Androgénicas (masculinizantes) de la hormona y se conservan sus propiedades
anabólicas (formación de tejido). Al tener un nivel de androgenicidad relativa más
bajo que la testosterona, la metandrostenolona se clasifica como un esteroide
anabólico, aunque todavía está presente un lado androgénico bastante distinto.
Este fármaco se diseñó y se vende principalmente como medicamento oral, aunque
también se puede encontrar en varias soluciones veterinarias inyectables. Dianabol
es hoy, y ha sido históricamente, el esteroide anabólico / androgénico oral más
comúnmente utilizado para propósitos físicos y de mejora del rendimiento.
Historia:
La metandrostenolona se describió por primera vez en 1955.460 Fue lanzado al
mercado de medicamentos recetados de EE. UU. En 1958, bajo la marca Dianabol
por Ciba Pharmaceuticals. Ciba desarrolló la metandrostenolona en un medicamento
con la ayuda del Dr. John Ziegler, quien fue el médico del equipo de varios equipos
olímpicos de EE. UU., Incluido el levantamiento de pesas. Ziegler señala en Muerte
en el vestuario de Bob Goldman que estuvo expuesto por primera vez a los esteroides
en los Juegos Mundiales de 1956, al ver que los rusos estaban abusando fuertemente
de la testosterona en sus atletas de fuerza. Según Ziegler, la hormona estaba
teniendo efectos secundarios notables y un atleta tenía un agrandamiento de la
próstata tan profundo que se vio obligado a orinar con la ayuda de un catéter.
Mientras trabajaba con Ciba, la compañía probó un esteroide (sintetizado
anteriormente) que había reducido la androgenicidad en comparación con la
testosterona. pero conservando las propiedades de construcción de tejido
(anabólicas). Esto se logró alterando la estructura química básica de la testosterona
de una manera que alteró su metabolismo y disposición en el cuerpo. Con la ayuda
del Dr. Ziegler, Ciba lanzó al mercado uno de los esteroides "anabólicos" orales más
eficaces que se haya conocido, la metandrostenolona. El éxito de la droga fue rápido
y de gran alcance.
Los atletas del Dr. Ziegler estaban logrando grandes avances rápidamente en sus
carreras competitivas con la ayuda de la droga. Según los informes, Ziegler también
pareció estar muy impresionado, al menos por un tiempo.461Pero a principios de la
década de 1960, parecía que Dianabol había provocado una gran ola de abuso de
esteroides en los deportes competitivos. Las primeras recomendaciones del Dr.
Ziegler, que según la fuente requerían tan solo 5 mg por día o hasta 15 mg por día,
fueron ignoradas en gran medida, ya que los atletas desarrollaron sus propias
estrategias de dosificación más agresivas (y potencialmente peligrosas). El Dr.
Ziegler pronto se sintió disgustado por el uso indebido de la droga y eventualmente
se convertiría en una voz de oposición al dopaje deportivo. En 1967,
aproximadamente 10 años después de presentar por primera vez Dianabol a sus
atletas, había condenado categóricamente el uso de esteroides anabólicos en los
deportes.462
Ya en 1965, Dianabol ya estaba comenzando a estar bajo el escrutinio de la
Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Ese año, la FDA solicitó a Ciba
que aclarara los usos médicos de Dianabol, que luego se dijo que incluían ayudar a
los pacientes en estados debilitados y aquellos con huesos debilitados. En 1970, la
FDA aceptó que Dianabol era "probablemente eficaz" en el tratamiento de la
osteoporosis posmenopáusica y el enanismo por deficiencia de pituitaria. Estos
cambios se reflejaron en las recomendaciones de prescripción del fármaco durante
la década de 1970, y se le permitió a Ciba seguir vendiendo y estudiando al agente.
Sin embargo, Ciba finalmente perdió la protección por patente, y compañías como
Parr, Barr, Bolar y Rugby pronto empezaron a incursionar profundamente en su
mercado con su propia versión genérica del medicamento.
