Descripción:
Proviron® es el nombre comercial de Schering (ahora Bayer) para el andrógeno
mesterolona oral (1-metil dihidrotestosterona). Similar a la dihidrotestosterona, la
mesterolona es un andrógeno fuerte con solo un nivel débil de actividad anabólica.
Esto se debe al hecho de que, al igual que la dihidrotestosterona, la mesterolona se
reduce rápidamente a metabolitos diol inactivos en el tejido muscular donde las
concentraciones de la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa son altas. La
creencia de que la naturaleza anabólica débil de este compuesto indica una
tendencia a bloquear el receptor de andrógenos en el tejido muscular, reduciendo así
las ganancias de otros esteroides de desarrollo muscular más potentes, tampoco
debe tomarse en serio. De hecho, debido a su afinidad extremadamente alta por las
proteínas de unión al plasma como la SHBG, la mesterolona puede funcionar para
potenciar la actividad de otros esteroides al desplazar un porcentaje más alto a un
estado libre y no unido. Entre los atletas, la mesterolona se usa principalmente para
aumentar los niveles de andrógenos cuando hacen dieta o se preparan para una
competencia, y como un anti-estrógeno debido a su capacidad intrínseca para
antagonizar la enzima aromatasa.
Historia:
Según la literatura de la compañía, Schering desarrolló Proviron® en 1934, lo que lo
convierte en un medicamento extremadamente antiguo en lo que respecta a los
esteroides anabólicos / androgénicos. Schering también afirma que fue el primer
medicamento que se puso en práctica clínica para el tratamiento de "enfermedades
y quejas relacionadas con las hormonas en los hombres". En consecuencia, la
mesterolona se habría desarrollado aproximadamente al mismo tiempo que la
metiltestosterona (1935) y el
Propionato de testosterona (1937), que son agentes muy
antiguos que generalmente se consideran obsoletos según los estándares actuales.
A pesar de su antigüedad, Proviron tiene una larga historia de eficacia clínica y
seguridad, y sigue siendo de uso clínico generalizado en la actualidad. Generalmente
se prescribe a los hombres para el tratamiento de la disminución de la capacidad
física y mental causada por la edad y los niveles de andrógenos por debajo de lo
normal, la libido baja causada por niveles insuficientes de andrógenos,
hipogonadismo (en varones pre y pospúberes) e infertilidad (en determinadas
situaciones, la mesterolona aumenta la calidad y cantidad de espermatozoides).
El uso de mesterolona como ayuda para la fertilidad es quizás una de las indicaciones
más controvertidas para este medicamento, considerando que los esteroides
anabólicos / androgénicos generalmente están relacionados con la infertilidad.
También es un uso de mesterolona que los atletas a menudo malinterpretan. La
mesterolona es aplicable aquí porque es un andrógeno eficaz que ofrece una
supresión mínima de gonadotropinas en dosis terapéuticas normales, no porque
aumente la producción de LH. En ausencia de supresión de gonadotropinas, el
fármaco puede complementar la androgenicidad necesaria para la producción de
esperma. Es bien sabido que los andrógenos tienen efectos estimulantes directos
sobre la espermatogénesis y también influyen en el transporte y maduración de los
espermatozoides a través de los efectos sobre el epidídimo, el conducto deferente y
las vesículas seminales. Entonces, el papel de estas hormonas no es del todo
supresor.
La mesterolona es ampliamente fabricada por Bayer (anteriormente Schering), que
actualmente vende el medicamento en más de treinta países en todo el mundo. La
marca más común utilizada para su venta es Proviron, aunque Schering / Bayer ha
vendido el agente con otros nombres en ciertos mercados, incluido Mestoranumand
Provironum. Además, otros fabricantes han vendido mesterolona a lo largo de los
años, apareciendo bajo marcas como Pluriviron (Asche, Alemania), Vistimon
(Jenepharm, Alemania) y Restore (Brown & Burke, India). A pesar de su largo historial
de seguridad y eficacia, la mesterolona nunca fue aprobada para la venta en los
Estados Unidos. Sin embargo, sigue estando disponible en muchas naciones
occidentales. Bayer sigue siendo el principal (casi exclusivo) proveedor mundial de
mesterolona en la actualidad, aunque en raras ocasiones se pueden localizar otras
marcas del fármaco.
