Descripción:
Androderm® es un sistema de administración de testosterona que utiliza un "parche"
adhesivo para administrar la hormona por vía transdérmica. La testosterona en sí
misma se disuelve en un gel alcohólico similar a AndroGel®, excepto que aquí el gel
está contenido en un depósito de fármaco externo protegido. Este diseño proporciona
aproximadamente el doble de biodisponibilidad hormonal de AndroGel® y también
limita gravemente la transferencia de testosterona a otras personas durante el
contacto riguroso de piel a piel. Los parches vienen en dos concentraciones, 2.5 mg
y 5 mg, lo que indica la cantidad de testosterona que cada uno debe suministrar
sistémicamente durante un período de 24 horas (contienen 12.2 y 24,3 mg de
testosterona respectivamente). Androderm® fue diseñado para imitar el ritmo
circadiano natural de liberación de testosterona en hombres jóvenes sanos, más alto
durante las primeras 12 horas y más bajo durante las siguientes 12 horas de cada
día. Se desconoce el significado clínico de esto, si lo hay.
Historia:
Androderm® fue desarrollado en los Estados Unidos por TheraTech (Salt Lake City).
Fue aprobado para la venta como agente de prescripción por la Administración de
Alimentos y Medicamentos en septiembre de 1995 y está indicado para la terapia de
reemplazo de testosterona en hombres con una deficiencia o ausencia de
testosterona endógena. Esto incluye casos de hipogonadismo primario, que puede
ser causado por criptorquidia, torsión bilateral, orquitis, síndrome de testículo
desaparecido, orquiectomía, síndrome de Klinefelter, quimioterapia o toxicidad por
alcohol / metales pesados. También se prescribe para tratar el hipogonadismo
hipogonadotrófico, incluidos los pacientes con deficiencia de la hormona luteinizante
o de la hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH) causada por tumores,
lesiones o radiación. El hipogonadismo primario generalmente se caracteriza por
niveles bajos de testosterona y niveles altos de gonadotropina (LH / FSH), mientras
que el hipogonadismo hipogonadotrófico generalmente se asocia con niveles bajos
de testosterona y niveles de gonadotropina bajos a normales. Watson vende
actualmente este producto en los Estados Unidos bajo la marca Androderm®. En
Europa, la marca ATMOS® de Astra se encuentra con mayor frecuencia.
Cómo suministrarlo:
El sistema de testosterona transdérmica de TheraTech está disponible en mercados
selectos de medicamentos humanos, donde se vende comúnmente como
Androderm® o ATMOS®. Se produce en dos concentraciones, una que contiene 12,2
mg de testosterona y otra que contiene 24,3 mg de testosterona. Estos están
destinados a administrar aproximadamente 2,5 mg y 5 mg de testosterona por vía
sistémica al paciente durante un período de 24 horas.
Características estructurales:
Androderm® es un sistema de administración de fármacos transdérmicos que
contiene un gel alcohólico de testosterona (libre) encerrado en un parche adhesivo
con un depósito de fármaco protegido. Está diseñado para proporcionar niveles
constantes pero variables de testosterona por vía transdérmica durante cada período
de aplicación de 24 horas.
Figura 1.Concentraciones medias de testosterona en suero (ng / dL) medidas
durante aplicaciones de dosis única de dos sistemas de Androderm de 2,5 mg
aplicados por la noche en la espalda. Las cifras reflejan la mayor respuesta en
un estudio que comparó cuatro sitios diferentes de aplicación (abdomen,
espalda, muslo y parte superior del brazo) en 34 hombres con hipogonadismo.
Fuente: información de prescripción de Androderm®. Watson Pharma, Inc.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno).
La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de
la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos
secundarios como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y
ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Exceder las
dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de efectos secundarios estrogénicos.
En tales casos, se aplica comúnmente un antiestrógeno como el citrato de clomifeno
o el citrato de tamoxifeno para prevenir los efectos secundarios estrogénicos.
Alternativamente, se puede usar un inhibidor de la aromatasa como Arimidex®
(anastrozol), que controla de manera más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis.
Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en
comparación con los antiestrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre
los lípidos sanguíneos.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias.
Es probable que exceder las dosis terapéuticas produzca efectos secundarios
androgénicos que incluyen piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial.
Los hombres con una predisposición genética a la caída del cabello (alopecia
androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerada.
Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides
anabólicos / androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la
testosterona. Estos pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales,
cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del
clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT).
La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona.
El uso concomitante de un inhibidor de la 5-alfa reductasa como finasterida o
dutasterida interferirá con la potenciación específica del sitio de la acción de la
testosterona, disminuyendo la tendencia de los fármacos con testosterona a producir
efectos secundarios androgénicos ,es importante recordar que los efectos anabólicos
y androgénicos están mediados por el receptor de andrógenos citosólico .La
separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la
testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable.
Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de testosterona
al administrar 400 mg de la hormona por día (2. 800 mg por semana) a un grupo de
sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se alcanzaran
concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las
inyecciones intramusculares. la hormona se administró diariamente durante 20 días
y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida
la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.421
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
mortalidad 422
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS.
También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y
una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con
ingredientes comparables es también recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Asimismo, los medicamentos a base de testosterona tendrán un fuerte efecto sobre
la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención
de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Androderm® se aplica a diario (antes de acostarse) sobre la piel intacta, limpia y seca
de la espalda, la parte superior de los brazos, los muslos y / o el abdomen. Los
lugares de aplicación deben rotarse para que no se vuelva a aplicar ningún parche
en la misma área en menos de 7 días. Se puede notar una menor biodisponibilidad
en algunas áreas del cuerpo, como el pecho y las pantorrillas. Androderm no debe
aplicarse en el escroto. Tampoco debe aplicarse sobre un área ósea del cuerpo o
cualquier parte del cuerpo que pueda estar sujeta a una presión prolongada mientras
duerme o está sentado. La aplicación en estos sitios se ha asociado con reacciones
de ampollas similares a quemaduras. La irritación de la piel hace que
aproximadamente 1 de cada 20 pacientes interrumpa el tratamiento. La irritación se
puede mejorar mediante el tratamiento de la zona afectada con una crema de
hidrocortisona tópica de venta libre que se aplica después de retirar el parche.
También se puede aplicar una pequeña cantidad de crema de acetónido de
triamcinolona al 0,1% recetada en el centro de cada parche antes de la aplicación, lo
que debería reducir la irritación y no alterar significativamente la absorción
transdérmica de testosterona. Muchos ungüentos de venta libre reducirán
significativamente la penetración de testosterona cuando se aplican a la piel antes de
su uso, y deben evitarse.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción de Androderm®
recomiendan dos Parches de 2,5 mg o un parche de 5 mg al día. Los niveles de
testosterona sérica matutina se miden más tarde, momento en el que el médico
puede ajustar hacia arriba o hacia abajo si es necesario. Para propósitos de mejorar
el físico o el rendimiento, serían necesarias dosis más altas para lograr niveles
suprafisiológicos de testosterona. Esto requeriría al menos tres o cuatro parches de
5 mg u ocho parches de 2. 5 mg por día, entregando aproximadamente 15-20 mg de
testosterona.
Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias en el
tamaño y la fuerza de los músculos, aunque esta no es una idea muy realista en un
sentido práctico. Se pueden usar dosis más bajas, pero generalmente cuando se
acompañan de otros esteroides anabólicos / androgénicos.
La testosterona es, en última instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos
otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
Androderm® no está aprobado por la FDA para su uso en mujeres. La testosterona
no se recomienda para las mujeres con fines de mejora del físico o del rendimiento
debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos
secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
Los parches transdérmicos de testosterona se fabrican en muchos países del mundo
y siguen estando ampliamente disponibles. Los nombres comerciales comunes
incluyen Androderm® y ATMOS®. Dada la alta sofisticación y el bajo valor del
mercado negro, aún no se han reportado falsificaciones.
