inyección.
Estos protocolos de hCG en ciclo fueron desarrollados por el Dr. John Crisler, una
figura muy conocida en el campo del antienvejecimiento y el reemplazo hormonal,
para su uso con sus pacientes con terapia de reemplazo de testosterona (TRT).
Aunque la TRT a menudo se administra en una base a largo plazo, la atrofia testicular
es una queja cosmética común de los pacientes, independientemente del
mantenimiento de los niveles normales de hidrógeno. El programa hCG del Dr. Crisler
está diseñado para aliviar esta preocupación de una manera que sea aceptable para
un uso a largo plazo. Para aquellos interesados en sincronizar con precisión sus
inyecciones de hCG en relación con un programa de reemplazo de testosterona
recetado, el Dr. Crisler recomienda lo siguiente en su artículo, "Una actualización del
protocolo de hCG de Crisler", "... mis pacientes de prueba con cyp TRT ahora toman
su hCG a 250 UI dos días antes , así como el día inmediatamente anterior a su
disparo de mensajería instantánea. Administre su hCG por vía subcutánea, y la dosis
puede ajustarse según sea necesario (todavía tengo que ver más de 350 UI por dosis
requerida) ... Aquellos pacientes con TRT que prefieren una testosterona
transdérmica, o incluso gránulos de testosterona (aunque no estoy a favor de la
misma), toman su hCG cada tercio día."
Administración (Mujeres):
Cuando se utiliza para inducir la ovulación y el embarazo en mujeres infértiles
anovulatorias, una dosis se administran de 5.000 a 10.000 unidades un día después
de la última dosis de menotropinas. El momento es específico para que la hormona
se administre precisamente en el momento adecuado del ciclo de ovulación. Las
mujeres no utilizan la gonadotropina coriónica humana para mejorar el físico o el
rendimiento.
Disponibilidad:
Cuando encontramos hCG, vemos que siempre está envasado en 2 viales / ampollas
diferentes (uno con un polvo y el otro con un disolvente estéril). Estos deben
mezclarse antes de inyectarse, y cualquier medicamento sobrante debe refrigerarse
para su uso posterior. Asegúrese de que su producto coincida con esta descripción.
La gonadotropina coriónica humana se fabrica ampliamente y se obtiene fácilmente
en el mercado negro. Hasta la fecha, las falsificaciones no han sido una gran
preocupación, aunque han aparecido un par de rarezas (todas en viales multidosis).
