El citrato de toremifeno es un fármaco antiestrogénico, específicamente clasificado
como modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) con propiedades
mixtas de agonista y antagonista. Es un derivado de trifeniletileno no esteroideo,
similar en estructura y acción tanto al Nolvadex (citrato de tamoxifeno) como al
Clomid (citrato de clomifeno). El citrato de toremifeno se usa para el tratamiento del
cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas con tumores con receptor de
estrógeno positivo o con receptor de estrógeno desconocido (no se sabe si el cáncer
responde al estrógeno). Actúa uniéndose al receptor de estrógeno en varios tejidos
de manera competitiva, impidiendo que el estrógeno endógeno ejerza actividad
biológica. Como antiestrógeno en muchos tejidos, Los culturistas y atletas
masculinos pueden usar citrato de toremifeno para contrarrestar algunos de los
efectos secundarios asociados con el uso de esteroides anabólicos / androgénicos
aromatizables o estrogénicos. Esto puede incluir ginecomastia, aumento de grasa
corporal y mayor retención de agua.
Los compuestos de trifeniletileno (citrato de toremifeno, citrato de tamoxifeno, citrato
de clomifeno) tienden a ser intrínsecamente estrogénicos en el hígado. Esto significa
que, si bien pueden bloquear la actividad estrogénica en algunas áreas del cuerpo,
en realidad pueden actuar como estrógenos en esta otra área clave. La acción
estrogénica en el hígado es importante en la regulación del colesterol sérico (tiende
a apoyar la síntesis de HDL y la reducción de LDL). Dado que los culturistas que usan
esteroides ya están lidiando con los efectos cardiovasculares negativos de estos
medicamentos, agravar el problema con los inhibidores de la aromatasa (que
reducirán los niveles séricos totales de estrógeno) puede no ser siempre la mejor
opción. Usar un medicamento que bloquee la ginecomastia, por ejemplo, mientras
que al mismo tiempo respalde la mejora de los valores de colesterol, podría ser
mucho más ideal. En términos de qué agente de trifeniletileno es más eficaz a este
respecto, la evidencia sugiere que los beneficios positivos del toremifeno en la
alteración de los lípidos son significativamente más fuertes que los del tamoxifeno,
un fármaco normalmente favorecido para este propósito. El citrato de toremifeno
puede, por lo tanto, ser el antiestrógeno preferido entre aquellos preocupados por
sus perfiles de lípidos.
Historia:
El citrato de toremifeno fue aprobado por la FDA como medicamento recetado en
1997. Se vende en el EE.UU. Bajo la marca Fareston, fabricada por GTx, Inc.
Fareston también está disponible en más de dos docenas de países, incluidos
Australia, Austria, Bélgica, República Checa, Finlandia, Francia, Alemania, Grecia,
Hungría, Irlanda, Italia y México. , Países Bajos, Nueva Zelanda, Portugal, Rusia,
Sudáfrica, España, Suecia, Suiza, Tailandia, Turquía y Reino Unido.
Cómo suministrarlo:
El citrato de toremifeno se suministra más comúnmente en tabletas de 88,4 mg, que
están etiquetadas como (y equivalen a) 60 mg de toremifeno base.
Características estructurales:
El citrato de toremifeno se clasifica como un modulador selectivo del receptor de
estrógenos, con propiedades tanto agonistas como antagonistas. Tiene la
denominación química citrato de 2- {p - [(Z) -4-cloro-1,2-difenil-1-butenil] fenoxi} -N,
Ndimetiletilamina (1: 1).
Efectos secundarios:
El citrato de toremifeno parece ser bien tolerado, con una baja incidencia de efectos
secundarios graves. En los ensayos clínicos, los efectos secundarios comunes
asociados con su uso incluyeron sofocos (35%), sudoración (20%), enzimas
hepáticas elevadas (19%), náuseas (14%), flujo vaginal (13%), mareos (95%). ),
edema (5%), vómitos (4%) y sangrado vaginal (2%). Otros efectos adversos raros
observados que pueden o no estar relacionados con la administración de citrato de
toremifeno incluyen recuentos bajos de glóbulos blancos y plaquetas, decoloración
de la piel o dermatitis, estreñimiento, dificultad para respirar, parálisis motora parcial,
temblor, vértigo, picor, anorexia, alteraciones visuales, pérdida de fuerza, caída del
cabello, depresión, ictericia y escalofríos (rigidez de los músculos). Los
antiestrógenos pueden dañar al feto en desarrollo y nunca deben usarse durante el
embarazo.
Administración:
El citrato de toremifeno está aprobado por la FDA para el tratamiento del cáncer de
mama metastásico en mujeres posmenopáusicas con tumores desconocidos o con
receptores de estrógeno positivos. La dosis recomendada es un comprimido de 60
mg administrado una vez al día. Cuando se usa (fuera de etiqueta) para mitigar los
efectos secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos,
los atletas masculinos y los culturistas pueden usar de 30 mg a 60 mg por día durante
el tratamiento con esteroides.
Disponibilidad:
El citrato de toremifeno está ampliamente disponible bajo la marca Fareston. No se
vende comúnmente en el mercado negro, ni es un artículo de alto perfil para los
falsificadores
