Orabolin

Descripción:
Ethylestrenol es un esteroide anabólico oral derivado de nandrolona. Como es típico
de muchos esteroides 19-, este agente exhibe propiedades anabólicas mucho
mayores que los androgénicos, es sólo débilmente estrogénico y es fuertemente
progestacional. Estructuralmente, el etilestrenol se parece más a Nilevar
(norethandrolone). Los dos se diferencian solo por la ausencia de un átomo de
oxígeno en la posición c3 del etilestrenol, y en el cuerpo el etilestrenol tiene una
afinidad notable.para convertir a norethandrolone.560 Esta vía de metabolismo es
responsable de gran parte de la actividad anabólica, androgénica y estrogénica que
vemos con este compuesto, y en la mayoría de los casos, el etilestrenol puede
considerarse como un profármaco de la norethandrolona. Aunque el etilestrenol es
fuertemente anabólico en relación con su androgenicidad, los atletas generalmente
encuentran que este esteroide es extremadamente débil. El nivel de crecimiento
muscular obtenido con este esteroide es generalmente mucho menos notable que el
esperado con Nilevar o Deca-Durabolin®, y es considerablemente menos eficaz que
el estanozolol y la Oxandrolona en un miligramo por miligrambasis.
Historia:
Ethylestrenol se describió por primera vez en 1959.561 Organon (ahora Merck / MSD)
lo desarrolló como un medicamento oral y apareció en la mayoría de los mercados
entre 1961 y 1964. Organon vendió las tabletas con el nombre comercial de Maxibolin
en los EE. UU., Y como Orabolin, Orgabolin, y Durabolin-O en otros mercados. El
último nombre es una forma comprimida de "Durabolin-Oral", señalando que el
medicamento es un primo oral de Durabolin (fenilPropionato de nandrolona). Organon
también produjo soluciones orales de etilestrenol, como Maxibolin Elixir (EE. UU.) Y
Fertabolin (India, Filipinas). El etilestrenol estaba inicialmente indicado para varios
usos, principalmente enfocado a preservar la masa magra. La literatura de los
primeros productos de EE. UU. Dice: “... junto con un buen régimen dietético,
Maxibolin promueve la formación de tejidos y el aumento de peso, la estimulación del
apetito y la sensación de bienestar, la renovación del vigor, es una ayuda en la
reconstrucción de la matriz ósea y en la lucha contra la depresión y la debilidad de
las enfermedades crónicas o la convalecencia prolongada. También puede prevenir
o revertir ciertos efectos catabólicos asociados con la terapia con corticosteroides ".
El etilesterenol se convirtió en un esteroide de gran controversia a principios de la
década de 1980, cuando los medios occidentales prestaron atención a la
comercialización de la droga para niños desnutridos en mercados del Tercer Mundo
como India, Bangladesh y Filipinas. La publicidad de Fertabolin en India afirmaba que
el medicamento "ayudaría a los niños a ganar peso y estatura", "simula el apetito
fisiológico" y "asegura una asimilación óptima de los alimentos". También describió
un "delicioso sabor a jarabe [de frambuesa] que les encanta a los niños". El principal
punto de discordia fue la promoción de un esteroide anabólico para tratar la falta de
un suministro adecuado de alimentos, el problema real en cuestión. Muchos vieron
las acciones de Organon como potencialmente peligrosas y muy poco éticas, y la
compañía pronto descontinuó Fertabolin y las prácticas de marketing relacionadas.
Maxibolin y Maxibolin Elixir se retiraron voluntariamente de la U. S. también se
comercializó a fines de la década de 1980, y pronto le siguieron la mayoría de los
productos occidentales de etilestrenol de Organon. Hoy, Merck / MSD conserva solo
un interés limitado en el medicamento. Actualmente, el etilestrenol es un hallazgo
poco común, ya que solo se fabrica (como medicamento genérico o con otras
marcas) en unos pocos países seleccionados.
Cómo suministrarlo:
Ethylestrenol está disponible en mercados selectos de medicamentos veterinarios y
humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero
normalmente contiene 2 mg de esteroide por tableta. También se han producido
soluciones orales en el pasado, como Maxibolin Elixir, que contenía 2 mg / 5 ml en
una botella de 4 onzas. Fertabolin para niños contenía 0,2 mg / 2 ml de solución.
Características estructurales:
Ethylestrenol es una forma modificada de nandrolona. Se diferencia por: 1) la adición
de un grupo etilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la
administración oral y 2) la eliminación del 3-oxígeno.