Cómo suministrarlo:
La mesterolona está ampliamente disponible en los mercados de drogas para
humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante; las
preparaciones generalmente contienen 25 mg o 50 mg de esteroide por tableta.
Características estructurales:
La mesterolona es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por la
adición de un grupo metilo en el carbono 1, que ayuda a proteger la hormona del
metabolismo hepático durante la administración oral. La misma modificación
estructural también se usa con las tabletas orales de Primobolan® (metenolona). La
alquilación en una posición ralentiza el metabolismo hepático del esteroide durante
el primer paso, aunque mucho menos profundamente que la alquilación de c-17 alfa.
Mesterolona es lo suficientemente resistente a la degradación como para permitir que
se alcancen niveles en sangre terapéuticamente beneficiosos, aunque la
biodisponibilidad general sigue siendo mucho menor que la de los esteroides orales
alquilados en c-17 alfa. La mesterolona también tiene una afinidad de unión muy
fuerte por la globulina de unión a hormonas sexuales.572 Esto puede actuar para
desplazar a otros esteroides más débilmente unidos a SHBG a un estado libre
(activo).
Efectos secundarios (estrogénicos):
La mesterolona no es aromatizada por el cuerpo y no es estrogénica medible. No es
necesario un anti-estrógeno cuando se usa este esteroide, ya que es poco probable
que el medicamento induzca ginecomastia, retención de agua u otros efectos
secundarios relacionados con el estrógeno.
En realidad, se cree que la mesterolona actúa como un anti-aromatasa en el cuerpo,
previniendo o retardando la conversión de esteroides en estrógeno. El resultado es
algo comparable a Arimidex®, aunque menos profundo. Las propiedades
antiestrogénicas de la mesterolona no son únicas y varios otros esteroides han
demostrado una actividad similar. La dihidrotestosterona y Masteron (2-metil-
dihidrotestosterona), por ejemplo, se han utilizado con éxito como terapias para la
ginecomastia y el cáncer de mama debido a su fuerte efecto androgénico y
potencialmente antiestrogénico. También se ha sugerido que la nandrolona puede
incluso reducir la actividad de la aromatasa en los tejidos periféricos donde es más
resistente a la conversión de estrógenos (el sitio más activo de aromatización de
nandrolona parece ser el hígado). El efecto antiestrogénico de todos estos
compuestos se debe presumiblemente a su capacidad para competir con otros
sustratos por unirse a la enzima aromatasa. Con la enzima aromatasa unida al
esteroide, pero sin poder alterarlo, se logra un efecto inhibidor ya que se bloquea
temporalmente para que no interactúe con otras hormonas.
Efectos secundarios (androgénicos):
La mesterolona se clasifica como un esteroide androgénico. Los efectos secundarios
androgénicos son comunes con esta sustancia, especialmente con dosis más altas.
Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal /
facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la caída del
cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles
efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir
una voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel,
crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Además, la enzima 5-alfa
reductasa no metaboliza la mesterolona, por lo que su androgenicidad relativa no se
ve afectada por finasterida o dutasterida.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La mesterolona no está alquilada en c17-alfa y no se sabe que produzca efectos
hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. La mesterolona es un andrógeno oral no aromatizable y se
espera que tenga un efecto negativo notable sobre los lípidos. Los estudios que
administraron 100 mg de mesterolona al día a hombres con hipogonadismo durante
aproximadamente 6 meses demostraron un aumento significativo del colesterol total
(18,8%) y del colesterol LDL (65,2%), acompañado de una disminución significativa
del colesterol HDL (- 35,7%). 573
La mesterolona no debe usarse cuando los factores de riesgo cardiovascular impidan
el uso de otros esteroides orales.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
La mesterolona tiene un efecto supresor muy débil sobre las gonadotropinas y la
testosterona sérica. Los estudios muestran que cuando se administra en dosis
moderadas (150 mg por día o menos),la supresión de los niveles de testosterona no
ocurre.574 En estudios con dosis más altas (300 mg por día y más), el agente suprimió
fuertemente la testosterona sérica.575
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, la mesterolona generalmente se
administra en una dosis de 1 tableta (25 mg) tres veces al día al inicio de la terapia.
