Descripción:
La bolasterona es un esteroide anabólico oral estructuralmente relacionado con la
metiltestosterona. Se diferencia solo por la adición de un grupo metilo en c-7, que
explica su nombre químico, 7,17-dimetiltestosterona. Sin embargo, el grupo metilo c-
7 agregado hace que la actividad de este esteroide esté muy alejada de la
metiltestosterona, por lo que cualquier comparación directa es difícil de justificar. Para
empezar, bolasterona es un esteroide bastante potente, medido en sujetos humanos
para tener aproximadamente el doble del efecto anabólico de la
metandrostenolona.544Esto contrasta con la metiltestosterona, que es
considerablemente menos potente que la metandrostenolona. A pesar de ser un
derivado de la testosterona, la bolasterona también es de naturaleza mucho más
anabólica que androgénica. A un nivel terapéutico dado, es mucho menos probable
que cause efectos secundarios androgénicos / virilizantes. Sin embargo, tiene una
fuerte similitud con la metiltestosterona, que radica en el hecho de que la bolasterona
también es bastante estrogénica. Por lo tanto, ambos agentes se usan de manera
más apropiada durante las fases de aumento de volumen o el entrenamiento.
Historia:
La bolasterona se describió por primera vez en 1959.545 Se evaluó de cerca su efecto
anabólico y androgénico aproximadamente 3 años después.546El medicamento fue
desarrollado por Upjohn y vendido en los EE. UU. Durante la década de 1960 con la
marca Myagen. Estaba indicado principalmente para el tratamiento del cáncer de
mama avanzado en mujeres, aunque el agente también se investigó por su efecto
estimulante sobre las células sanguíneas y su actividad anabólica general (preserva
el tejido magro). La bolasterona fue, en última instancia, un fármaco de corta duración
que desapareció del mercado estadounidense poco después de su lanzamiento. En
la década de 1980, la bolasterona había estado fuera del comercio durante tanto
tiempo que fue casi olvidada entre los atletas. Aunque ya no se produce bolasterona,
el fármaco sigue incluido en las farmacopeas de EE. UU., Lo que sugiere que no
sería imposible volver a ver este fármaco a la venta (legalmente) en EE. UU., Quizás
bajo pedido de una farmacia de compuestos privada. Sin embargo, el resurgimiento
de un compuesto de bolasterona comercial real sigue siendo muy poco probable.
Cómo suministrarlo:
La bolasterona ya no está disponible como medicamento recetado.
Características estructurales:
La bolasterona es una forma modificada de testosterona. Se diferencia por: 1) la
adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, que ayuda a proteger la hormona
durante la administración oral, y 2) la introducción de un grupo metilo en el carbono
7 (alfa), que inhibe la reducción de 5-alfa y cambia la proporción anabólica a
androgénica a favor de la primera. Los esteroides 7,17-dimetilados también tienden
a ser muy resistentes al metabolismo y a las proteínas de unión al suero, lo que
mejora en gran medida su actividad biológica relativa.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La bolasterona es aromatizada por el cuerpo y se considera un esteroide altamente
estrogénico debido a su conversión en 7,17-dimetilstradiol (un estrógeno con alta
actividad biológica). La ginecomastia puede ser una preocupación durante el
tratamiento, especialmente cuando se utilizan dosis terapéuticas superiores a las
normales. Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema,
causando una pérdida notable de definición muscular a medida que se acumulan
tanto la retención de agua subcutánea como los niveles de grasa. Para evitar fuertes
efectos secundarios estrogénicos, puede ser necesario utilizar un antiestrógeno
como Nolvadex®. Alternativamente, se puede utilizar un inhibidor de la aromatasa
como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control de los
estrógenos. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante
costosos en comparación con las terapias estándar de mantenimiento de estrógenos
y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque bolasterona se clasifica como un esteroide anabólico, los efectos
secundarios androgénicos aún son posibles con esta sustancia. Estos pueden incluir
episodios de piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Es más probable
que las dosis más altas provoquen estos efectos secundarios. Los esteroides
anabólicos / androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón
masculino. Además, se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes
de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave,
irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello
facial y agrandamiento del clítoris. La bolasterona no se ve afectada por la enzima 5-
alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso
simultáneo de finasterida o dutasterida. Tenga en cuenta que los estudios que
administran 1 mg y 2 mg de bolasterona por día no han mostrado efectos secundarios
androgénicos externos en niños y hombres hipogonadotróficos, ya que se
caracterizarían por el crecimiento del vello público, cambios genitales, cambios en la
voz y acné. Es probable que dosis más altas induzcan efectos androgénicos. Se
considera que la bolasterona tiene una proporción comparable de efecto anabólico a
androgénico como la
Oximetolona y la metandrostenolona.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La bolasterona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege al
fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos alquilados en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática. Los estudios que administraron 1 mg y 2 mg de bolasterona al
día durante 6 semanas a 27 pacientes han demostrado una tendencia hacia
aumentos en la fosfatasa alcalina sérica (un marcador de estrés hepático) , aunque
no se documentaron efectos adversos significativos sobre el hígado.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. La bolasterona tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático
del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y a la
vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden también
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducen la relajación
endotelial y apoyan la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Los
estudios que administraron 1 mg y 2 mg de bolasterona al día durante 6 semanas a
27 pacientes han demostrado una tendencia hacia un aumento del colesterol sérico.
Aunque no se proporcionó una degradación de HDL y LDL, se puede suponer,
basándose en la estructura y vía de administración, que bolasterona desplazó
significativamente la proporción de estas dos fracciones de colesterol más
separadas, aumentando considerablemente el riesgo aterogénico.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.547Esto es causado por la naturaleza liposoluble
de las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del medicamento se
disuelva con la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto
gastrointestinal. Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el
estómago vacío.
Administración (hombres):
Los estudios clínicos han demostrado que se puede inducir una retención significativa
de nitrógeno y un aumento de peso con una dosis diaria de 1-2 mg por día. En el
campo deportivo, las dosis de 2 a 5 mg diarios parecen ser las más razonables,
tomadas en ciclos que no duran más de 6 a 8 semanas para minimizar la
hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para fuertes aumentos en el tamaño y la
fuerza de los músculos, aunque es probable que tales ganancias vayan
acompañadas de una retención de agua significativa.
Administración (Mujeres):
La bolasterona no se usó ampliamente en mujeres en la medicina clínica. Cuando se
aplicó, se utilizó con mayor frecuencia como medicación secundaria durante el cáncer
de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un efecto
deseable. La dosis utilizada para esta aplicación sería tan alta como 10 mg por día,
un nivel que ha causado una virilización significativa entre los pacientes. La
bolasterona generalmente no se recomienda para mujeres con fines de mejora del
físico o el rendimiento debido a su naturaleza muy fuerte y tendencia a producir
efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
La bolasterona ya no se produce como un medicamento recetado, aunque un puñado
de laboratorios clandestinos han comenzado a vender este material.
