Descripción:
Sustanon® 100 es una mezcla de testosterona inyectable a base de aceite que
contiene tres ésteres de testosterona diferentes:
propionato de testosterona (20 mg);
fenil
propionato de testosterona (40 mg); e isocaproato de testosterona (40 mg). Este
producto es fabricado por Organon y es esencialmente una versión de menor dosis
de Sustanon® 250. Al igual que Sustanon® 250, Sustanon® 100 utiliza múltiples
ésteres de testosterona para producir un efecto deseado de acción lenta. Los
diferentes ésteres tienen diferentes niveles de solubilidad en aceite y también tasas
de liberación del lugar de inyección. El diseño es tal que la rápida distribución de
testosterona va seguida de una liberación sostenida de hormonas. Sustanon® 100
tiene una acción más corta que Sustanon® 250, ya que carece del éster de
decanoato más largo y, por lo general, se administra quincenalmente. Este fármaco
es, en última instancia, muy similar al
cipionato o
enantato de testosterona, pero con
una ventana de efecto terapéutico ligeramente más corta.
Historia:
Sustanon® 100 es una adaptación moderna de la conocida mezcla inyectable de
testosterona Sustanon® 250, ambas desarrolladas por el gigante farmacéutico
internacional Organon (ahora Merck / MSD). Sustanon® 100 es esencialmente un
equivalente en dosis más baja de Sustanon® 250, que suministra la misma hormona
de una manera similar (aunque no exacta) de liberación prolongada. Sustanon® 100
se recomienda para los mismos usos médicos que Sustanon® 250, es decir, para el
tratamiento de la insuficiencia androgénica masculina, que puede manifestarse con
síntomas como reducción del deseo sexual, impotencia, infertilidad y pérdida de
masa ósea. El aumento de la adiposidad (masa grasa) y la reducción de la masa
magra también son comunes en pacientes que padecen niveles bajos de
andrógenos. Además de estos usos, Sustanon® 100 También se recomienda para
inducir la masculinización en transexuales de mujer a hombre. Sustanon® 100 se
produce solo en un puñado de países en este momento y no está ampliamente
disponible.
Cómo suministrarlo:
Sustanon® 100 está disponible en mercados selectos de drogas para humanos.
Todos los productos se suministran en ampollas de vidrio de 1 ml.
Características estructurales:
Sustanon® 100 contiene una mezcla de tres compuestos de testosterona, que se
modificaron con la adición de ésteres de ácido carboxílico (propiónico, éster fenílico
propiónico y ácidos isocaproico) en el grupo hidroxilo 17-beta. Las formas
esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre y se
absorben más lentamente en el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo,
el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas
de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana de efecto terapéutico
después de la administración, lo que permite un programa de inyección menos
frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados).
Sustanon 100 está diseñado para proporcionar un pico rápido en los niveles de
testosterona (24-48 horas después de la inyección) y mantener las concentraciones
fisiológicas durante aproximadamente 14 días.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Puede ser
necesario un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno
para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Alternativamente, se puede usar
un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera
más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la
aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos y
también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la
dosis, con dosis más altas (arriba niveles terapéuticos normales) de testosterona que
probablemente requieran el uso simultáneo de un inhibidor de la aromatasa o anti-
estrógeno. Dado que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son
comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento generalmente se
considera una mala elección para hacer dieta o reducir las fases del entrenamiento.
Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de aumento de
volumen, donde la retención de agua adicional respaldará la fuerza bruta y el tamaño
de los músculos, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles
elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen
piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Aquellos preocupados por la caída del
cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona,
que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las
mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos /
androgénicos, especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos
pueden incluir voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de
la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.582
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de
riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su
apertura al metabolismo del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el
control hepático del colesterol. La aromatización de testosterona en estradiol también
ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un
estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (
enantato) tuvieron un efecto
leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12
semanas, pero cuando se tomaron con un inhibidor de la aromatasa se observó una
fuerte disminución (25%). mg de éster de testosterona (
enantato) por semana durante
20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostraron solo una disminución del
13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% .584
El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tenerse en cuenta antes
de tomar dicho medicamento. añadido a la terapia con testosterona
Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, se prefiere el
citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa para
quienes se preocupan por la salud cardiovascular. ya que ofrecen un efecto
estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles
de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con
dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil de
lípidos tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace que un anti-estrógeno
(con fines cardioprotectores) quizás sea innecesario. Las dosis de 600 mg o menos
por semana tampoco han logrado producir cambios estadísticamente significativos
en el colesterol LDL / VLDL, triglicéridos, apolipoproteína B / C-III, proteína C reactiva
y sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil sobre los
factores de riesgo cardiovascular.585 Cuando se usan en dosis moderadas, los
ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de
todos los esteroides anabólicos / androgénicos.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la separación del fármaco.
Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte el Efectos secundarios de los
esteroides sección de este libro.
Administración (general):
El
propionato de testosterona a menudo se considera una inyección dolorosa. Esto
se debe a la cadena de carbono muy corta del éster de ácido propiónico, que puede
irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles optan por
mantenerse alejadas de este esteroide por completo, ya que sus cuerpos reaccionan
con un dolor pronunciado y fiebre baja que puede durar unos días después de cada
inyección.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción de Sustanon®
100 requieren una dosis de 100 mg (1 ampolla) cada 2 semanas. Aunque activo en
el cuerpo durante más tiempo, Sustanon® 100 generalmente se inyecta cada 7 a 10
días con el propósito de desarrollar los músculos. Este programa permitirá las dosis
más altas aplicadas con mayor frecuencia por los atletas y elevaciones más estables
en el nivel hormonal. La dosis habitual entre los atletas masculinos está en el rango
de 200 a 600 mg por semana, tomados en ciclos de 6 a 12 semanas de duración.
Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias
excepcionales en el tamaño y la fuerza de los músculos. La testosterona es, en última
instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos
/ androgénicos según el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
Sustanon® 100 rara vez se usa con mujeres en medicina clínica. Cuando se aplica,
se usa con mayor frecuencia para inducir la masculinización en transexuales de
mujeres a hombres. Sustanon® 100 no se recomienda para mujeres con fines de
mejora del físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica,
tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y características de acción lenta
(lo que dificulta el control de los niveles en sangre).
Disponibilidad:
Sustanon® 100 se distribuye menos ampliamente en el mercado negro que
Sustanon® 250, debido al hecho de que los países de origen que producen este
medicamento son limitados. La moderada cantidad total de fármaco contenida en
cada ampolla (100 mg) también hace que este producto sea mucho menos deseable
para los consumidores que Sustanon®250. Sustanon®100 se encuentra
principalmente en los Países Bajos, Egipto y el Reino Unido. y Reino Unido