Posteriormente, el medicamento se continúa con una dosis de mantenimiento más
baja, que generalmente consiste en tomar 1 tableta (25 mg) una o dos veces al día.
Se usan dosis similares para apoyar la fertilidad masculina, generalmente junto con
otros medicamentos para la fertilidad como la FSH inyectable. La dosis habitual entre
los atletas masculinos es de entre 50 mg y 150 mg de mesterolona por día, o de dos
a seis comprimidos de 25 mg. Por lo general, el medicamento se toma en ciclos de 6
a 12 semanas de duración, que suele ser un período de tiempo suficiente para notar
los beneficios de la terapia con medicamentos.
Muchos culturistas prefieren el uso de mesterolona durante las fases de la dieta o la
preparación de un concurso, cuando los niveles bajos de estrógeno y altos de
andrógenos son particularmente deseables. Esto es especialmente beneficioso
cuando se utilizan anabólicos como Winstrol®, Anavar o Primobolan® solos, ya que
el contenido androgénico de estos medicamentos es relativamente bajo. La
mesterolona se puede usar de manera efectiva aquí para ajustar la proporción de
andrógenos a estrógenos hacia arriba, lo que aumenta la dureza y la densidad de los
músculos, apoya la libido y la sensación general de bienestar y aumenta la tendencia
a quemar grasa corporal. También se usa comúnmente (en una dosis similar) para
prevenir la ginecomastia cuando se administran otros esteroides aromatizables, a
menudo junto con 10-20 mg por día de Nolvadex.
Administración (Mujeres):
La mesterolona no está aprobada para su uso en mujeres. Este agente no se
recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o del rendimiento debido a
su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios
virilizantes. Algunas mujeres prefieren el medicamento, sin embargo, y encuentran
una sola tableta de 25 mg suficiente para cambiar de manera eficiente el equilibrio
hormonal en el cuerpo, lo que impacta en gran medida la apariencia de definición del
cuerpo. La ingesta generalmente se limita a no más de cuatro o cinco semanas en
tales situaciones para minimizar la posibilidad de desarrollar efectos virilizantes
duraderos. Una tableta usada junto con 10 o 20 mg de Nolvadex® puede ser aún
más eficiente para el endurecimiento muscular, creando un ambiente donde el cuerpo
está mucho más inclinado a quemar grasa corporal extra, especialmente en áreas
con problemas femeninos como las caderas y los muslos. Sin embargo, se debe
extremar la precaución con dicho uso.
Disponibilidad:
La mesterolona sigue estando ampliamente disponible, la gran mayoría de los
productos fabricados por o bajo licencia de Schering (ahora Bayer). Al revisar algunos
de los productos más populares y los cambios en el mercado farmacéutico mundial,
hemos realizado las siguientes observaciones.
Bayer tomó el control de Schering AG en diciembre de 2006. Después de esta
adquisición, los productos Schering Proviron han pasado a la marca y el logotipo de
Bayer.
Bayer ya no comercializa Proviron en Egipto. El medicamento sigue estando
disponible con el nombre Cidoviron, producido por la empresa nacional CID
(Desarrollo de industrias químicas).
Unigen comercializa el producto Mesviron en Tailandia. Contiene 25 mg por tableta
y está envasado en papel de aluminio y tiras de plástico de 10 tabletas cada una (5
tiras por caja).
Debido a su demanda limitada, los productos de mesterolona tradicionalmente no
han sido objeto de falsificaciones de gran volumen. Cuando se encuentran en el
mercado negro, generalmente se puede confiar en ellos siempre que estén
empaquetados correctamente de un fabricante conocido.
