Descripción:
La fluoximesterona es un esteroide anabólico oral derivado de la testosterona. Más
específicamente, es derivado de metiltestosterona, que se diferencia por la adición
de grupos 11-beta-hidroxi y 9-alfa-fluoro. El resultado es un potente esteroide no
aromatizable, activo por vía oral, que exhibe propiedades androgénicas
extremadamente fuertes. La fluoximesterona es considerablemente más androgénica
que la testosterona, mientras que, al mismo tiempo, los efectos anabólicos de este
agente se consideran moderados en comparación. Esto hace que la fluoximesterona
sea un fármaco de gran potencia, pero no el agente más ideal para ganar masa
muscular. Los efectos predominantes que se observan al tomar fluoximesterona son
aumento de la fuerza, aumento de la densidad muscular y aumento de la definición,
con solo aumentos modestos de tamaño.
Historia:
La fluoximesterona se describió por primera vez en 1956.509 Se analizó ese mismo
año y se demostró que posee aproximadamente 20 veces la potencia anabólica de
la metiltestosterona.510(su efecto anabólico relativo en humanos no sería tan fuerte
en comparación). Poco después se introdujo en el mercado de medicamentos
recetados de EE. UU. Con la marca Halotestin (Upjohn), y poco después como
Ultandren (Ciba). El fármaco se describió inicialmente como un derivado halogenado
de la testosterona, con una potencia anabólica y androgénica hasta 5 veces mayor
que la metiltestosterona. Las pautas de prescripción temprana recomendaban su uso
en ambos sexos para promover la reparación y el crecimiento del tejido magro
después de afecciones como quemaduras, curación tardía de fracturas, desnutrición
crónica, enfermedades debilitantes, convalecencia, paraplejía y catabolismo inducido
por la administración prolongada de cortisona. También se usó en hombres para
tratar niveles insuficientes de andrógenos, y en mujeres para tratar el sangrado
anormal en el útero y el cáncer de mama avanzado.
A mediados de la década de 1970, a la FDA se le había otorgado mucho más control
sobre el mercado de medicamentos de EE. UU. Uno de los primeros cambios
importantes con los medicamentos esteroides se produjo cuando la FDA requirió una
sólida justificación para cada uso potencial de un medicamento. Las pautas de
prescripción de fluoximesterona pronto se refinaron para afirmar que el fármaco era
"eficaz" para tratar diversas formas de deficiencia de andrógenos en los hombres,
reducir la gravedad del dolor mamario posparto y tratar el cáncer de mama inoperable
que responde a los andrógenos en las mujeres. También fue catalogado como
"probablemente eficaz" en el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Las
pautas actuales de prescripción de fluoximesterona enumeran solo los usos para el
tratamiento de la deficiencia de andrógenos en hombres y el cáncer de mama en
mujeres.
En los últimos años, la fluoximesterona se ha visto cada vez más como un
medicamento controvertido a los ojos de la mayoría de los médicos. Su
hepatotoxicidad y el posible impacto negativo de los lípidos y los factores de riesgo
cardiovascular se citan a menudo como razones para evitar el uso de este agente en
varones por lo demás sanos para el tratamiento de la insuficiencia androgénica. Hoy
en día, las preparaciones de testosterona (inyecciones, geles, parches, implantes,
etc.) son las preferidas para este propósito y complementan los mismos andrógenos
que faltan en el cuerpo (testosterona, DHT), no derivados sintéticos más tóxicos. La
fluoximesterona permanece a la venta en los EE. UU. Como medicamento genérico
únicamente. Sigue estando disponible en un suministro limitado fuera de los Estados
Unidos.
Cómo suministrarlo:
La fluoximesterona está disponible en mercados selectos de medicamentos para
humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante,
aunque generalmente contienen 2 mg, 2,5 mg, 5 mg o 10 mg por comprimido.
Características estructurales:
La fluoximesterona es una forma modificada de testosterona. Se diferencia por 1) la
adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, que ayuda a proteger la hormona
durante la administración oral, 2) la introducción de un grupo fluoro en el carbono 9
(alfa) y 3) la unión de un grupo hidroxilo en el carbono 11 (beta), que inhibe la
aromatización de esteroides. Las dos últimas modificaciones también mejoran en
gran medida la actividad androgénica y biológica relativa del esteroide sobre la 17-
alfa metiltestosterona.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La fluoximesterona no es aromatizada por el cuerpo y no es estrogénica medible. No
es necesario un anti-estrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia
no debería ser una preocupación incluso entre las personas sensibles. Dado que el
estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide, en cambio,
produce un aspecto delgado y de calidad en el cuerpo sin temor a una retención
excesiva de líquidos subcutáneos. Esto lo convierte en un esteroide favorable para
usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son las
principales preocupaciones.
