Descripción:
El formestano se clasifica como un inhibidor de la aromatasa esteroide selectivo
irreversible. Este agente es estructuralmente un derivado de la androstenediona, que
se diferencia de esta prohormona bien conocida solo por la adición de un grupo 4-
hidroxilo. Este grupo, sin embargo, es responsable de provocar una unión irreversible
entre el formestano y la aromatasa cuando los dos entran en contacto entre sí. Esto
significa que el formestano se unirá a la enzima y nunca la dejará ir, desactivándola
permanentemente como resultado. La enzima necesitará ser reemplazada, a través
de un desgaste normal, antes de que el cuerpo recupere su capacidad de síntesis de
estrógenos perdida. Esto puede tardar varios días o más después de suspender el
tratamiento. Dado este modo de acción, el formestano también se conoce como un
inhibidor de la aromatasa "suicida", ya que la droga esencialmente se sacrifica en el
proceso de bloquear la conversión de estrógenos. Como clase de medicamentos, los
culturistas y atletas masculinos usan inhibidores de la aromatasa (no aprobados) para
prevenir los efectos secundarios estrogénicos de ciertos esteroides anabólicos /
androgénicos y para aumentar la pérdida de grasa y la definición muscular mientras
hacen dieta.
Debido a su potente acción supresora de estrógenos, el formestano se ha utilizado
clínicamente para tratar pacientes con cáncer de mama en varios países, incluidos
Inglaterra, Alemania, Suiza, España, Australia, Nueva Zelanda, Italia y Malasia. Se
ha demostrado que es una opción eficaz como segunda línea de defensa después
de que el tamoxifeno, un antagonista del receptor de estrógeno, no ha logrado
obtener una respuesta positiva en los pacientes y produce una respuesta general
estadísticamente similar a la del tamoxifeno cuando se administra como terapia de
primera línea. . En términos de potencia general, el formestano no es tan fuerte como
los inhibidores selectivos de tercera generación como Arimidex (anastrozol) o Femara
(letrozol). Un estudio, por ejemplo, señala un 79% de nivel de supresión de los niveles
de estrógeno con 4 semanas de uso de Arimidex 1 mg al día (a la par con los niveles
observados con el uso de Femara), pero sólo un nivel de supresión del 58% con
inyecciones intramusculares de formestano (250 mg cada dos semanas). Pero junto
a los antagonistas de los receptores de estrógeno como Clomid (citrato de clomifeno)
y Nolvadex (citrato de tamoxifeno), el formestano es significativamente más eficaz
para bloquear los efectos del estrógeno en el cuerpo.
Historia:
Formestane fue el primer inhibidor selectivo de la aromatasa que se desarrolló como
medicamento recetado, y apareció por primera vez en Europa a mediados de la
década de 1990 bajo la marca Lentaron Depot. Fue vendido por Novartis, que
comercializó Lentaron Depot en dos docenas de países, incluidos Argentina, Austria,
Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, República Checa, Dinamarca, Francia, Alemania,
Grecia, Hong Kong, Irlanda, Israel, Italia, Malasia, Países Bajos, Portugal, Sudáfrica,
España, Suiza, Turquía y Reino Unido. Sin embargo, con la aparición de inhibidores
de la aromatasa más nuevos y eficaces, el formestano pronto perdió presencia en el
mercado a un ritmo rápido. La mayoría de las preparaciones iniciales de Lentaron
Depot se han descontinuado desde entonces. La droga sigue estando disponible en
la actualidad, pero solo en un pequeño número de países. Esto incluye Austria, Brasil,
República Checa, Hong Kong y Turquía.
Cómo suministrarlo:
El formestano se suministra con mayor frecuencia en una solución estéril que
contiene 125 mg / ml de fármaco en una ampolla de 2 ml.
Características estructurales:
El formestano se clasifica como un inhibidor de la aromatasa esteroide selectivo
irreversible. Tiene la designación química 4- Hydroxyandrost-4-eno-3,17-dione.
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la
aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de
humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de brazos / piernas y dolor de
cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad
mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de fracturas en
pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al
medicamento con efectos secundarios gastrointestinales que incluyen náuseas y
vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo del feto por
nacer y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando los
hombres los toman (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la
estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los
inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad
cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en
los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un
esteroide aromatizable como el
Enantato de testosterona junto con un inhibidor de la
aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve
significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor
de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico
(negativo) sobre los valores de colesterol, los culturistas masculinos y los atletas
preocupados por la salud cardiovascular lo favorecen sobre los inhibidores de la
aromatasa para el mantenimiento de los estrógenos.
Administración:
Formestane está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en
mujeres posmenopáusicas. La dosis recomendada es de 250 mg por inyección
intramuscular (glúteos) cada dos semanas. Aunque no es una forma médicamente
aprobada del fármaco, los estudios han demostrado que también se puede lograr un
nivel similar de supresión de estrógenos con el uso oral de formestano. Sin embargo,
debido a la escasa biodisponibilidad, la dosis necesaria es de alrededor de 250 mg
por día. Cuando se usa (fuera de etiqueta) para mitigar los efectos secundarios
estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos o aumentar la
definición muscular, los atletas masculinos y los culturistas suelen tomar 250 mg cada
dos semanas por inyección, o 250 mg por día por vía oral.
Disponibilidad:
El formestano no está ampliamente disponible como medicamento recetado y, en
consecuencia, rara vez circula en la comunidad atlética.