Efectos secundarios (estrogénicos):
El ethylestrenol es aromatizado por el cuerpo y se convierte en un estrógeno sintético
con un alto nivel de actividad biológica (17alpha-etil-estradiol). Sin embargo, la tasa
de aromatización es tan baja que permanece clasificado como un esteroide
débilmente estrogénico. La ginecomastia es posible durante el tratamiento, pero
generalmente solo cuando se usan dosis más altas. La retención de agua y grasa
también puede convertirse en un problema, nuevamente dependiendo de la dosis.
Las personas sensibles pueden necesitar agregar un anti-estrógeno como
Nolvadex®. Alternativamente, se puede utilizar un inhibidor de la aromatasa como
Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control de los
estrógenos. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante
costosos en comparación con las terapias estándar de mantenimiento de estrógenos
y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.
Es de notar que el etilestrenol tiene una fuerte actividad como progestina en el
cuerpo.562 Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los
del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción
de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas
también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del
tejido mamario. Aquí parece haber una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, de
modo que la ginecomastia incluso podría ocurrir con la ayuda de progestágenos sin
que existan niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrógeno, que inhibe
el componente estrogénico de este trastorno, suele ser suficiente para mitigar la
ginecomastia causada por este esteroide.
Efectos secundarios (androgénicos):
Aunque está clasificado como esteroide anabólico, los efectos secundarios
androgénicos siguen siendo comunes con esta sustancia. Esto puede incluir
episodios de piel grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides
anabólicos / androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón
masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de este esteroide
pueden encontrar un anabólico más suave como Deca-Durabolin® para ser más
cómodo. Además, se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de
los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave,
irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello
facial y agrandamiento del clítoris.
Tenga en cuenta que en los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la
piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa del etilestrenol se
reduce por su reducción a metabolitos "dihidyo" más débiles. La enzima 5-alfa
reductasa es responsable de este metabolismo. El uso concomitante de un inhibidor
de la 5-alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la reducción
específica del sitio de la acción del etilestrenol, aumentando la tendencia del fármaco
a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben
evitarse con este esteroide si se desea mantener una androgenicidad relativa baja.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
Ethylestrenol es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege al
fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos alquilados en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la
naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos
/ androgénicos orales, aunque no se pueden excluir con este esteroide,
especialmente con dosis altas y / o periodos de administración prolongados.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. El etilestrenol tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático
del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación hepática y a la vía
de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar
negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y
apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todos potencialmente aumentan el riesgo
de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.563 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de
las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del fármaco se disuelva con
la grasa de la dieta no digerida, lo que reduce su absorción en el tracto
gastrointestinal. Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el
estómago vacío.
Administración (hombres):
Las pautas de prescripción originales recomiendan una dosis de 4 mg a 8 mg por día,
tomada durante no más de 6 semanas consecutivas. Después de un descanso de 4
semanas, se reanuda el medicamento durante 6 semanas adicionales si está
indicado. Cuando se utiliza para mejorar el rendimiento físico o el rendimiento, la
dosis diaria de 20 mg a 40 mg es más común, lo que equivale a diez a veinte
comprimidos de 2 mg. un esfuerzo por minimizar la tensión hepática. Este nivel es
suficiente para algunas ganancias mensurables en el tamaño y la fuerza de los
músculos, aunque es probable que los usuarios de esteroides experimentados se
sientan decepcionados con los resultados. En lugar de aumentar la dosis, la mayoría
opta por agregar un segundo esteroide al ciclo, generalmente un inyectable como el
Cipionato o Enantato de testosterona, el undecilenato de Boldenona, o Enantato de
metenolona (generalmente en una dosis de 200 a 400 mg por semana), que no
proporcionan toxicidad adicional para el hígado.
Administración (Mujeres):
Las pautas de prescripción originales recomiendan una dosis de 4 mg a 8 mg por día,
tomada durante no más de 6 semanas consecutivas. Después de un descanso de 4
semanas, se reanuda el medicamento durante 6 semanas adicionales si está
indicado. Cuando se usa para mejorar el físico o el rendimiento, lo más común es
una dosis diaria de 10 mg a 16 mg, tomada durante no más de 4 semanas. Este nivel
parece ser bastante efectivo para promover el crecimiento de nuevos músculos. Es
probable que las dosis más altas produzcan efectos secundarios virilizantes y no se
recomiendan. Tenga en cuenta que los efectos secundarios virilizantes todavía se
notan a veces en dosis más bajas.
Disponibilidad:
Las preparaciones farmacéuticas que contienen etilestrenol siguen siendo escasas.
Al revisar algunos de los productos restantes y los cambios en el mercado
farmacéutico mundial, hemos realizado las siguientes observaciones.
En la actualidad, el suministro legítimo de etilestrenol parece estar aislado en
Australia, donde se encuentra en una pequeña cantidad de compuestos veterinarios,
incluidos los comprimidos de Nandoral y la pasta de nitrotaína.