Descripción:
La eritropoyetina es una glicoproteína que se produce en los riñones y es responsable
de estimular la producción de glóbulos rojos. La epoetina alfa es una forma
farmacéutica de eritropoyetina, que se fabricó utilizando tecnología de ADN
recombinante. El compuesto se produce a partir de células animales en las que se
ha insertado el gen que codifica la eritropoyetina humana. La actividad biológica y la
estructura de la epoetina alfa son indistinguibles de la de la eritropoyetina humana.
La epoetina alfa se utiliza para tratar muchas formas de anemia, estimulando y
manteniendo de forma eficaz la eritropoyesis en un gran porcentaje de pacientes
tratados. La eficacia de este medicamento lo convirtió rápidamente en un reemplazo
fácil de terapias más antiguas (menos efectivas) como Anadrol 50®.
Los atletas de resistencia se sienten muy atraídos por la epoetina alfa por el efecto
que tiene sobre la producción de glóbulos rojos. No es ningún secreto que la práctica
del dopaje sanguíneo ha sido popular entre los deportes de resistencia. Este
procedimiento implica extraer, concentrar y almacenar una cantidad de glóbulos rojos
de su propio cuerpo para transfundirlos más tarde. Al agregar las células
almacenadas antes de un evento (para entonces, el cuerpo ha restaurado el volumen
de sangre perdido), el atleta tiene una concentración mucho mayor de glóbulos rojos.
Asimismo, la sangre debería transportar oxígeno de manera más eficiente, y el atleta
puede recibir un impulso de resistencia significativo. Sin embargo, este procedimiento
puede ser bastante arriesgado, ya que los hemoderivados pueden ser difíciles de
almacenar y administrar correctamente. La epoetina alfa es un fármaco que
básicamente equivale al dopaje químico sanguíneo y puede lograr el mismo resultado
final (concentraciones más altas de glóbulos rojos) con el uso de un medicamento
simple.
Historia:
La epoetina alfa fue desarrollada por la empresa de biotecnologías Amgen y se
introdujo por primera vez en el Mercado estadounidense en 1984. La liberación del
fármaco se considera un gran avance en el tratamiento de la anemia, que de
antemano se abordaba principalmente con agentes que, de forma indirecta o
inespecífica, tenían como objetivo la producción de glóbulos rojos, como la
Oximetolona, que puede presentar una serie de efectos secundarios no deseados.
efectos para el paciente. La epoetina alfa marcó el desarrollo del primer fármaco que
estimuló de forma específica y eficaz el proceso de eritropoyesis (producción de
glóbulos rojos). Su éxito fue rápido y de gran alcance. Desde entonces, la epoyetina
alfa se ha introducido en un gran número de países diferentes. Los nombres
comerciales más populares incluyen Procrit (distribuido por Ortho, fabricado por
Amgen), Epogen (Amgen) y Eprex (Johnson & Johnson). Además de estos, también
se utilizan más de una docena de otros nombres comerciales para comercializar
epoetina alfa.
En 2002, el uso subcutáneo de Eprex, que se vende solo fuera de los Estados Unidos,
se relacionó con una enfermedad rara llamada aplasia pura de glóbulos rojos. Esta
es una condición en la que el cuerpo pierde su capacidad para producir glóbulos
rojos. Aquellos que sufren de aplasia pura de glóbulos rojos generalmente se vuelven
dependientes de las transfusiones de sangre continuas para sobrevivir. Se identificó
que cerca de 200 personas que tomaban Eprex desarrollaron esta rara condición,
muy por encima de las cifras normales esperadas. Las investigaciones internas de
Johnson & Johnson relacionaron las altas cifras con los cambios en el producto que
se realizaron para satisfacer las regulaciones europeas que limitan el uso de
albúmina. Según un portavoz de la compañía, una reacción química entre el nuevo
estabilizador que reemplazó a la albúmina y el tapón de goma permitió que los
compuestos orgánicos se filtraran en los viales. reacción. La incidencia de anemia de
glóbulos rojos puros en pacientes que reciben eritropoyetina parece haberse
reducido como resultado, aunque las advertencias sobre esta reacción permanecen
en la información de prescripción de todos los productos vendidos en los EE. UU.
