Descripción:
El anastrozol es un fármaco antiestrogénico desarrollado para el tratamiento del
cáncer de mama avanzado en mujeres. específicamente, este agente es el primero
en una clase más nueva de tercera generación. inhibidores selectivos de la
aromatasa oral.646 Actúa bloqueando la enzima aromatasa, bloqueando
posteriormente la producción de estrógenos en el organismo. Dado que muchas
formas de células de cáncer de mama son estimuladas por el estrógeno, la reducción
de los niveles de esta hormona en el cuerpo puede retrasar la progresión de la
enfermedad. Este es también el uso fundamental del citrato de tamoxifeno
(Nolvadex®), excepto que Nolvadex bloquea la acción del estrógeno en el receptor,
no su producción endógena real. Los efectos del anastrozol pueden ser muy
sustanciales, con una dosis diaria de 1 mg (comúnmente 1 comprimido) capaz de
producir una supresión de estrógenos superior al 80% en los pacientes tratados. Con
el poderoso efecto que tiene este medicamento sobre los niveles hormonales,
generalmente solo se prescribe a mujeres posmenopáusicas. Los efectos
secundarios como los sofocos y el adelgazamiento del cabello pueden presentarse
durante la terapia, y sería mucho más grave en pacientes premenopáusicas. Para el
atleta masculino que usa esteroides, se aplica anastrozol para minimizar los efectos
secundarios asociados con los niveles elevados de estrógeno secundarios al uso de
esteroides anabólicos / androgénicos. En comparación con los métodos tradicionales
como Nolvadex y Proviron, el anastrozol es significativamente más eficaz para
controlar el estrógeno.
Historia:
El anastrozol fue desarrollado por Zeneca Pharmaceuticals y aprobado para su uso
en los Estados Unidos a finales de 1995. El fármaco se desarrolló como un nuevo
tratamiento complementario para el cáncer de mama operable en pacientes
posmenopáusicas, un área de la medicina que tenía una larga historia de tamoxifeno.
usar. Se necesitaban datos sustanciales para cambiar las tendencias de prescripción
de un tratamiento con medicamentos tan establecido. Poco después de su
lanzamiento, el anastrozol se investigó como parte de un ensayo multicéntrico doble
ciego extremadamente grande con sede en Roma (ATAC). El estudio evaluó el uso
de anastrozol y tamoxifeno, solos o en combinación, en 9.366 mujeres
posmenopáusicas después de una cirugía de cáncer de mama. Los resultados
favorecieron al anastrozol sobre el tamoxifeno para promover la regresión de la
enfermedad y mejorar las tasas de supervivencia general. Tras la publicación de este
ensayo en 2002, tratamiento del cáncer de mama posmenopáusico.647 648 Alrededor
de esta misma época, el fármaco también ganó popularidad entre los culturistas y
atletas masculinos que comenzaron a notar la fuerte supresión de estrógenos
causada por el anastrozol, tanto en los informes anecdóticos de otros como en los
ensayos clínicos.
Cómo suministrarlo:
El anastrozol se suele suministrar en comprimidos de 1 mg.
Características estructurales:
El anastrozol se clasifica como un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroideo.
Tiene la designación química 1,3-bencenodiacetonitrilo, a, a, a ', a'-tetrametil-5- (1H-
1,2,4-triazol-1-ilmetil).
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la
aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de
humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de brazos / piernas y dolor de
cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad
mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de fracturas en
pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al
medicamento con efectos secundarios gastrointestinales que incluyen náuseas y
vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo del feto por
nacer y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando los
hombres los toman (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la
estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los
inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad
cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en
los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un
esteroide aromatizable como el
Enantato de testosterona junto con un inhibidor de la
aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve
significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor
de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico
(negativo) efecto sobre los valores de colesterol, por lo general se ve favorecido
sobre los inhibidores de la aromatasa para el mantenimiento de estrógeno por los
culturistas masculinos y los atletas preocupados por la salud cardiovascular.
Administración:
El anastrozol está aprobado por la FDA para el tratamiento adyuvante de mujeres
posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptor hormonal positivo, el
tratamiento de primera línea de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama
metastásico localmente avanzado con receptor hormonal positivo o receptor
desconocido y el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres
posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia con
tamoxifeno. La dosis prescrita en todos los casos es de 1 mg por día hasta que se
detenga la progresión de la enfermedad. Cuando se usa para mitigar los efectos
secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos, los
atletas masculinos y los culturistas suelen tomar de 0,5 mg a 1 mg de anastrozol por
día. En algunos casos, la mitad de una tableta (0,5 mg) tomada cada dos días es
suficiente para mitigar la acumulación de estrógeno. Cuando se usa con andrógenos
fácilmente aromatizantes como metandrostenolona o testosterona, La ginecomastia
y la retención de agua a menudo se bloquean eficazmente. Además, el uso de
anastrozol puede disminuir la masa grasa, que también puede estar relacionada con
los niveles de estrógeno. El resultado puede ser una apariencia más dura y mucho
más definida de los músculos y el físico, lo que hace que este agente sea de interés
también para propósitos de dieta / corte.
Cabe señalar que los alimentos no parecen afectar la absorción de anastrozol, por lo
que el medicamento se puede tomar con o entre comidas.
Disponibilidad:
El anastrozol está ampliamente disponible en los EE. UU. Y en muchas otras
naciones como medicamento recetado. También se encuentra fácilmente en el
mercado negro.