A principios de los años 80, la FDA había retirado su posición de Probablemente
eficaz sobre el enanismo deficiente en pituitaria y siguió presionando a Ciba para
obtener más datos. Nunca llegó una aclaración suficiente, y en 1983 Ciba retiró
oficialmente Dianabol del mercado estadounidense.463Quizás el desinterés financiero
tuvo algo que ver en su intento abandonado para mantener el medicamento
aprobado.
La FDA retiró todas las formas genéricas de metandrostenolona del mercado
estadounidense en 1985, una época en la que la mayoría de las naciones
occidentales también estaban eliminando la droga, y encontraron que su existencia
se justificaba principalmente por el dopaje deportivo. La metandrostenolona todavía
se produce hoy en día, pero generalmente en países con regulaciones flexibles sobre
medicamentos recetados y por compañías que aún prefieren atender a un mercado
atlético clandestino.
Cómo suministrarlo:
La metandrostenolona está ampliamente disponible en los mercados de
medicamentos tanto humanos como veterinarios. La composición y la dosis pueden
variar según el país y el fabricante. La metandrostenolona fue diseñada como un
esteroide anabólico oral que contiene 2.5 mg o 5 mg de esteroide por tableta
(Dianabol). Las marcas modernas generalmente contienen 5 mg o 10 mg por tableta.
La metandrostenolona también se puede encontrar en preparaciones veterinarias
inyectables. Por lo general, estas son soluciones a base de aceite que contienen 25
mg / ml de esteroide.
Características estructurales:
La metandrostenolona es una forma modificada de testosterona. Se diferencia por:
1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona
durante la administración oral y 2) la introducción de un doble enlace entre los
carbonos 1 y 2, que reduce su androgenicidad relativa. El esteroide resultante
también tiene una afinidad de unión relativa mucho más débil por el receptor de
andrógenos que la testosterona, pero al mismo tiempo muestra una vida media
mucho más larga y una menor afinidad por las proteínas de unión al suero en
comparación. Estas características (entre otras) permiten que la metandrostenolona
sea un esteroide anabólico muy potente a pesar de una afinidad más débil por la
unión al receptor. Estudios recientes han confirmado además que su modo de acción
principal implica la interacción con el receptor de andrógenos celular.464
Efectos secundarios (estrogénicos):
La metandrostenolona es aromatizada por el cuerpo y es un esteroide
moderadamente estrogénico.465 La ginecomastia es a menudo una preocupación
durante el tratamiento y puede presentarse bastante temprano en un ciclo
(particularmente cuando se usan dosis más altas). Al mismo tiempo, la retención de
agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de definición
muscular a medida que se acumulan tanto la retención de agua subcutánea como los
niveles de grasa. Por lo tanto, las personas sensibles pueden querer mantener el
estrógeno bajo control con la adición de un antiestrógeno como Nolvadex® y / o
Proviron®. Alternativamente, se puede utilizar un inhibidor de la aromatasa como
Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control de los
estrógenos. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante
costosos en comparación con las terapias estándar de mantenimiento de estrógenos
y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Es interesante notar que la metandrostenolona es estructuralmente idéntica a la
Boldenona, excepto que contiene el grupo c17-alfa-metilo agregado. Este hecho deja
en claro el impacto de alterar un esteroide de tal manera, ya que estos dos
compuestos parecen actuar de manera muy diferente en el cuerpo. Una diferencia
clave parece residir en la tendencia a los efectos secundarios estrogénicos. Se sabe
que Equipoise® (undecilenato de
Boldenona) es bastante leve en este sentido, y los
usuarios comúnmente toman este medicamento sin la necesidad de agregar un anti-
estrógeno. La metandrostenolona es mucho más estrogénica y, a menudo, requiere
el uso de antiestrógenos. Pero esta diferencia no se debe a que la metandrostenolona
se aromatice más fácilmente. De hecho, el grupo 17-alfa metilo y el doble enlace c1-
2 ralentizan considerablemente el proceso de aromatización.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque está clasificado como esteroide anabólico, los efectos secundarios
androgénicos siguen siendo comunes con esta sustancia. Esto puede incluir
episodios de piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides
anabólicos / androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón
masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de la
metandrostenolona pueden encontrar un anabólico más suave como Deca-
Durabolin® para ser más cómodo. Además, se advierte a las mujeres sobre los
posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos
pueden incluir una voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura
de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
Si bien la metandrostenolona se convierte en un esteroide más potente a través de
la interacción con la enzima 5-alfa reductasa (la misma enzima responsable de
convertir la testosterona en dihidrotestosterona), tiene una afinidad extremadamente
baja para hacerlo.466 El metabolito androgénico 5-alfa dihidrometandrostenolona se
produce solo en pequeñas cantidades, por lo que la androgenicidad relativa de la
metandrostenolona no se ve afectada significativamente por finasterida o dutasterida.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La metandrostenolona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración
protege al fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un
porcentaje muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración
oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática.
