Descripción:
Testoderm® y Testoderm® TTS son sistemas de administración de testosterona que
utilizan un "parche" para administrar la hormona por vía transdérmica. Ambos
productos fueron diseñados para administrar una dosis aproximada de 5 mg de
testosterona al cuerpo durante un período de 24 horas, después de lo cual el parche
se reemplaza por uno nuevo. Testoderm es un parche cutáneo de tipo matriz más
antiguo, que no utiliza potenciadores de la penetración, por lo que debe aplicarse en
el escroto, donde la piel es mucho más permeable a la testosterona. Testoderm TTS
es un parche cutáneo de tipo reservorio más nuevo que contiene un gel alcohólico
de testosterona, que se puede colocar en el brazo, la espalda o la parte superior de
los glúteos. Testoderm y Testoderm TTS están diseñados para imitar el ritmo
circadiano natural de liberación de testosterona en hombres jóvenes sanos, más alto
durante las primeras 12 horas y más bajo durante las siguientes 12 horas de cada
día. Se desconoce el significado clínico de esto, si lo hubiera.
Figura 1. Concentraciones medias de testosterona en suero (ng / dL) medidas
durante la aplicación de Testoderm TTS a 32 hombres con hipogonadismo.
Fuente: Administración transdérmica de testosterona en hombres con
hipogonadismo: comparación de la farmacocinética en diferentes sitios de
aplicación y en el primer y quinto día de aplicación. J Clin Pharmacol 37: 1129-
38.
Testoderm® fue desarrollado en los Estados Unidos por Alza Corporation y lanzado
a la venta en 1998. El medicamento está aprobado por la FDA para la terapia de
reemplazo de testosterona en hombres con una deficiencia o ausencia de
testosterona endógena. El Testodermsystemitself no utilizó ningún potenciador de la
penetración y, en consecuencia, se aplica en un área de piel escrotal afeitada, que
es aproximadamente 5 veces más permeable a la testosterona que la piel normal del
cuerpo. Al carecer de un adhesivo integrado, Alza pronto lanzó una versión
actualizada de Testoderm llamada simplemente Testoderm con adhesivo. Testoderm
era un producto de reemplazo de andrógenos eficaz, pero tenía la ligera desventaja
de elevar los niveles de DHT en muchos pacientes debido a la prominencia de la 5-
alfa reductasa en el escroto592
Testoderm fue, en última instancia, el primer parche de testosterona que se desarrolló
para la venta comercial. Si bien inicialmente se consideró un éxito, pronto quedó
obsoleto junto con el parche Androderm más nuevo y menos intrusivo (aprobado por
la FDA en 1995). Alza lanzó Testoderm TTS en 1998, en un esfuerzo por retener su
participación en el mercado de reemplazo de andrógenos masculinos. El nuevo
parche actualizado se puede colocar en tres tipos de piel (espalda, brazos y glúteos
superiores) y tiene la ventaja de causar menos irritación de la piel al lado de
Androderm. Tampoco requiere que el paciente cambie los lugares de aplicación todos
los días. Desde su aprobación en los EE. UU., Testoderm TTS también ha sido
aprobado en mercados selectos en el extranjero, aunque no ampliamente.
Cómo suministrarlo:
Los sistemas de testosterona transdérmica Testoderm, Testoderm With Adhesive y
Testoderm TTS están disponibles en mercados selectos de medicamentos para
humanos. Cada uno viene en forma de un sistema de parche transdérmico, que libera
aproximadamente 5 mg de testosterona cada uno.
Características estructurales:
Testoderm® es un sistema de administración de fármacos transdérmicos de tipo
matriz que contiene testosterona (libre) en un parche que se aplica en la piel.
Testoderm® TTS es un sistema de administración de fármacos transdérmicos de tipo
reservorio que contiene testosterona (libre) encerrada en un parche adhesivo
aplicado en la piel. Ambos están diseñados para proporcionar niveles constantes
pero variables de testosterona por vía transdérmica durante cada período de
aplicación de 24 horas.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Exceder las
dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de efectos secundarios estrogénicos.
En tales casos, se aplica comúnmente un antiestrógeno como el citrato de clomifeno
o el citrato de tamoxifeno para prevenir los efectos secundarios estrogénicos.
Alternativamente, se puede usar un inhibidor de la aromatasa como Arimidex®
(anastrozol), que controla de manera más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis.
Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en
comparación con los antiestrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre
los lípidos sanguíneos.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que exceder las dosis
terapéuticas produzca efectos secundarios androgénicos que incluyen piel grasa,
acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición
genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de
patrón masculino acelerada. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos
virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un
andrógeno fuerte como la testosterona. Estos pueden incluir voz más grave,
irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello
facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas593
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.594
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Testoderm se aplica a diario (por la mañana) sobre la piel del escroto intacta, limpia
y seca, afeitada. Testoderm TTS se aplica a diario (por la mañana) sobre la piel
intacta, limpia y seca de la espalda, los brazos o la parte superior de los glúteos.
Muchos ungüentos de venta libre reducirán significativamente la penetración de
testosterona cuando se aplican a la piel antes de su uso, y deben evitarse.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción de
Testodermand TestodermTTS recomiendan la aplicación de un parche al día, que
proporciona aproximadamente 5 mg de testosterona por vía sistémica. Para
propósitos de mejorar el físico o el rendimiento, serían necesarias dosis más altas
para lograr niveles suprafisiológicos de testosterona. Esto requeriría al menos tres o
cuatro parches por día, entregando aproximadamente 15-20 mg de testosterona.
Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias en el
tamaño y la fuerza de los músculos, aunque esta no es una idea muy realista en un
sentido práctico. Se pueden usar dosis más bajas, pero generalmente cuando se
acompañan de otros esteroides anabólicos / androgénicos. La testosterona es, en
última instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides
anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
Testoderm y Testoderm TTS no están aprobados por la FDA para su uso en mujeres.
La testosterona no se recomienda para las mujeres con fines de mejora del físico o
del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir
efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
Dado su alto precio relativo y la baja entrega de testosterona, Testoderm y Testoderm
TTS no se comercializan comúnmente en el mercado negro. Aún no se han reportado
falsificaciones.