Efectos secundarios (androgénicos):
La fluoximesterona se clasifica como un andrógeno. Los efectos secundarios
androgénicos son comunes con esta sustancia y pueden incluir episodios de piel
grasa, acné y crecimiento de vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos /
androgénicos también pueden agravar la caída del cabello de patrón masculino.
Aquellos genéticamente propensos a la pérdida de cabello de patrón masculino
pueden optar por un esteroide anabólico más suave, menos androgénico. Como
andrógeno potente, este esteroide también puede aumentar la agresividad. Además,
se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides
anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una voz más grave, irregularidades
menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y
agrandamiento del clítoris.
La fluoximesterona parece ser un buen sustrato para la enzima 5-alfa reductasa. Esto
se evidencia por el hecho de que una gran cantidad de sus metabolitos son
andrógenos reducidos en 5-alfa,511lo que, junto con su naturaleza androgénica
externa, sugiere que este esteroide se está convirtiendo en un esteroide mucho más
activo en los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero
cabelludo y la próstata. Puede ser posible reducir la androgenicidad relativa de la
fluoximesterona mediante el uso simultáneo de finasterida o dutasterida.
También es de destacar que se ha demostrado que la fluoximesterona posee
propiedades androgénicas habituales. En estudios en humanos publicados en 1961,
el esteroide mostró una tendencia mucho más fuerte a promover el agrandamiento
fálico en comparación con otros efectos androgénicos como el crecimiento del
cabello, la libido y cambios en el tono vocal.512La fluoximesterona ofrecía un perfil
androgénico algo diferente en comparación con la testosterona y, como tal, demostró
que era posible, en algún nivel, adaptar el efecto del fármaco dentro de la amplia
categoría de acción androgénica. La fluoximesterona sigue siendo considerada un
andrógeno, pero estudios como el anterior sugieren que puede no ofrecer un
equivalente biológico completo a la testosterona en lo que respecta a la
androgenicidad.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La fluoximesterona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege al
fármaco de la desactivación por parte del hígado, lo que permite que un porcentaje
muy alto del fármaco entre en el torrente sanguíneo tras la administración oral. Los
esteroides anabólicos / androgénicos alquilados en C17-alfa pueden ser
hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede resultar en daño hepático. En
raras ocasiones, se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es
recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar
la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-
alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de
la tensión hepática. Los estudios que administraron 20 mg de fluoximesterona a un
grupo de nueve sujetos masculinos durante dos semanas dieron como resultado que
la mayoría de los pacientes (6/9) notaran una retención anormal de
sulfobromoftaleína (BSP),513 un marcador de estrés hepático.
Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver
Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos /
androgénicos hepatotóxicos.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable) y el
tipo de esteroide. (aromatizables o no aromatizables) y nivel de resistencia al
metabolismo hepático. La fluoximesterona tiene un fuerte efecto sobre el manejo
hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación hepática
y a la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también
pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la
relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la
testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4
meses después de la separación del fármaco. Tenga en cuenta que el
hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse como
consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica.
Los estudios que administraron 10 mg, 20 mg o 30 mg de fluoximesterona a nueve
sujetos varones sanos durante hasta 12 semanas han demostrado una fuerte
supresión de los niveles de testosterona endógena, con efectos inconsistentes sobre
los niveles de gonadotropina. Aunque no se comprende completamente, se propone
que la fluoximesterona tiene un efecto supresor directo sobre la esteroidogénesis
testicular que no está mediado por las gonadotropinas de supresión.514
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos
puede disminuir su biodisponibilidad.515Esto es causado por la naturaleza liposoluble
de las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del medicamento se
disuelva con la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto
gastrointestinal. Para una utilización máxima, este esteroide debe tomarse con el
estómago vacío.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las primeras pautas de prescripción de
fluoximesterona exigían una dosis de 2 a 10 mg por día. Las pautas de prescripción
modernas exigen una dosis diaria de 5-20 mg. La terapia generalmente se inicia con
la dosis completa de 20 mg, que luego se ajusta a la baja para satisfacer las
necesidades individuales del paciente. El fármaco se continuará a largo plazo a
menos que las pruebas de laboratorio (lípidos, enzimas hepáticas, etc.) o los efectos
secundarios contraindiquen su uso continuado. Para propósitos de mejorar el físico
o el rendimiento, una dosis diaria oral efectiva estaría en el rango de 10 a 40 mg,
tomados en ciclos que duran no más de 6 a 8 semanas para minimizar la
hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para aumentos mensurables de la fuerza
muscular, que pueden ir acompañados de aumentos moderados de la masa muscular
magra.