Los estudios han demostrado que varias semanas de administración de
metandrostenolona ofrecen un estrés hepático mínimo siempre que se administre en
una dosis de 10 mg por día o menos. Con una dosis de 15 mg por día, la mayoría de
los pacientes comenzará a demostrar una función hepática alterada, medida por la
retención de bromosulfaleína clínicamente elevada (un marcador de estrés
hepático).467Incluso con 2,5 y 5 mg por día, se han informado elevaciones en la
retención de BSP en pacientes. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada
la naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides
anabólicos / androgénicos orales, aunque no se pueden excluir con
metandrostenolona, especialmente con dosis altas y / o períodos de administración
prolongados.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. La metandrostenolona tiene un fuerte efecto sobre el manejo
hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado
y a la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también
pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la
relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todos
potencialmente aumentan el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de
miocardio.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La metandrostenolona no es una excepción y se destaca por
su fuerte influencia sobre el eje hipotalámico-pituitario-testicular. Los estudios clínicos
en los que se administró 15 mg al día a varones con entrenamiento de resistencia
durante 8 semanas hicieron que el nivel medio de testosterona en plasma cayera en
un 69%.468Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los
niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después
de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el hipogonadismo
hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como consecuencia del abuso de
esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.469 Esto es causado por la naturaleza liposoluble
de las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del medicamento se
disuelva con la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción de el tracto
gastrointestinal. Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el
estómago vacío.
Administración (hombres):
Las pautas de prescripción originales de Dianabol exigían una dosis diaria de 5 mg.
Esto debía administrarse de forma intermitente, con el fármaco tomado durante no
más de 6 semanas consecutivas. A partir de entonces, se recomendó un descanso
de 2 a 4 semanas antes de reanudar la terapia. Con fines de mejorar el físico o el
rendimiento, el medicamento también se usa de manera intermitente, con ciclos que
generalmente duran entre 6 y 8 semanas seguidas de 6-8 semanas de descanso.
Aunque una dosis baja de 5 mg al día puede ser eficaz para mejorar el rendimiento,
los atletas suelen consumir cantidades mucho mayores. Una dosis diaria de tres a
seis tabletas de 5 mg (15-30 mg) es la más común y, por lo general, produce
resultados muy dramáticos. Algunos se aventuran en dosis aún más altas, pero esta
práctica generalmente conduce a una incidencia más profunda de efectos
secundarios y generalmente se desaconseja.
Dianabol se combina bien con una variedad de otros esteroides. Se nota que se
mezcla particularmente bien con el anabólico suave Deca-Durabolin®, por ejemplo.
Juntos, uno puede esperar ganancias excepcionales de músculo y fuerza, con
efectos secundarios no mucho peores de lo que cabría esperar de Dianabol solo.
Para obtener una masa pura, se puede usar un éster de testosterona de acción
prolongada como el
Enantato o el
Cipionato. Sin embargo, con las altas propiedades
estrogénicas / androgénicas de este andrógeno, los efectos secundarios deberían
ser más pronunciados. Las ganancias también serían pronunciadas, lo que
generalmente hace que dicho esfuerzo valga la pena para el usuario. Como se
mencionó anteriormente, se pueden agregar medicamentos auxiliares para reducir
los efectos secundarios asociados con este tipo de ciclo.