Cómo suministrarlo:
La epoetina alfa se suministra como un polvo seco estéril que requiere reconstitución
con diluyente estéril antes de la inyección. Se encuentra más comúnmente en
ampollas y viales monodosis y multidosis que contienen 2,000-40,000 Unidades / ml.
Características estructurales:
La epoetina alfa es una hormona polipeptídica monocatenaria que contiene 165
aminoácidos. Tiene una estructura idéntica a la alfa glicoforma de la eritropoyetina
humana.
Advertencias (muerte, enfermedad viral):
El uso indebido de epoetina alfa para mejorar el rendimiento físico o el rendimiento
se caracteriza como una práctica de alto riesgo. Al igual que los métodos
tradicionales de dopaje sanguíneo, la epoyetina alfa puede producir una
concentración anormalmente alta de hemoglobina en la sangre (policitemia), lo que
puede provocar un ataque cardíaco, un derrame cerebral, convulsiones o la muerte.
Muchas formas de epoetina alfa contienen albúmina, un producto sanguíneo humano
purificado. Aunque existen procedimientos efectivos de selección de donantes y
fabricación de productos, todavía conlleva un riesgo extremadamente remoto de
transmisión de enfermedades virales.
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios asociados con el uso de epoetina alfa pueden incluir
síntomas similares a los de la gripe, como fiebre, escalofríos, dolor de cabeza, dolor
muscular, debilidad o mareos. Estos efectos tienden a ser más pronunciados al inicio
de la terapia. Otros efectos secundarios incluyen sarpullido, hinchazón de la piel,
náuseas, vómitos, diarrea, presión arterial alta, hiperpotasemia (exceso de potasio
en la sangre) e irritación en el lugar de la inyección. En algunos casos, la epoyetina
alfa se ha asociado con tromboembolismo, trombosis venosa profunda, embolia
pulmonar, ataque cardíaco y accidentes cerebrovasculares
.
Administración:
La solución inyectable de epoetina alfa se administra mediante inyección subcutánea
o intravenosa. Las dos vías de administración tienen efectos muy diferentes sobre el
nivel sanguíneo del fármaco. Cuando se administra por infusión intravenosa, los
niveles sanguíneos máximos del fármaco se alcanzan en 15 minutos y la vida media
de eliminación varía de 4 a 13 horas. Cuando se administra por vía subcutánea, los
niveles sanguíneos máximos se alcanzan entre 5 y 24 horas, y la vida media de
eliminación es de aproximadamente 24 horas. Con una dosis igual, la concentración
plasmática máxima de epoetina alfa será significativamente menor que con el método
intravenoso. Cuando se usa médicamente para tratar la anemia severa asociada con
insuficiencia renal crónica, el rango de dosis inicial recomendado es de 50 a 100
Unidades / kg de peso corporal, administradas 3 veces por semana. Posteriormente,
la dosis se ajusta en función de los cambios en el hematocrito. Los atletas sanos que
usan epoetina alfa para mejorar el rendimiento generalmente comienzan en el
extremo más bajo del espectro terapéutico y se ajustan de acuerdo con los cambios
en el hematocrito. Esto puede implicar el inicio de la terapia con tan solo 5 a 10
Unidades / kg de peso corporal, tomadas 3 veces por semana. Tenga en cuenta que
se considera muy importante controlar de cerca el recuento de células sanguíneas
durante toda la ingesta de epoetina alfa para ayudar a garantizar que no se permita
que el hematocrito aumente a un nivel no saludable.
Disponibilidad:
La epoyetina alfa es un compuesto muy caro y su uso se aísla además en
determinados campos deportivos. Como tal, no se comercializa ampliamente en el
mercado negro. Sin embargo, dado el alto costo de este medicamento, es un objetivo
lucrativo para los falsificadores