La fluoximesterona es comúnmente utilizada por los atletas en deportes con
restricción de peso como la lucha libre, el levantamiento de pesas y el boxeo, debido
al hecho de que la fuerza obtenida con el fármaco no suele ir acompañada de grandes
aumentos de peso corporal. Cuando se usa correctamente, puede permitir que un
competidor se mantenga dentro de un rango de peso específico y, sin embargo,
mejore drásticamente su rendimiento. La fluoximesterona también se usa
comúnmente para la preparación de concursos de culturismo. Cuando el competidor
tiene un porcentaje de grasa corporal aceptablemente bajo, el fuerte nivel de
andrógenos (en ausencia de un exceso de estrógeno) puede provocar un aspecto
extremadamente duro y definido ("desgarrado") en los músculos. El cambio en la
proporción de andrógenos / estrógenos también parece provocar un estado en el que
el cuerpo puede estar más inclinado a quemar el exceso de grasa y evitar el
almacenamiento de grasa nueva. El efecto de "endurecimiento" de la
fluoximesterona, por lo tanto, será algo similar al observado con
Trembolona, aunque
será sin el mismo nivel de ganancia de masa.
En las fases de corte, un anabólico más suave como Deca-Durabolin® o Equipoise®
se combina comúnmente con fluoximesterona, ya que brindan un buen efecto
anabólico sin una acumulación excesiva de estrógenos. Aquí, la fluoximesterona
proporciona un componente androgénico muy necesario, ayudando a promover una
ganancia de masa muscular más sólida y definida, con menos interferencia con la
energía y la libido, que la que se podría obtener con un agente principalmente
anabólico solo. Quizás Primobolan®-Depot sería una opción aún mejor, ya que con
una combinación de este tipo no hay acumulación de estrógeno y, del mismo modo,
menos preocupación por la retención de agua y grasa. Para la masa, se podría usar
alternativamente una testosterona inyectable. Una mezcla de 400 mg por semana de
Enantato de testosterona y 20-30 mg diarios de fluoximesterona, por ejemplo, a
menudo proporciona incrementos excepcionales en la fuerza y la masa muscular
magra. Sin embargo, tal combinación suele acompañar a un nivel más significativo
de efectos secundarios androgénicos, ya que ambos compuestos exhiben una fuerte
actividad androgénica en el cuerpo.
Administración (Mujeres):
La fluoximesterona se usa con mayor frecuencia como medicamento secundario
durante el cáncer de mama inoperable sensible a los andrógenos, cuando otras
terapias no han logrado producir un efecto deseable. La dosis utilizada para esta
aplicación es de 10 a 40 mg por día. Los efectos virilizantes son comunes en dosis
de solo 10-15 mg por día en estos pacientes. La fluoximesterona no se recomienda
para mujeres con fines de mejora del físico o del rendimiento debido a su fuerte
naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos secundarios virilizantes.
Disponibilidad:
Las preparaciones farmacéuticas que contienen fluoximesterona siguen siendo
escasas. El fármaco se ha asociado en gran medida con los mercados médicos
occidentales, donde ha perdido popularidad para la mayoría de las aplicaciones
clínicas. La mayor parte del suministro proviene actualmente de fabricantes de
esteroides subterráneos y productos de exportación. Al revisar algunos de los
productos restantes y los cambios en el mercado farmacéutico mundial, hemos
realizado las siguientes observaciones.
Actualmente, el artículo más popular que se encuentra en el mercado negro es la
marca Stenox de México, que se vende en cajas de 20 tabletas. Tenga en cuenta
que la dosis de estas tabletas es de solo 2,5 mg.
La fluoximesterona sigue estando disponible en los EE. UU. Como medicamento
genérico por USL Pharma. Está disponible solo en tabletas de 10 mg.
Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica el producto Halotest. Se prepara en
tabletas de 2 mg, 5 mg y 10 mg, con 20 tabletas contenidas en cada lámina y tira de
plástico