La vida media de Dianabol es de solo 3 a 5 horas. Un solo programa de dosificación
diaria producirá un nivel en sangre variable, con altibajos a lo largo del día. El usuario,
igualmente, tiene la opción de dividir las tabletas durante el día o tomarlas todas a la
vez. La recomendación habitual ha sido dividirlos e intentar regular la concentración
en tu sangre. Sin embargo, esto producirá un nivel máximo en sangre más bajo que
si las tabletas se tomaran todas a la vez, por lo que puede haber una compensación
con esta opción. Ambas opciones funcionan bien, pero la evidencia anecdótica
parece respaldar que las dosis diarias únicas son mejores para los resultados
generales. Con un horario así, parece lógico que lo óptimo sea tomar las pastillas
más temprano en el día. Esto permitiría un número considerable de horas diurnas
para que un metabolismo rico en andrógenos aumente la absorción de nutrientes,
especialmente las horas críticas posteriores al entrenamiento.
Administración (Mujeres):
Al ser moderadamente androgénico, Dianabol es solo un esteroide popular entre los
hombres. Cuando lo usan las mujeres, es posible que se presenten fuertes síntomas
de virilización. Sin embargo, algunos experimentan con él y, a menudo, encuentran
que las dosis bajas (2.5-5 mg) de este esteroide son bastante efectivas para el
crecimiento de nuevos músculos. Los estudios han demostrado que la mayoría de
las mujeres notarán acné, que es indicativo de androgenicidad, en una dosis de solo
10 mg por día. Es probable que los niños noten efectos virilizantes con tan solo 2,5
mg por día.
Disponibilidad:
La metandrostenolona sigue estando disponible como producto farmacéutico,
aunque su suministro está aislado en gran medida en los mercados menos regulados
de Asia y Europa del Este. Al revisar algunos de los productos más populares y los
cambios en el mercado farmacéutico mundial, hemos realizado las siguientes
observaciones.
British Dispensary produce tabletas de Anabol en Tailandia. Este producto viene en
tres concentraciones, 5 mg, 10 mg y 15 mg. Todos los productos vienen en frascos
(100, 200, 500 y / o 1000 según la dosis). Todas las tabletas están impresas con el
emblema de la serpiente de la compañía y varían en color. Las tabletas rosas son de
5 mg, las amarillas de 10 mg y las azules de 15 mg. La compañía también utiliza una
etiqueta holográfica en todos los productos para disuadir la falsificación, aunque esta
característica se ha copiado con gran precisión.
March Pharmaceuticals en Tailandia fabricantes Danabol DS. Estas pequeñas
tabletas azules con forma de corazón vienen en frascos de 500. La compañía
recientemente instituyó una pequeña etiqueta holográfica circular para disuadir la
falsificación. El logotipo también está incrustado en la etiqueta en una lámina de
metal.
Dronabol DS sigue estando disponible en Tailandia por Bangkok Lab & Cosmetic.
Este producto viene en tabletas de 10 mg y se prepara en frascos de 500 y 1000
tabletas cada uno.
El metandón también se encuentra en Tailandia, fabricado por Acdhon. Este producto
viene como una tableta de 5 mg y está empaquetada en botes de plástico de 1,000
tabletas cada uno.
El D-Bol ruso genérico (METAHAPOCTEHOROH) ya no está en producción. Todos
los productos que lleven esta etiqueta deben considerarse falsificados.
Naposim (Rumanía) todavía está en producción, ahora bajo la etiqueta conjunta de
Teraphia Ranbaxy. Se vende en cajas de 20 comprimidos, que se separan en dos
blísteres de aluminio / plástico de 10 cada uno. Las tabletas llevan un sello triangular
en un lado. Este producto ha sido objeto de falsificaciones generalizadas en el
pasado.
Metanabol de Jelfa (Polonia) todavía está en producción, aunque su apariencia ha
cambiado. El nuevo empaque refleja un aspecto degradado rojo más moderno. La
lámina y la tira de plástico incluidas también son mucho más anchas que antes.
El genérico de Fórmula Magistral (Argentina) también se encuentra comúnmente en
el mercado internacional, especialmente en América del Norte y del Sur. El producto
viene suelto en botellas, aunque ahora también lleva una etiqueta holográfica para
disuadir la falsificación.
